【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新化合物，尤其涉及是某些噻唑烷二酮的新型盐的新药物，涉及制备所述化合物的方法和该化合物在药物中的用途。EP-A-0306228涉及某些具有降血糖和促血清脂质减少活性的某些噻唑烷二酮衍生物。EP-A-0306228的实施例30的化合物是5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮(下文称为“化合物(I)”)。WO94/05659公开了EP-A-0306228的化合物的某些盐。WO94/05659的优选盐是马来酸盐。我们现在制备了化合物(I)的1，2-乙二磺酸盐(为方便起见，下文有时称为“乙二磺酸盐”)和表征了乙二磺酸盐，它是尤其稳定的，因此适合于大批制备和处理。乙二磺酸盐还具有高熔点，显示尤其好的水溶解性，具有良好整体流动性。因此，乙二磺酸盐出乎意料地适合于大规模药物加工，尤其适用于大规模研磨。新的乙二磺酸盐还可通过有效和经济的方法制备，尤其适合于大规模制备。新乙二磺酸盐还具有有用的药物性质，尤其显示用于治疗和/或预防糖尿病、与糖尿病有关的疾病和其某些并发症。因此，本专利技术提供5-[4-[2-(N-甲基-N-(...
【技术保护点】
５－［４－［２－（Ｎ－甲基－Ｎ－（２－吡啶基）氨基）乙氧基］苄基］噻唑烷－２，４－二酮和１，２－乙二磺酸的盐或其溶剂化物。
【技术特征摘要】
GB 2001-11-21 0127931.4;GB 2001-11-21 0127932.2;GB1.5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮和1，2-乙二磺酸的盐或其溶剂化物。2.权利要求1的盐，是5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮1，2-乙二磺酸盐(2∶1)或其溶剂化物。3.权利要求1或2的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮1，2-乙二磺酸盐，其特征在于其提供(i)包含在约1303，1214，1026和763cm-1的峰的红外光谱；和/或(ii)包含在约1415，1323，1053和293cm-1的峰的拉曼光谱；和/或(iii)包含在约9.2，11.0，13.3，15.5，17.2和18.0°2θ的峰的X-射线粉末衍射(XPRD)图。4.权利要求1-3任一的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮(2∶1)1，2-乙二磺酸盐，其特征在于它提供基本上与图1一致的红外光谱。5.权利要求1-4的任一的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮(2∶1)1，2-乙二磺酸盐，其特征在于它提供基本上与图2一致的拉曼光谱。6.权利要求1-5的任一的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮(2∶1)1，2-乙二磺酸盐，其特征在于它提供基本上与表1或图3一致的X-射线粉末衍射图(XPDR)。7.权利要求1-6的任一的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮(2∶1)1，2-乙二磺酸盐，其特征在于它提供基本上与图4一致的固态13C NMR波谱。8.权利要求1或7的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮(2∶1)1，2-乙二磺酸盐，其特征在于其提供(i)基本上与图1一致的红外光谱；和(ii)基本上与图2一致的拉曼光谱；和(iii)基本上与表1或图3一致的X-射线粉末衍射(XPRD)图；和(iv)基本上与图4一致的固态13C NMR波谱。9.权利要求1或2的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮1，2-乙二磺酸盐II型，其特征在于它提供(i)包含在约1315，1274，1022，904和513cm-1的峰的红外光谱；和/或(ii)包含在约1706，1645，1382，1327和901cm-1的峰的拉曼光谱；和/或(iii)包含在约12.6，14.8，19.9和23.7°2θ的峰的X-射线粉末衍射(XPRD)图。10.权利要求1，2或10的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮(2∶1)1，2-乙二磺酸盐，其特征在于它提供基本上与图5一致...
【专利技术属性】
技术研发人员：蒂姆CT霍，迈克尔J米伦，
申请(专利权)人：史密斯克莱比奇曼公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]
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