以顺丁烯二酸为前驱体的去铁酮药物共晶及其制备方法技术

技术编号:13169983 阅读:134 留言:0更新日期:2016-05-10 14:05
本发明专利技术属于药物共晶技术领域,具体涉及一种以顺丁烯二酸为前驱体的去铁酮药物共晶及其制备方法。本发明专利技术制备得到的药物共晶空间群为三斜晶系,一个去铁酮分子和一个顺丁烯二酸分子通过氢键及π···π堆积作用结合在一起构成药物共晶的基本结构单元。本发明专利技术药物共晶制备过程中所选的溶剂为乙醇和丙酮混合溶剂,采用方法为溶液共结晶法,通过搅拌加热使药物与前驱体充分溶解,冷却后室温放置一段时间即有晶体结晶出来。本发明专利技术制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗对既往螯合治疗反应不佳的以及由于输血导致铁负荷过多的地中海贫血的特性外,在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物共晶
,具体涉及一种以顺丁烯二酸为前驱体的去铁酮药 物共晶及其制备方法。
技术介绍
1894年,德国E.Fischer基于"分子间选择性作用"的思想提出了"锁一钥匙"模型, 即是现代超分子科学理论的雏形。1937年,德国K.L.Wolf等创造了"超分子"一词,用以描述 分子缔合而形成的高度有序的实体,从普遍意义上讲,任何分子的集合都存在相互作用,所 以人们常常将物质聚集态这一结构层次称为"超分子"。直到1978年,法国的J.M.Lehn教授 基于传统的植根于有机化学中的主客体体系研究才最终提出了"超分子化学"的完整概念。 超分子化学是研究分子间相互作用缔结而形成的复杂有序并且具有特定结构和功能的分 子聚集体的科学,它是"超越分子范畴的化学"而这种分子聚集体简称超分子。所以,超分子 化学的基础是分子间非共价键相互作用,通过研究多个不同种分子间非共价键相互作用形 成的功能体系的科学。超分子化学具有以下显著特征:a.形成超分子化合物的强结合力是 不同分子间弱相互作用力叠加和协同的结果,是多种作用力的综合表现;b.不同分子自组 装而成的超分子化合物显示出本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以顺丁烯二酸为前驱体的去铁酮药物共晶,其特征在于:一个去铁酮分子和一个顺丁烯二酸分子构成该药物共晶的基本结构单元;其中,相邻两个去铁酮分子的吡啶环之间沿x轴方向存在π···π堆积作用,两个面的距离是同时,顺丁烯二酸分子中羧基上的氢原子作为氢键给体与去铁酮分子中的羰基氧作为氢键受体形成O‑H···O氢键,去铁酮分子中的羟基氢作为氢键给体与顺丁烯二酸羧基中的氧原子作为氢键受体形成O‑H···O氢键,从而构成药物共晶的二维链状结构;该药物共晶的空间群为三斜晶系,其轴长轴角α=81.42~81.92°,β=87.78~88.28°,γ=83.49~83.99°,并且XRD谱特征峰值出现在8.80°...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张晓明朱广山王洪艳孟凡欣杨东生谢鹏金元宝赵成国邓高燕
申请(专利权)人:吉林大学珠海学院
类型:发明
国别省市:广东;44

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