N-(3,5-二氯-2-甲氧基苯基)-4-甲氧基-3-哌嗪-1-基-苯磺酰胺制造技术

本发明专利技术涉及具有药理活性的新颖磺酰胺化合物，其制备方法，涉及含有该磺酰胺化合物的组合物，涉及它在治疗各种疾病特别是ＣＮＳ疾病的用途。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
,5－二氯－2－甲氧基苯基)－4－甲氧基－3－哌嗪－1－基－苯磺酰胺的制作方法
本专利技术涉及一种具有药理活性的新颖磺酰胺化合物，其制备方法，含有此化合物的组合物以及其在治疗各种中枢神经系统(CNS)疾病和其他疾病方面的用途。WO 98/27081公开了一系列芳基磺酰胺化合物，据说它们具有5HT6受体拮抗剂活性，适用于各种CNS疾病的治疗。WO 99/02502公开了另一类磺酰胺衍生物，也说明它们具有5-HT6受体拮抗剂活性。现已发现一种新颖化合物，它落入WO 99/02502的一般范围，但在那里未具体公开，而现在已发现它在药理和毒理方面具有令人惊异的优点。因此，第一方面，本专利技术提供通式(I)的化合物，即N-(3，5-二氯-2-甲氧基苯基)-4-甲氧基-3-哌嗪-1-基-苯磺酰胺 或其药物上可接受的盐。通式(I)的化合物显示了5-HT6受体拮抗剂活性。按照WO 98/27081中所描述的方法检测此化合物对5-HT6受体的亲和力。并发现它对人克隆受体的pKi为9.1。通式(I)化合物对5-HT6受体的选择性可以用本领域技术熟练人员公知的结合检验法来测定，通式(I)化合物显示特别本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）的化合物，即Ｎ－（３，５－二氯－２－甲氧基苯基）－４－甲氧基－３－哌嗪－１－基－苯磺酰胺：＊＊＊ （Ⅰ）或它的药物上可接受的盐。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：史蒂文M布罗米奇，斯蒂芬F莫斯，
申请(专利权)人：史密斯克莱比奇曼公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]