用于递送核酸的脂肽制造技术

本发明专利技术涉及包含具有２－１００个氨基酸残基的肽，且具有与所述肽的至少一个末端或所述肽的至少一个氨基酸残基相连的亲脂基团的脂肽化合物，其盐及其应用。所述亲脂基团可以与所述肽的Ｎ－末端、Ｃ－末端或两端相连。所述亲脂基团可以与至少一个内部氨基酸残基（即，既不是所述肽的Ｎ－末端，也不是Ｃ－末端氨基酸残基的氨基酸残基）相连。所述亲脂基团可以与任一末端或两端以及至少一个内部氨基酸残基相连。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
包含式Ⅰ所示结构的化合物：Ｒ↑［３］－Ｊ－｛ＮＲ↑［Ｎ］－ＣＲ↑［１］Ｒ↑［２］－（Ｃ＝Ｏ）｝↓［ｎ］－Ｚ－Ｒ↑［４］　式Ⅰ其中各个Ｒ↑［１］独立地为氨基酸的非氢侧链；｛ＮＲ↑［Ｎ］－ＣＲ↑［１］Ｒ↑［２］－（Ｃ＝Ｏ）｝↓［ｎ］为核心结构肽；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［Ｎ］彼此独立地为氢，或为由碳、氧、氮、硫和氢原子组成且具有１－２０个碳原子的有机基团，或者为Ｃ（１－２２）烷基、Ｃ（６－１２）环烷基、Ｃ（６－１２）环烷基烷基、Ｃ（３－１８）烯基、Ｃ（３－１８）炔基、Ｃ（１－５）烷酰基、Ｃ（１－５）烷酰氧基、Ｃ（１－５）烷氧基、Ｃ（１－５）烷氧基－Ｃ（１－５）烷基、Ｃ（１－５）烷氧基－Ｃ（１－５）烷氧基、Ｃ（１－５）烷基－氨基－Ｃ（１－５）烷基－、Ｃ（１－５）二烷基－氨基－Ｃ（１－５）烷基－、硝基－Ｃ（１－５）烷基、氰基－Ｃ（１－５）烷基、芳基－Ｃ（１－５）烷基、４－联苯基－Ｃ（１－５）烷基、羧基或羟基；Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］彼此独立地为亲脂性尾部，其源自天然存在的或合成的脂质、磷脂、糖脂、三酰基甘油、甘油磷脂、鞘脂、神经酰胺、鞘磷脂、脑苷酯或神经节苷脂，其中所述尾部可以包含类固醇，或由碳、氧、氮、硫和氢原子组成并且具有１－２０个碳原子的有机基团，或取代或未取代的Ｃ（１－２２）烷基、Ｃ（６－１２）环烷基、Ｃ（６－１２）环烷基－烷基、Ｃ（３－１８）烯基、Ｃ（３－１８）炔基、Ｃ（１－５）烷氧基－Ｃ（１－５）烷基，或二氢神经鞘氨醇、（２Ｒ，３Ｒ）－２－氨基－１，３－十八烷二醇、２－氨基－１，３－二十烷二醇、鞘氨醇、植物鞘氨醇、顺式－４－鞘氨醇或者神经酰胺；Ｚ为ＮＨ、Ｏ，或包括马来酰亚胺基、硫醚、酰胺、半胱胺、半胱氨酸、硫醇或二硫基的连接子，或包含１－４００个原子的聚氧乙烯基或聚氧丙烯基，或者包含１－２００个选自Ｃ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓｉ和Ｐ的组中的原子的连接子；Ｊ为（Ｃ＝Ｏ），Ｏ，或包括马来酰亚胺基、硫醚、酰胺、半胱胺、半胱氨酸、硫醇或二硫基的连接子，或包含１－４００个原子的聚氧乙烯基或聚氧丙烯基，或包含１－２００个选自Ｃ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓｉ和Ｐ的组中的原子的连接子；其中ｎ为２－１００。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗格C阿达米，迈克尔E休斯顿，雷切尔E约翰斯，
申请(专利权)人：MDRNA有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]