【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学领域,具体涉及普拉格雷共晶及其制备方法、药物组合物和用途。
技术介绍
药物共晶是指活性药物成分(active pharmaceutical ingredient, API)与共晶形成物(cocrystal former, CCF)在氢键或其他非共价键的作用下以固定的化学计量比结合而成的晶体,其中,API和CCF在室温下均为固体。共晶是一种多组分晶体,既包含两种中性固体之间形成的二元共晶,也包含中性固体与盐或溶剂化物形成的多元共晶。相同药物的不同固体形态往往有不同的理化性质、药效以及制剂制备工艺。常见的固体形态如溶剂化物、盐,因为种类少或适用的药物少而在应用上受到一定的限制,所以种类多、适用范围广的共晶作为可设计的药物固体形态近年来逐渐受到关注。与盐类、溶剂化物等其他固体形态相比,共晶在药物研发中有着更大的优势。首先,对于盐来说,因为成盐依赖于离子态的API与酸或碱之间的静电引力作用,所以成盐仅仅适用于可电离的药物。而共晶中API和CCF之间依赖的是分子间作用力,也就是说共晶是中性分子间相互连接的产物。对于那些不可解离的药物,共晶是一种重要的改变固体形态的手段。其次,相对于溶剂化物来说,目前药学上可接受的溶剂种类很少,并且由于在固体中溶剂分子容易迁移并且有很高的蒸气压,溶剂化物易于发生去溶剂化而转化成无定形或其他晶型。而共晶中CCF极少有易挥发或升华的特性,发生相分离等物理变化的情况也就很少,因此晶体更加稳定。共晶是唯一可以利用晶体工程学进行设计的固体形态,适用于非解离和弱解离药物。从共晶的诸多优势可以看出,共晶是一种很有潜力的固体形 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:梅雪锋,张奇,
申请(专利权)人:中国科学院上海药物研究所,
类型:发明
国别省市:
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