【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及抑制天然血管紧张肽原酶作用的氨基酸衍生物，及其制备方法和应用。欧洲专利申请236734公开了被含硫基团所取代并具有抑制血管紧张肽原酶作用的5-氨基-4-羟戊酰衍生物。出人意料的是，业已发现不同于EP-A236734中所述的化合物，特别是在C-末端构建单元的结构上不同的化合物是在体外和体内均特别有效的血管紧张肽原酶抑制剂。本专利技术涉及式Ⅰ化合物及其生理上可接受的盐， 式Ⅰ中A表示式Ⅱ所示的基团 式Ⅱ中R4a)表示式Ⅳ所示的基其中R7是可被一个或多个官能基取代的C1-C10烷基，取代基的实例有氧代、羟基、C1-C6烷氧基、苯氧基、C1-C6烷酰氧基、卤素、羟基磺酰氧基、羧基、C1-C4烷氧羰基、氨基甲酰基、一或二-C1-C4烷基氨基甲酰基、氰基、氨基、一-C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、酰氨基或取代的氨基(其中氨基是含有1或2个氮原子，且必要时，和1个氧原子或硫原子的5或6元杂环的一部分);C2-C8链烯基，C2-C8炔基(上述二者可以被取代为烷基);羟基;C1-C6烷氧基;C3-C8环烷基;C5-C10二环烷基;C8-C10三环烷基...
【技术保护点】
制备通式Ⅰ所示化合物及其生理上可接受的盐的方法：＊＊＊（Ⅰ），式Ⅰ中：Ａ表示式Ⅱ所示的基团＊＊＊（Ⅱ）式Ⅱ中：Ｒ↑〔４〕ａ）表示式Ⅳ所示的基Ｒ↑〔７〕－Ｓ（Ｏ）ｔ－（Ⅳ）其中Ｒ↑〔７〕是可被１个或多个官能基取 代的Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕烷基，取代基的实例有氧代、羟基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔６〕烷氧基、苯氧基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔６〕烷酰氧基、卤素、羟基磺酰氧基、羧基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔４〕烷氧羰基、氨基甲酰基、一或二－Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔４〕烷基氨基甲酰基、氰基、氨基、一－Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔４〕烷基氨基、二－Ｃ↓〔１〕...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：来纳汉宁，汉斯约治乌尔巴赫，迪特鲁伯特，贝尔沃特舒尔肯斯，
申请(专利权)人：赫彻斯特股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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