具有抗糖尿病活性的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及由天然植物提取物作为有效成分的用于治疗糖尿病的药物组合物，属于医药技术。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及由天然植物提取物作为有效成分的用于治疗糖尿病的药物组合物，属于医药技术。
技术介绍
糖尿病是一种常见病，由于胰岛素不足和/或胰岛素作用差(抵抗)而导致血糖增高及其他代谢紊乱，在其致病因素中，遗传因素和环境因素各占50％，两者长期共同作用。上个世纪八十年代以来，全球和我国糖尿病患病病人数显著增加。2003年IDF报告全球糖尿病病人已超过1.94亿，预计到本世纪2025年这个数字将增加近一倍(3.33亿)。中国糖尿病患病率在过去二十年上升近3倍以上，20岁以上人群中糖尿病患者由1980年的1.0％上升到1996年的3.2％，患病率虽低于美国(6％)，但是我国人口基数大，估计患病人数约4000万，占全球糖尿病病人的1/5，超过美国1600万和欧洲2000万之和。在我国患病人群中，以2型糖尿病为主1型糖尿病占5.6％，2型糖尿病占93.7％，其它类型糖尿病仅占0.7％(向红丁，糖尿病的流行病学、诊断分型及防治原则，继续医学教育，2005，19(1)28-29)。1型糖尿病是由于胰岛β-细胞损害引起胰岛素分泌水平极低而致高血糖，除给予外源性胰岛素即胰岛素替代疗法外，尚无切实有效的办法。2型糖尿病是胰岛素分泌相对不足及胰岛素作用环节不健全而致血糖水平升高，随着对其发病机理的认识，已开发系列抗糖尿病药物，如胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂、糖苷酶抑制剂等。西药作用靶点明确，降血糖作用确切，但有较多的不良反应，且长期服用需要加量并有继发失效的可能。糖尿病属祖国医学消渴症范畴，中医认为该病的基本病机为阴虚燥热，阴虚为本、燥热为标，两者互为因果，对此强调清热润燥治疗。黄连是常用的清热解毒中药，系毛茛科植物黄连Coptis chinensisFranch..、三角叶黄连Coptis deltoiden C.Y.Cheng et Hsiao或云连Coptisteeta Wall.的干燥根茎。收载于《中国药典》，始载于《神农本草经》，魏晋时的《名医别录》就有其治疗消渴的记载，宋代《太平圣惠方》中治疗消渴症的177首方剂常用的10味药，黄连居前3位。现代中药药理研究表明黄连的有效药用部位为黄连总生物碱(陈其明，谢明智，黄连及小檗碱降血糖作用的研究，药学学报，1986，21401-406)，临床报道其有效成分之一黄连素(小檗碱)对糖尿病有良好治疗效果(张明等，黄连素治疗2型糖尿病疗效观察，湖北中医杂志，2001，23(6)16；童金花，黄连素片治疗2型糖尿病49例临床观察，新中医，1997，29(3)33-34)。知母系百合科植物知母Anemarrhena asphodeloides Bge.的根茎，收载于《中国药典》，始载于《神农本草经》，一直用于内热消渴等症状的治疗，迄今已有几千年历史。经研究发现其黄酮成分芒果苷和新芒果苷具有治疗糖尿病的效果(Ichiki H，Miura T，Kubo M，et al.Newantidiabetic compounds，mangiferin and its glucoside，J Biol Pharm Bull，1998，21(12)1389-1390)。当今很多治疗糖尿病的中药复方都含有黄连、知母两味药材，但是由于中药饮片质量受诸多因素影响，即便使用同样数量的药材疗效也往往各异，况且糖尿病是种慢性病，须长期治疗，饮片使用不方便。
技术实现思路
本专利技术在于根据前述中医消渴病理论，提供一种将黄连、知母中的有效成分重新配伍，组成新的组合物。经动物试验，该组合物较单味药材的有效部位相比，可以更显著地降低糖尿病动物模型的血糖水平。表明经组合后可以产生协同增效作用，本专利技术所制备的组合物可用于制备防治糖尿病的药物。在一种实施方式中，本专利技术提供具有抗糖尿病活性的药物组合物，由a)从含有芒果苷和/或新芒果苷的植物中提取的总黄酮；和b)从含有小檗碱的植物中提取的总生物碱，或者合成的小檗碱及其可药用盐组成。在进一步的实施方式中，本专利技术提供这样的药物组合物，其中在所述总黄酮中，以芒果苷和/或新芒果苷计的黄酮重量大于或等于50％。在进一步的实施方式中，本专利技术提供这样的药物组合物，其中在所述总生物碱中，以小檗碱计的生物碱重量大于或等于50％，或者合成的小檗碱及其可药用盐的重量等同于提取物中小檗碱的重量。在进一步的实施方式中，本专利技术提供这样的药物组合物，其中所述总生物碱与总黄酮的重量比为15∶1至1∶1。