【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学领域,具体涉及。
技术介绍
近年来,经皮冠状动脉介入治疗(PCI)已成为冠心病血管重建的重要方法,其疗效已被大规模临床试验所证实。但是PCI术后存在一个主要问题一再狭窄,研究资料显示,冠心病患者冠状动脉再狭窄发生率高达15% -30%。支架置入后,由于不锈钢异物的存在,平滑肌细胞增生的程度明显,使得再狭窄发生。携带并释放抑制平滑肌细胞增生药物的药物洗脱支架的应用,使再狭窄发生率显著降低,是近年来介入心脏病学一大突破性进展。 目前在世界范围内批准上市的药物涂层支架(DEQ有雷帕霉素洗脱支架(Cypher)和紫杉醇洗脱支架(TAXUS)。唑他莫司(Zotarolimus,如式1所示)又名ABT-578,40_表-(1-四唑基)-雷帕霉素,(40S)-40-脱氧-40-雷帕霉素,作为唑他莫司冠脉支架系统(商品名Endeavor )的涂层药物,用于冠状动脉疾病的治疗,并于2005年首次在英国上市。 Metronic公司研制的Endeavor支架由DRIVER支架、PC涂层和唑他莫司组成。文献报道有以下两种。(一)文献 Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 15(23) :5340-5343 和 CN98809422. 3报道唑他莫司的合成方法如下所示权利要求1 一种如式1所示的,2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,丙酮体积为三氟甲磺酸-40-0-雷帕霉素酯质量的3-10倍(ml/g)。3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,四氮唑投料量是三氟甲磺酸-40-0-雷帕霉素酯的3- ...
【技术保护点】
1.一种如式1所示的唑他莫司的制备方法,其特征在于,所述的方法是将如式3所示的三氟甲磺酸-40-O-雷帕霉素酯在丙酮中和有机碱的作用下与四氮唑进行反应,得到唑他莫司
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:张福利,刘军,吴泰志,白骅,
申请(专利权)人:上海医药工业研究院,浙江海正药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:31
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