咪唑并[1,2-B]哒嗪和吡唑并[1,5-A]嘧啶衍生物及其作为蛋白激酶抑制剂的用途制造技术

本发明专利技术提供包括右述结构（Ⅰ）和（Ⅱ）的咪唑并［１，２－ｂ］哒嗪和吡唑并［１，５－ａ］嘧啶化合物、或其立体异构体、前药或可药用盐的蛋白激酶抑制剂，其中Ｒ、Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］和Ｘ为如本文定义的。本发明专利技术还公开了组合物及使用其在治疗癌症和其他Ｐｉｍ激酶－相关病症中的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,2-b]哒嗪和吡唑并嘧啶衍生物及其作为蛋白激酶抑制剂的用途的制作方法
本专利技术一般涉及抑制蛋白激酶活性的化合物，及与其相关的组合物和方法。 相关技术的说明 癌症(和其它过度增生性疾病)的特征在于细胞增殖不受控制。细胞增殖的正常控制的这种失控常常是以控制细胞周期进程的细胞途径遗传损伤的结果的形式表现出来。细胞周期是由DNA合成(S期)、细胞分裂或有丝分裂(M期)、和被称为gap 1(G1)和gap 2(G2)的非合成的期所组成的。所述M-期是由有丝分裂和胞质分裂(分离成两个细胞)组成。细胞周期中的所有步骤都是由蛋白磷酸化的有序级联控制，并且在进行这些磷酸化步骤时涉及一些家族的蛋白激酶。另外，与正常组织相比，在人肿瘤中，许多蛋白激酶的活性增加，这种活性增加可能是由许多因素造成的，所述因素包括激酶水平增加或辅激活因子或抑制蛋白表达的变化。 细胞具有一些管理细胞周期从一阶段过渡到另一阶段的蛋白。例如，细胞周期蛋白是贯穿细胞周期中其浓度增加和降低的蛋白质家族。在适宜的时间，所述细胞周期蛋白开启不同的磷酸化细胞周期进程所必需底物的细胞周期蛋白-依赖性蛋白激酶(CDKs)。在特定时本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物，其具有根据下述结构（Ⅰ）或结构（Ⅱ）的结构：　＊＊＊　或其立体异构体或可药用盐，　其中：　Ｘ为ＮＨ；　Ｒ为Ｈ、－ＯＨ、卤素、烷基、卤烷基、烷氧基或卤烷氧基；　Ｒ↓［１］为苯基或取代的苯基；和　 　Ｒ↓［２］为－（ＣＨ↓［２］）１，２－哌啶－４－基、取代的－（ＣＨ↓［２］）１，２－哌啶－４－基、－（ＣＨ↓［２］）１，２－哌嗪－１－基或取代的－（ＣＨ↓［２］）１，２－哌嗪－１－基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：DJ拜尔斯，刘晓辉，H范卡亚拉帕蒂，许勇，
申请(专利权)人：休普基因公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]