The present invention relates to a method for the preparation of an indole urea, which can be used as an antagonist of the vanilla receptor subtype 1 (VR1).
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制备可作为香草素亚型1受体(VRl)抑制剂使用的吲唑基脲的方法。 本专利技术还涉及在制备吲唑基脲的该方法中的中间体及其应用。作为香草素亚型1受体(VRl)的拮抗剂的式⑴化合物最初是利用USSN 10/864，068中所述的合成途径制备的。该专利技术中的合成途径依赖于用亚硝酸钠处理硝基苯 胺以形成硝基吲唑中间体。近来的发展提供了一种极其有效的新的合成途径，它产生的杂 质较少，并且对于生成这种有价值的化合物是一种更合算的方法。这种新方法还包含以下 的创新性化学方法通过相应的卤代苯甲醛或某些卤代酮取代的苯环与胼缩合，制备4-卤 吲唑的新方法；在W或N2位选择性保护卤吲唑的方法；和将卤吲唑转化成吲唑基脲的方 法。作为香草素亚型1受体(VRl)的拮抗剂的通式⑴化合物，如USSN =10/864, 068 中所述，可用于治疗与香草素亚型1受体的活性过高有关的疾病。
技术实现思路
本专利技术公开了一种制备式⑴化合物的新方法，权利要求1.一种制备结构式(I)化合物的方法2.权利要求1的方法，其中步骤(a)的钯催化剂由乙酸钯或Pd2(DBA)3组成。3.权利要求2...
【技术保护点】
１．一种制备结构式（Ｉ）化合物的方法其中，Ｒ１选自以下基团：氢，烯基，烷氧基，烷氧烷氧基，烷氧基烷基，烷氧羰基，烷氧羰基烷基，烷基，烷基羰基，烷基羰基烷基，烷基羰氧基，烷硫基，炔基，羧基，羧基烷基，氰基，氰烷基，环烷基，环烷基烷基，甲酰基，甲酰基烷基，卤代烷氧基，卤烷基，卤代烷硫基，卤素，羟基，羟烷基，巯基，巯基烷基，硝基，（ＣＦ３）２（ＨＯ）Ｃ－，ＲＢ（ＳＯ）２ＲＡＮ－，ＲＡＯ（ＳＯ）２－，ＲＢＯ（ＳＯ）２－，ＺＡＺＢＮ－，（ＺＡＺＢＮ）烷基，（ＺＡＺＢＮ）羰基，（ＺＡＺＢＮ）羰基烷基和（ＺＡＺＢＮ）磺酰基；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１和Ｒ１２各自独立地选自氢，烯基，烷氧基，烷氧...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：K·A·卢金，M·C·P·徐，D·P·弗南多，B·J·科特基，M·R·利恩纳，
申请(专利权)人：雅培制药有限公司，
类型：发明
国别省市：US
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