螺唑烷酮化合物及其作为代谢型谷氨酸受体增效剂的用途制造技术

技术编号:5433998 阅读:202 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
根据式(I)的化合物,其中R1、L、A、B、D、E、m、n、x和y的 定义见说明书,还涉及所述化合物的制备方法和用于其制备中的新的中 间体、含有所述化合物的药物组合物以及所述化合物在疗法中以及用于 治疗说明书中所述疾病的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】螺哺唑烷酮化合物及其作为代谢型谷氨酸受体增效剂的用途
技术介绍
本专利技术涉及作为谷氨酸受体增效剂的新的化合物、所述化合物的制 备方法、含有所述化合物的药物组合物及其在疗法中的用途。代谢型谷氨酸受体(mGluR)构成了由谷氨酸激活的GTP结合蛋白 (G-蛋白)偶联受体家族,在包括神经可塑性、神经发育和神经变性的中 枢神经系统的突触活性中起着重要作用。完好的哺乳动物神经元中,mGluR的活化引起以下一种或多种反 应激活磷脂酶C;增加磷酸肌醇(PI)水解;胞内钓释放;激活磷脂酶D; 激活或抑制腺苷酸环化酶;增加或减少环腺苷一磷酸(cAMP)的形成;激 活鸟苷酸环化酶;增加环鸟普一磷酸(cGMP)的形成;激活磷脂酶A2; 增加花生四烯酸释放及增加或减少电压门控离子通道和配体门控离子 通道的活性(Schoepp等,1993, Trends Pharmacol. Sci., 14:13; Schoepp, 1994, Neurochem. Int, 24:439; Pin等,1995, Neuropharmacology 34:1; Bordi & Ugolini, 1999, Prog.本文档来自技高网...

【技术保护点】
根据式Ⅰ的化合物: *** 式Ⅰ 其中: R↑[1]选自H,羟基,F,Cl,Br,I,硝基,CN,烷基,烷基卤基,O-烷基,O-烷基卤基,链烯基,O-链烯基,炔基,O-炔基,亚甲基二氧基和亚乙基二氧基; L选自亚烷 基,亚链烯基和亚炔基,其中L的任何氢原子可以独立地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自羟基,F,Cl,Br,I,烷基,烷基卤基和O-烷基; A选自芳基和杂芳基; B选自亚烷基,芳基,杂芳基,环烷基和杂环烷基; D选自亚烷 基,O,O-亚烷基和亚烷基-O; E选自芳基,杂芳基,环烷基和杂环烷基; m...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M·伊萨克A·斯拉西I·埃格尔J·克莱顿B·约瑟夫马縛鹏
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司
类型:发明
国别省市:SE

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