制备(4,5)-反式-**唑烷的新方法技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及通过用强碱异构化，从相应的顺式化合物来制备式（Ⅰ）（４、５）－反式－２－氧－＊唑烷的方法，其中Ｒ↑［１］为α－氨基酸的特征基，Ｒ↑［２］为烷基并且Ｒ↑［３］为氢，胺，酰胺或尿烷保护基或式－Ｃ（Ｏ）－Ｒ↑［４］基，其中Ｒ↑［４］代表烷基或一个或多个彼此由一个或多个酰胺键连接的α－氨基酸。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及从相应的顺式化合物制备(4，5)-反式-噁唑烷的新方法。尤其，本专利技术涉及制备式(I)(4，5)-反式-2-氧-噁唑烷的方法 其中R1为α-氨基酸的特征基，R2为烷基并且R3为氢，胺，酰胺或尿烷保护基或式-C(O)-R4基，其中R4代表烷基或一个或多个彼此通过一个或多个酰胺键连接的α-氨基酸。这些化合物在制备β-氨基羧酸衍生物中是重要的中间体，它们是制备药理活性物质，尤其是那些适于治疗病毒感染，降低血压和控制肿瘤物质的基础构件。Herranz等人(J.Org.Chem.(1990)55，2232-2234)描述了利用三甲基硅保护的氰基醇合成(2S，3R)-3-氨基-2-羟基-苯基丁酸来制备贝他定和阿码他定Patel等人(J.Med.Chem.(1993)36，2431-2447)描述了利用激活的酮来制备血管紧张肽原酶抑制剂。在合成2-氧-噁唑烷中间体中，要求通过层析和结晶充分加工处理相应的前体。例如，Melon等人(Bull.Soc.Chim.Fr.(1992)129，585-593)描述了制备(4，5)-反式-2-氧-噁唑烷的进一步的合成路线。现在，意外地发现本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备（４、５）－反式－２－氧－＊唑烷的方法，该方法包括用强碱的方法，将式（Ⅱ）（４，５）－顺式－２－氧－＊唑烷异构化＊＊＊ （Ⅱ）其中Ｒ↑［１］为α－氨基酸的特征基，Ｒ↑［２］为烷基并且Ｒ↑［３］为氢，胺，酰胺或尿烷保护 基或式－Ｃ（Ｏ）－Ｒ↑［４］基，其中Ｒ↑［４］代表烷基或一个或多个彼此通过一个或多个酰胺键连接的α－氨基酸，得到式（Ⅰ）化合物＊＊＊ （Ⅰ）其中式（Ⅰ）中的Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］如上定义。

【技术特征摘要】
CH 1995-11-6 3131/951.制备(4、5)-反式-2-氧-噁唑烷的方法，该方法包括用强碱的方法，将式(II)(4，5)-顺式-2-氧-噁唑烷异构化其中R1为α-氨基酸的特征基，R2为烷基并且R3为氢，胺，酰胺或尿烷保护基或式-C(O)-R4基，其中R4代表烷基或一个或多个彼此通过一个或多个酰胺键连接的α-氨基酸，得到式(I)化合物其中式(I)中的R1，R2和R3如上定义。2.权利要求1的方法，其中R1为α-氨基羧酸的特征基，R2为低级烷基并且R3为氢或苄基，乙酰基，苯甲酰基或烯丙基。3.权利要求2的方法，其中R1为天然或合成α-氨基羧酸的...

【专利技术属性】
技术研发人员：H希勒彼特，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]