类固醇缀合物、其制剂及其用途制造技术

本发明专利技术公开了含有一种或多种与一种或多种哺乳动物蛋白质缀合的类固醇的缀合物。该缀合物用于实体癌和恶性血液增生的诊断和治疗。该缀合物进一步表现与细胞骨架作用药物例如Ｔａｘｏｌ°的协同作用，该协同作用使得能够治疗对Ｔａｘｏｌ°没有应答的癌症。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的用于诊断和治疗实体癌和恶性血液增生的类固醇缀合物。本专利技术进一步涉及在癌症诊断及治疗中表现出协同效应的所述类固醇缀合物与细胞毒性剂的结合。
技术介绍
经典的类固醇激素作用是通过细胞内类固醇激素受体介导的。这些蛋白质在结合类固醇后二聚化，转移至核，并在特异的类固醇敏感基因上发挥特异性核转录因子作用[1]。然而，近几年大量研究显示，除上述基因组作用外，类固醇还具有在数分钟内介导的非基因组效应，这些非基因组效应涉及与经典类固醇受体作用不同的途径。[2，3]。此外，还在不表达经典类固醇受体的细胞中发现了非基因组类固醇作用。以上的非基因组类固醇受体作用归因于在细胞膜上发现的另一类类固醇受体，它们在生物化学、免疫学、药理学上都不同于经典的类固醇受体。直到现在，在通常不表达经典受体的动物组织中发现了对于雌二醇、皮质醇、睾酮的非基因型类固醇效应[2-13]。这些在膜上的非经典类固醇位点的激活是细胞外钙流向胞液的增加[8-10，12，14]，并且有时候是细胞骨架的改变[7，15]。在所有情况中，为了鉴定这些细胞外(膜)类固醇位点，用BSA-缀合的类固醇作为这些位点的配体。事实上，类固醇与本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种或多种与一种或多种哺乳动物蛋白质缀合的类固醇用于生产治疗或诊断实体癌或恶性血液增生的药物组合物的用途，其中所述类固醇不是ｃｙｔｏｓｔａｔｉｃｕｍ。

【技术特征摘要】
GR 2002-7-16 200201003351.一种或多种与一种或多种哺乳动物蛋白质缀合的类固醇用于生产治疗或诊断实体癌或恶性血液增生的药物组合物的用途，其中所述类固醇不是cytostaticum。2.根据权利要求1的用途，其中类固醇选自睾酮、雌激素、雌二醇、孕酮、皮质醇、糖皮质激素、或其任何已知的类似物。3.根据权利要求1或2的用途，其中哺乳动物蛋白质选自球蛋白、血浆蛋白、白蛋白、选择性人肿瘤细胞抗原的结合物或抗体。4.根据权利要求3的用途，其中的哺乳动物蛋白质是人白蛋白或牛血清白蛋白。5.根据权利要求1至4中任一项的用途，其中药物组合物进一步包括细胞骨架作用药物。6.根据权利要求5的用途，其中细胞骨架作用药物是Taxol或Taxotere。7.根据权利要求1至6中任一项的用途，其中如果将被治疗或诊断的肿瘤带有睾酮-、雌激素-或孕酮-受体，则所述药物组合物分别进一步包括抗雄激素物质、抗雌激素物质和抗孕酮物质中的一种。8.根据权利要求7的用途，其中的抗雄激素物质是去乙酰环丙氯地孕酮乙酸酯或氟利坦。9.根据权利要求7的用途，其中的抗雌激素物质是他莫西芬。10.根据权利要求7的用途，其中的抗孕酮物质是RU486。11.根据权利要求1至10中任一项的用途，其中实体癌选自前列腺腺癌(激素敏感的和抗性的)及其转移瘤、乳腺癌及其在任何位置的转移瘤、嗜铬细胞瘤及其转移瘤、骨肿瘤及其转移瘤以及脑肿瘤(成神经细胞瘤)。12.根据权利要求1至10中任一项的用途，其中恶性血液增生选自急性和慢性骨髓细胞性白血病、急性和慢性淋巴细胞性白血病和淋巴瘤(B和T)。13.含有一种或多种与哺乳动物蛋白质缀合的类固醇以及细胞骨架作用药物的药物组合物，所述类固醇不是cytostaticum。14.根据权利要求2的药物组合物，其中类固醇选自睾酮、雌激素、雌二醇、孕酮、皮质醇、糖皮质激素、或其任何已知的类似物。15...

【专利技术属性】
技术研发人员：E卡斯塔纳斯，
申请(专利权)人：梅德克斯股份有限公司，
类型：发明
国别省市：GR[希腊]