在进一步的实施方式中，本专利技术提供这样的药物组合物，其中所述含有以芒果苷和/或新芒果苷为主要成分的总黄酮的植物选自漆树科植物芒果树(Mangifera indica)、扁桃树(Mangifera persiciformis)，龙胆科植物东北龙胆(Gentiana manshurica)、川西獐芽菜(Swertiamussotii)，百合科植物知母(Anemarrhena asphodeloides)，水龙科植物石韦(Pyrrosia lingua)。在进一步的实施方式中，本专利技术提供这样的药物组合物，其中所述植物是知母。在进一步的实施方式中，本专利技术提供这样的药物组合物，其中所述含有以小檗碱为主要成分的总生物碱的植物选自小檗科植物日本小檗(Berberis thunbergii)、九莲小檗(B.julianae)、金花小檗(B.wilsonae)、十大功劳(Mahonia forunei)，罂粟科植物白屈菜(Chelidonium majus)，防己科植物头花千金藤或金钱吊乌龟(Stephaniacepharantha)，毛茛科植物黄连(C.chinensis)、三角叶黄连(C.deltoidenC.Y.Cheng et Hsiao)或云连(C.teeta Wall.)，芸香科植物黄柏(Phellodendron amurense)，鼠李科植物酸枣(Zizipphus jujuba)。在进一步的实施方式中，本专利技术提供这样的药物组合物，其中所述植物选自黄连、三角叶黄连或云连。在进一步的实施方式中，本专利技术提供本专利技术药物组合物的用途，用于制备治疗和/或预防糖尿病的药物。在进一步的实施方式中，本专利技术提供治疗和/或预防糖尿病的药物，包含本专利技术药物组合物作为有效成分，和药学上可接受的辅料。含有芒果苷和新芒果苷的植物有很多，其中含量比较高的有知母、芒果叶、石韦等。国外对芒果苷和新芒果苷一直有研究，其中Yoshikawa等的研究发现Salacia属的植物Salacia reticulate(SRE，暴马丁香)的根中含有芒果苷及其新芒果苷，有降低血糖的作用(Yoshikawa M，Nishida N，Shimoda H，et al.Polyphenol constituentsfrom Salacia speciesquantitative analysis of mangiferin with alpha-glucosidase and aldose reductase inhibitory activities，J.Yakugaku Zasshi，2001，121(5)371-378.Japanese.)。此前Ichiki等用鼠建立非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)模型，用从知母根茎中分离出来的芒果苷和新芒果苷灌胃，也发现具有本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有抗糖尿病活性的药物组合物，由：ａ）从含有芒果苷和／或新芒果苷的植物中提取的总黄酮；和ｂ）从含有小檗碱的植物中提取的总生物碱，或者合成的小檗碱及其可药用盐组成。

【技术特征摘要】
1.具有抗糖尿病活性的药物组合物，由a)从含有芒果苷和/或新芒果苷的植物中提取的总黄酮；和b)从含有小檗碱的植物中提取的总生物碱，或者合成的小檗碱及其可药用盐组成。2.根据权利要求1的药物组合物，其中在所述总黄酮中，以芒果苷和/或新芒果苷计的黄酮重量大于或等于50％。3.根据权利要求1的药物组合物，其中在所述总生物碱中，以小檗碱计的生物碱重量大于或等于50％，或者合成的小檗碱及其可药用盐的重量等同于提取物中小檗碱的重量。4.根据权利要求1的药物组合物，其中所述总生物碱与总黄酮的重量比为15∶1至1∶1。5.根据权利要求1的药物组合物，其中所述含有芒果苷和/或新芒果苷的植物选自漆树科植物芒果树(Mangifera indica)、扁桃树(Mangifera persiciformis)，龙胆科植物东北龙胆(Gentianamanshurica)、川西獐芽菜(Swertia mussotii)，百合科植物知母(Anemarrhena sphodeloides)，水龙科植物石韦(Pyrrosia lingua)。6.根据权利要求5的药...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱海芸，李锦，
申请(专利权)人：朱海芸，李锦，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]