【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学合成
,涉及抗抑郁药阿戈美拉汀一种新晶型及制备 方法。
技术介绍
阿戈美拉汀(Agomelatine)是法国Servier公司开发的第一个耙向褪黑素激素的 抗抑郁药,也是同时用作MTl和MT2褪黑激素受体激动剂和5-HT2。拮抗剂的首个抗抑郁药。 与传统的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)抗抑郁药相比,具有更卓越的抗抑郁疗效,能使抑郁症患者严重紊乱的生物节律重 新恢复正常,且在重度抑郁症患者中,阿戈美拉汀的抗抑郁疗效优于SSRI类的氟西汀。大 量的临床研究证实,阿戈美拉汀治疗抑郁症疗效好、起效快、同时改善伴随的焦虑症状;能 够改善睡民,对白天的警觉性无影响;安全性及耐受性好,尤其是对性功能的影响小,较以 往抗抑郁药更具优势。阿戈美拉汀,化学名称为n-乙酰胺,其结构式如 下OΠH关于阿戈美拉汀已有多篇文献报道欧洲专利说明书EP0447^5A中描述了以 7-甲氧基-1-四氢萘酮为起始原料经7步反应合成阿戈美拉汀的方法。EP21514^A中描 述了以7-甲基-1-萘酚合成阿戈美拉汀的新方法。Acta Cryst,1994,C50,907 910中 对晶型I进行了详细的描述。中国专利说明书CN1680284记载了用乙醇/水混合液重结晶 的方法制备阿戈美拉汀晶型II。中国专利说明书CN1907959记载了阿戈美拉汀的新晶型 III的制备,既将阿戈美拉汀在110°C下加热全熔后缓慢冷却直至结晶。CN1907957描述了 将阿戈美拉汀完全溶化后在50 70°C之间迅速冷却,并在70°C ...
【技术保护点】
一种阿戈美拉汀新晶型,其X-射线粉末衍射特征以2θ衍射角、晶面间距D和相对强度表示如下:***。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:郭伟,马庆双,武艳娇,高礼芳,
申请(专利权)人:威海迪素制药有限公司,迪沙药业集团有限公司,
类型:发明
国别省市:37[中国|山东]
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