一种促进胰岛细胞分泌胰岛素的太子参均一多糖及其用途制造技术

技术编号:14964837 阅读:145 留言:0更新日期:2017-04-02 19:21
本发明专利技术公开了一种促进胰岛细胞分泌胰岛素的太子参均一多糖及其用途。本发明专利技术的太子参均一多糖为酸性多糖,分子量4.8×104 Da,比旋光度[α]D25+174.5º(c 0.485,H2O);分子式由C、H、O三种元素组成,C:H:O=1:2.1:1.4;由单糖半乳糖醛酸、鼠李糖、半乳糖和阿拉伯糖组成,半乳糖糖醛酸是多糖主要的单糖组成,α‑1,4‑连接半乳糖醛酸构成了多糖的主链。部分半乳糖醛酸C6‑OH发生甲酯化,C2和C3上的羟基部分被乙酰化,主链上存在少量鼠李糖;1,5‑连接的阿拉伯糖构成支链。其能促进Ins‑1细胞胰岛素分泌,为将来在开发抗糖尿病药物、保健品等领域中的应用提供依据。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种促进胰岛细胞分泌胰岛素的太子参均一多糖及其用途
技术介绍
糖尿病是以持续性高血糖为主要特征的代谢性疾病。随着人们生活水平的提高、生活方式的改变、工作压力的增大,糖尿病发病率呈现明显上升趋势,成为严重威胁人类健康的疾病之一。糖尿病分为二型,1型糖尿病(type1diabetesmellitus,T1DM)属胰岛素依赖型,2型糖尿病(type2diabetesmellitus,T2DM)是非胰岛素依赖型,T2DM占糖尿病患者总数的90%以上,以不同程度的胰岛素分泌不足和伴胰岛素抵抗(IR)为主要致病机制。中国健康教育中心公布的“中国慢性病监测及糖尿病专题调查”结果显示,我国约有成年糖尿病患者9700万人,已成为世界第一糖尿病大国,患病率为9.7%,高于世界平均水平6.4%。糖尿病的药物治疗,基本上是以控制血糖为主要手段,目前降糖药包括双胍类、磺脲类、胰岛素三大类。近年来,一些新型口服降糖药也开始在临床使用,如α-糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、餐时血糖调节剂等。化学降糖药在控制血糖方面疗效是非常肯定的,但也呈现出局限性和不良反应,如低血糖、乳酸中毒、长期使用后继发性失效等。糖尿病,病程长且复杂,基本上不能根治,最终导致肾病等多脏器并发症;患者往往需要长期甚至是终生用药,其副作用对人体的损害因累积而难以克服。因此开发降糖作用温和、平稳、持久、毒副作用较小的药物具有重要的意义。研究者将目光逐渐转向中医药与天然药物。糖尿病属于中医消渴的范畴。消渴之名,首见于《黄帝内经》;东汉著名医家张仲景在《金匮要略》中将消渴分为三种类型,渴而多饮者为上消,消谷善饥者为中消,口渴、小便如膏者为下消;按现行中药新药治疗糖尿病的临床研究,糖尿病分为:阴虚热盛型、湿热困脾型、气阴两虚型、血瘀水停型和血瘀脉络型5种证型。中医治疗糖尿病注重整体调理、辨证论治,在降血糖的同时又改善脂质代谢及能量代谢紊乱、改善微循环、保护胰岛细胞功能等;积累了许多有效的方药。特别对控制糖尿病性肾病、糖尿病足、视网膜病变等并发症的发生、发展有明显优势。益气健脾、气阴双补是中医治疗消渴病重要途径之一。太子参,系石竹科太子参属多年生草本宿根性植物异叶假繁缕Pseudostellariaheterophylla(Miq.)PaxexPaxetHoffm.的干燥块根。具有益气生津、补肺健脾之功效,被广泛应用到各类降糖的处方中。苗彦霞等归纳总结出了不同时期对糖尿病的中医药治疗用药规律。倪青等运用方-证、药-证关系理论,运用无尺度网络等数据挖掘方法,从中药的功效、种类、单味药的使用频数及不同药的配伍关系,探讨其T2DM合并代谢综合征的中医证候特征及用药特点。中医使用以益气养阴药物为基础,功效随病程长短呈现由养阴清热,到益气养阴、清热,再到益气活血,温阳、化湿利水的变化趋势。太子参是最常用核心药物。专利技术人所在的团队,十余年来长期致力于福建柘荣产太子参的研究。采用系统溶剂提取法,以T1DM和T2DM动物模型为活性导向,对太子参抗糖尿病活性部位进行系统筛选;发现50~200kDa分子量范围的多糖,能够改善T2DM胰岛素抵抗,具有显著降血糖作用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种促进胰岛细胞分泌胰岛素的太子参均一多糖及其用途。