连续合成N-酰化化合物的方法及进行所述方法的设备技术

技术编号:5065358 阅读:204 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及包含式(I)单元(M1)的N-酰化化合物的连续水相合成,其中n为0、1或2,R1为脂族基团,其中所述合成包括:步骤A:使包含式(II)单元(M2)的化合物,其中M为碱金属原子,与式(IV):式(III)酰基卤,其中X为卤原子,在水溶液中且在大于7的pH下反应以形成包含式(IV)单元(M3)的N-酰化化合物;步骤B:在小于7的pH下水解包含至少一个单元(M3)且在步骤A期间得到的N-酰化化合物,以形成包含单元(M1)的N-酰化化合物;其特征在于步骤A通过使流速为d1的所述式(IV)酰基卤料流、流速为d2的所述包含至少一个单元(M2)的化合物或包含至少一个单元(M2)的化合物的混合物料流,与流速为d3的碱性水溶液料流及时连续接触,同时保持式(IV)酰基卤与包含至少一个单元(M2)的化合物之间的摩尔比低于1且高于或等于0.75,且同时保持介质的pH低于或等于9.5且高于或等于8。本发明专利技术还涉及进行所述方法的设备。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】连续合成N-酰化化合物的方法及进行所述方法的设备本专利技术涉及氨基酸的酰化和所得酰化产物在制备化妆品和药物组合物中的用途。已知胺官能团通过酰基氯的酰化反应称为肖特-鲍曼(Schotten-Baumarm)反应 已超过一个世纪;它广泛用于制备α -氨基酸的N-酰基衍生物、部分或完全蛋白水解产物 的N-酰基衍生物。这种用途例如公开于美国专利US 2,463,779和以号WO 92Λ1318和WO 94/26694出版的国际申请中。常规酰化方法包括氨基酸成盐的预先步骤,其后是用酰基氯将氨基酸的盐酰化的 步骤,然后是将所得N-酰基盐水解的步骤。然而,在这种方法中,酰化反应与以下副反应竞争,这以不想要的方式产生酰基氯 的脂肪酸同系物Rl-C ( = 0) -Cl+NaOH----------> Rl-C ( = 0) -H+NaCl。后者副反应通过将酰基氯或酰基氯与氨基酸的混合物溶于有机溶剂如丙酮或甲 基乙基酮中进行限制,以防止与存在于水相中的氢氧化钠副反应的发展。然而,丙酮为潜在 的危险溶剂,这使得该方法进行起来很棘手。此外,该方法以700kg最终产物的批料以分批 模式进行,这需要使用约本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种在水相中连续合成包含至少一个二价官能单元(M1)的N-酰基化合物或包含至少一个二价官能单元(M1)的N-酰基化合物的混合物的方法:***(M1),其中n表示等于0、1或2的整数,且R1表示包含1-17个碳原子的饱和或不饱和的线性或支化脂族基团,所述方法包括:步骤A:使包含至少一个二价官能单元(M2)的化合物或包含至少一个二价官能单元(M2)的化合物的混合物:***(M2),其中n如二价官能单元(M1)中前述所定义,M表示碱金属原子,与式(Ⅳ)酰基卤:***(Ⅳ),其中R1如所述二价官能单元(M1)中前述所定义,X表示卤原子,或与式(Ⅳ)酰基卤的混合物在水溶液中且大于7的pH下反应以形成包含...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:C伯杰P加涅P斯派克C奥伯格D杜塞
申请(专利权)人:化工产品开发公司SEPPIC
类型:发明
国别省市:FR[]

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