新颖的蒽衍生物及其作为药物的用途制造技术

技术编号:603787 阅读:147 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及新颖的通式(1)蒽衍生物、制备方法及其作为药物的用途,确切地用于治疗肿瘤。(*该技术在2023年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
新颖的蒽衍生物及其作为药物的用途的制作方法未来几年,预计世界上肿瘤病和肿瘤相关性死亡有戏剧性增加。在2001年,世界上有大约一千万人患有癌症,六百多万人死于这种疾病。肿瘤的形成是植物界、动物界和人类高级生物的基础性疾病。已获公认的多步癌发生模型假定作为大量个别细胞突变蓄积的结果,它的增殖和分化行为发生如此改变,以致经由良性中间阶段,最终达到伴有转移的恶性阶段。术语癌症或肿瘤隐含了在临床上有两百种以上各不相同的疾病。肿瘤病能够以良性或恶性方式进展。最重要的肿瘤是肺、乳腺、胃、子宫颈、前列腺、头颈、大小肠、肝和血液系统的肿瘤。关于过程、预后和治疗行为存在很大的差异。90%以上的病例被确诊为涉及实体肿瘤,确切而言在晚期阶段或者处于转移中,是难以治疗的或不可治疗的。癌症控制的三种措施仍然是手术切除、放射和化疗。尽管已有重大进展,不过仍然没有可能开发显著延长存活时间或者进而完全治愈常见实体肿瘤的药物。因此专利技术控制癌症的新药是有意义的。本专利技术涉及新颖的芳基-与杂芳基-取代的哌嗪基羰基芳族化合物、它们的制备和它们作为药物的用途,确切地用于治疗人和哺乳动物的良性与恶性肿瘤。芳基-与杂芳基-取代本文档来自技高网...

【技术保护点】
新颖的式1蒽衍生物***式1其中R、R↓[1]、R↓[2]、R↓[3]可以可选地连接于芳族碳原子C↓[1]至C↓[10],是相同或不同的,彼此独立地是:氢、直链或支链(C↓[1]-C↓[8])-烷基、(C↓[3] -C↓[7])-环烷基、直链或支链(C↓[1]-C↓[8])-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C↓[1]-C↓[8])-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C↓[1]-C↓[8])-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C↓[1]-C↓[4])-烷基氨基、二-(C↓[...