一种促进胰岛细胞分泌胰岛素的太子参均一多糖,其化学结构式如下:;其结构特征为:太子参均一多糖为酸性多糖,分子量4.8×104Da,比旋光度[α]D25+174.5º(c0.485,H2O);分子式由C、H、O三种元素组成,C:H:O=1:2.1:1.4;由单糖半乳糖醛酸、鼠李糖、半乳糖和阿拉伯糖组成,半乳糖糖醛酸是多糖主要的单糖组成,α-1,4-连接半乳糖醛酸构成了多糖的主链。部分半乳糖醛酸C6-OH发生甲酯化,C2和C3上的羟基部分被乙酰化,主链上存在少量鼠李糖;1,5-连接的阿拉伯糖构成支链。所述的太子参均一多糖的制备方法,具体步骤如下:(一)太子参抗T2DM多糖有效部位提取:(1)取太子参干品,粉碎成粗粉,过40目筛;用8倍量的90%乙醇连续回流提取3次,每次2小时,过滤,药渣加适量蒸馏水连续回流提取3次,每次2小时,过滤合并滤液,浓缩至适量,备用;(2)将步骤(1)所得水提取物用Sevage法除去蛋白,药液:氯仿:正丁醇=25:5:1(v:v),振摇5min,静置分层,4000r/min离心5min,收集上清液;上清液用终浓度90%乙醇沉淀,静置24h,离心5min,分离沉淀获得粗多糖,冷冻干燥备用;(3)采用40%的乙醇沉降分级,获得分子量在50~200kDa范围的多糖,为抗T2DM多糖活性部位(PF40);(二)分离纯化:取太子参抗T2DM有效部位多糖PF40,溶于H2O中,使溶液浓度为25~50mg/mL;以DEAE-Cellulose52型层析柱,上样后,依次用H2O、0.1mol/L~1.0mol/LNaCl溶液梯度洗脱,洗脱液中多糖含量用苯酚-硫酸法检测跟踪,以高效凝胶色谱法(HPGPC)测定定多糖分子量;依上述步骤反复分离纯化,获得所述均一多糖,冷冻干燥,备用。本专利技术还保护了太子参均一多糖在制备抗糖尿病药物中的应用。本专利技术的有益效果在于:本专利技术涉及的是从中药太子参抗2型糖尿病多糖有效部位中分离得到的1个结构新颖的均一多糖的制备及其化学结构,其能促进Ins-1细胞胰岛素分泌,为将来在开发抗糖尿病药物、保健品等领域中的应用提供依据。附图说明图1为太子参均一多糖的IR光谱图;图2为太子参均一多糖的1H核磁共振光谱;图3为太子参均一多糖的多糖核磁分析13C-NMR光谱;图4为太子参均一多糖的H-HCOSY谱;图5为太子参均一多糖的HSQC谱;图6为太子参均一多糖的HMBC谱。具体实施方式以下结合具体实施例对本专利技术做进一步说明,但本专利技术不仅仅限于这些实施例。一、实施例一种促进胰岛细胞分泌胰岛素的太子参均一多糖的制备方法,具体步骤如下:(一)太子参抗T2DM多糖有效部位提取:(1)取太子参干品,粉碎成粗粉,过40目筛;用8倍量的90%乙醇连续回流提取3次,每次2小时,过滤,药渣加适量蒸馏水连续回流提取3次,每次2小时,过滤合并滤液,浓缩至适量,备用;(2)将步骤(1)所得水提取物用Sevage法除去蛋白,药液:氯仿:正丁醇=25:5:1(v:v),振摇5min,静置分层,4000r/min离心5min,收集上清液;上清液用终浓度90%乙醇沉淀,静置24h,离心5min,分离沉淀获得粗多糖,冷冻干燥备用;(3)采用40%的乙醇沉降分级,获得分子量在50~200kDa范围的多糖,为抗T2DM多糖活性部位(PF40);(二)分离纯化:取太子参抗T2DM有效部位多糖PF40,溶于H2O中,使溶液浓度为25~50mg/mL;以DEAE-Cellulose52型层析柱,上样后,依次用H2O、0.1mol/L~1.0mol/LNaCl溶液梯度洗脱,洗脱液中多糖含量用苯酚-硫酸法检测跟踪,以高效凝胶色谱法(HPGPC)测定定多糖分子量;依上述步骤反复分离纯化,获得所述均一多糖,冷冻干燥,备用。上述实施例制得的太子参均一多糖的结构式:二、所述太子参均一多糖的化学结构表征HPGPC测得分子量为4.8×104Da,比旋光度本文档来自技高网
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一种促进胰岛细胞分泌胰岛素的太子参均一多糖及其用途

【技术保护点】
一种促进胰岛细胞分泌胰岛素的太子参均一多糖,其特征在于:其化学结构式如下:。

【技术特征摘要】
1.一种促进胰岛细胞分泌胰岛素的太子参均一多糖,其特征在于:其化学结构...

【专利技术属性】
技术研发人员:胡娟陈锦龙庞文生史文涛杨斌栗园
申请(专利权)人:福建省中医药研究院福建省青草药开发服务中心
类型:发明
国别省市:福建;35

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