【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新型的腺苷受体拮抗剂，特别是涉及A2A腺苷受体亚型的 拮抗剂，以及所述化合物在治疗易于通过拮抗腺苷受体来改善的疾病和病症中的用途，并且涉及包含所述化合物的药物组合物。已知通过使用A2A腺苷受体拮抗剂来改善的中枢神经系统病症包括例如帕金森病、亨廷顿舞 蹈病、下肢不宁综合征和运动障碍。相关技术描述腺苷的作用受至少4种目前被确认和归类为Ap A2A、 A2B和A3受体 并且归属于G蛋白偶联受体家族的特异性细胞膜受体调节。Aj卩A3受体 通过与G蛋白结合而减量调节细胞的cAMP水平，由此抑制腺苷酸环化酶。 对比之下，Am和A2B受体结合G蛋白而活化腺苷酸环化酶并且增加细胞 内cAMP水平。通过这些受体腺苷调节广泛的生理功能。因此，在心血管系统中，A,受体的活化保护心脏组织免受缺血和缺氧的影响。A2A受体的拮抗作用也产生相似的保护作用，由此增强Ar受体-诱导的抗肾上腺素能反应，并且可能也有助于治疗急性心肌缺血和室上性 心律失常(Norton GR等，Am J Physiol. 1999; 276(2 Pt 2):H341-9; Auchampach JA...
【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物 ＊＊＊ （Ⅰ） 或其药学可接受的盐、酯、溶剂合物或立体异构体， 其中： Ｒ↑［１］是任选地被一个或多个选自低级烷基、低级烷氧基、卤素和氰基的成员取代的杂环； Ｒ↑［２］是ＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］或杂环，其中所述杂环 被０－４个Ｒ↑［４］基团取代； Ｒ↑［３］是Ｈ、Ｒ↑［６］、ＯＲ↑［６］、ＣＯＲ↑［６］、ＣＯＮＲ↑［６］Ｒ↑［７］、ＣＯＯＲ↑［６］或含有至少一个氮的杂芳基，其中所述杂芳基任选地被０－４个Ｒ↑［４］取代； Ｒ↑［４］每次出现时选自低级 烷基、低级烷氧基、烷氧基烷基、氧代、氰基、卤素、羟基、－Ｃ（Ｏ）－烷基、低级烯基、芳基...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：M拉尼尔，D斯利，罗志勇，E林，陈永胜，M穆尔贾尼，BG冯，J特卢，
申请(专利权)人：艾美罗股份公司，
类型：发明
国别省市：ES[西班牙]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。