【技术特征摘要】
US 2002-7-17 60/396,6831.新颖的式1蒽衍生物 式1其中R、R1、R2、R3可以可选地连接于芳族碳原子C1至C10,是相同或不同的,彼此独立地是氢、直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)、芳基,其中该芳基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代,所述取代基选自由卤素、直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组;Z是氧或硫,其中芳族蒽上的取代基、即原子 可以连接于环骨架的碳原子C1至C10;n、m彼此独立地是0与4之间的整数;R4是直链或支链(C1-C12)-烷基原子团,它可以是饱和的或不饱和的,具有一至三条双键和/或叁键,并且可以是未取代的或者可选地在相同或不同的碳原子上被一个、两个或多个芳基、杂芳基、卤素、氰基、(C1-C6)-烷氧基碳酰氨基、(C1-C6)-烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基或二-(C1-C4)-烷基氨基取代;(C6-C14)-芳基原子团、(C6-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基原子团或者含有一个或多个杂原子的(C2-C10)-杂芳基原子团或(C2-C10)-杂芳基-(C1-C4)-烷基原子团,所述杂原子选自由N、O和S组成的组,其中该(C1-C4)-烷基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的(C1-C6)-烷基或卤素单-或多-取代,该(C6-C14)-芳基或(C2-C10)-杂芳基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的下列基团一-或多-取代直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxo、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)。2.如权利要求1所要求保护的式1蒽衍生物,其特征在于R、R1、R2、R3、Z、n和m是如权利要求1所定义的,R4是苯基原子团或萘基原子团,各自是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代,所述取代基选自由直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组;2-、4-、5-或6-嘧啶基原子团或者2-、4-、5-或6-嘧啶基-(C1-C4)-烷基原子团,其中该(C1-C4)-烷基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代,所述取代基选自由(C1-C6)-烷基和卤素组成的组,该2-、4-、5-或6-嘧啶基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-至三-取代,所述取代基选自由直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组;3-、4-、5-或6-哒嗪基原子团或者3-、4-、5-或6-哒嗪基-(C1-C4)-烷基原子团,其中该(C1-C4)-烷基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代,所述取代基选自由直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组;2-、3-、5-或6-吡嗪基原子团或者2-、3-、5-或6-吡嗪基-(C1-C4)-烷基原子团,其中该(C1-C4)-烷基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代,所述取代基选自由(C1-C6)-烷基和卤素组成的组,该2-、3-、5-或6-吡嗪基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-至三-取代,所述取代基选自由氢、直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组;3-、4-、5-、6-、7-或8-噌啉基原子团或者3-、4-、5-、6-、7-或8-噌啉基-(C1-C4)-烷基原子团,其中该(C1-C4)-烷基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代,所述取代基选自由(C1-C6)-烷基和卤素组成的组,该3-、4-、5-、6-、7-或8-噌啉基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-至五-取代,所述取代基选自由氢、直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组;2-、4-、5-、6-、7-或8-喹唑啉基原子团或者2-、4-、5-、6-、7-或8-喹唑啉基-(C1-C4)-烷基原子团,其中该(C1-C4)-烷基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代,所述取代基选自由氢、(C1-C6)-烷基和卤素组成的组,该2-、4-、5-、6-、7-或8-喹唑啉基原子团可以被相同或不同的取代基一-至五-取代,所述取代基选自由氢、直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组;2-、3-、5-、6-、7-或8-喹喔啉基原子团或者2-、3-、5-、6-、7-或8-喹喔啉基-(C1-C4)-烷基原子团,其中该(C1-C4)-烷基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代,所述取代基选自由(C1-C6)-烷基和卤素组成的组,该2-、3-、5-、6-、7-或8-喹喔啉基原子团可以被相同或不同的取代基一-至五-取代,所述取代基选自由氢、直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组;1-、4-、5-、6-、7-或8-酞嗪基原子团或者1-、4-、5-、6-、7-或8-酞嗪基-(C1-C4)-烷基原子团,其中该(C1-C4)-烷基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代,所述取代基选自由(C1-C6)-烷基和卤素组成的组,该1-、4-、5-、6-、7-或8-酞嗪基原子团可以被相同或不同的取代基一-至五-取代,所述取代基选自由氢、直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组;2-、3-、4-、5-、6-、7-或8-喹啉基原子团或者2-、3-、4-、5-、6-、7-或8-喹啉基-(C1-C4)-烷基原子团,其中该(C1-C4)-烷基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代,所述取代基选自由(C1-C6)-烷基和卤素组成的组,该2-、3-、4-、5-、6-、7-或8-喹啉基原子团可以被相同或不同的取代基一-至六-取代,所述取代基选自由氢、直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组;1-、3-、4-、5-、6-、7-或8-异喹啉基原子团或者1-、3-、4-、5-、6-、7-或8-异喹啉基-(C1-C4)-烷基原子团,其中该(C1-C4)-烷基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代,所述取代基选自由(C1-C6)-烷基和卤素组成的组,该1-、3-、4-、5-、6-、7-或8-异喹啉基原子团可以被相同或不同的取代基一-至六-取代,所述取代基选自由氢、直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组;2-、6-、8-或9-[9H]-嘌呤基原子团或者2-、6-、8-或9-[9H]-嘌呤基-(C1-C4)-烷基原子团,其中该(C1-C4)-烷基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代,所述取代基选自由(C1-C6)-烷基和卤素组成的组,该2-、6-、8-或9-[9H]-嘌呤基原子团可以被相同或不同的取代基一-至三-取代,所述取代基选自由氢、直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组;2-、6-、7-或8-[7H]-嘌呤基原子团或者2-、6-、7-或8-[7H]-嘌呤基-(C1-C4)-烷基原子团,其中该(C1-C4)-烷基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代,所述取代基选自由(C1-C6)-烷基和卤素组成的组,该2-、6-、7-或8-[7H]-嘌呤基原子团可以被相同或不同的取代基一-至三-取代,所述取代基选自由氢、直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组;1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-吖啶基原子团或者1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-吖啶基-(C1-C6)-烷基原子团,其中该(C1-C6)-烷基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代,所述取代基选自由(C1-C6)-烷基和卤素组成的组,该1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-吖啶基原子团可以被相同或不同的取代基一-至八-取代,所述取代基选自由氢、直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组;1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-菲啶基原子团或者1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-菲啶基-(C1-C6)-烷基原子团,其中该(C1-C6)-烷基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代,所述取代基选自由氢、(C1-C6)-烷基和卤素组成的组,该1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-菲啶基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-至八-取代,所述取代基选自由直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组;2-、3-、4-、5-或6-吡啶基原子团,其中该2-、3-、4-、5-或6-吡啶基原子团可以被相同或不同的取代基一-至四-取代,所述取代基选自由氢、直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟...

【专利技术属性】
技术研发人员:P埃米希E京特B奥厄E波里默罗波勒斯S巴斯纳P施密特
申请(专利权)人:赞塔里斯有限公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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