【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及喹啉衍生物的化合物、组合物、制剂、试剂盒、用法 和生产方法,更具体地,涉及4-苯胺基奮啉衍生物,作为DM甲基化 酶的抑制剂、DNA甲基化的调节剂和用于预防或治疗与DM甲基化异 常有关的疾病(例如,癌症和血液学恶性胂瘤)的治疗剂。
技术介绍
在5'-m5CPG-3'序列的胞嘧啶残基的C-5位甲基化通过基因的沉 默而在基因表达中起到重要的作用(Smith, A.F.A. Ci/rr. 。p/n. Cenef. Z eye/. , 1999,夕,657)。负责在复制过程中维持这些甲基化模式的主 要的酶是DNA曱基转移酶DNMT1 (Siedlecki等人,"/一/; . Z es. Co迈瓜,2003, JM, 558)。 DNA甲基化是许多遗传性疾病综合症 的病因,并且还可以在人的癌症形成过程中具有重要的作用。它是造 血型赘生物中最常见的分子改变(Egger等人,Nature, 20(M, W9, 457),并且可能涉及其它肿瘤类型;例如,散发性结直癌患者中有一 定的比例表现出编码MLH1的基因的甲基化和使该基因沉默(Kane等 人,Cancer R ...
【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物或其生理可接受的盐或磷酸盐前体药物、或羧酸酯或氨基酸酯前体药物, *** (Ⅰ) 其中G↓[1]、G↓[2]、G↓[3]、和G↓[4]各自独立地为C、N、或N+(在R↑[6]-R↑[9]连接于N时);G↓[5] 和G↓[6]各自独立地为CH或N;G↓[7]和G↓[8]各自独立地为CH、C(在R↑[2]连接于C时)、N、或N+(在R↑[2]连接于N时), D↓[1]和D↓[2]各自分别为CH、C(在R↑[3]连接于C时)、N、或N+(在R↑[3 ]连接于N时), R↑[6]、R↑[7]、R↑[8]、和R↑[9]各自分别为H、 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:P菲阿斯丰萨,S瑞德卡,S伽玛格,D布鲁克,W德尼,DJ比尔斯,H范卡亚拉帕逖,
申请(专利权)人:休普基因公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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