嘧啶-4-甲酰胺衍生物及其制法和医药应用制造技术

通式（Ⅰ）的嘧啶－４－甲酰胺衍生物及其医疗应用。式中Ｘ代表一个或几个选自氢、氟、氯、甲氧基和环丙基的原子和／或基团，Ｒ↓［１］代表氢原子或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基，Ｒ↓［２］代表氢原子或甲基。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及嘧啶-4-甲酰胺衍生物，其制法和医药应用。本专利技术的化合物相应于通式(Ⅰ)， 式中X代表一个或几个选自氢、氟、氯、甲氧基和环丙基的原子和/或基团，R1代表氢原子或C1-C3烷基，R2代表氢原子或甲基。本专利技术的化合物可以以外消旋体或对映体形式存在，可以是游离碱或与药学上可接受的酸的加成盐。按照下面反应式1中的本专利技术方法可制得通式(Ⅰ)的化合物。反应式1 使通式中Ⅹ的定义如上的式(Ⅱ)哌嗪与式中Y代表邻苯二甲酰亚氨基的式(Ⅲ)环氧试剂反应。反应在质子性溶剂例如脂肪醇类如异丙醇中于20～100℃的温度下进行。按照取代邻苯二甲酰亚胺转化为胺的常规条件，将得到的通式(Ⅳa)的1-氨基丙-2-醇衍生物用水合肼在质子性溶剂例如脂肪醇类如乙醇中于20～80℃的温度下处理，然后再在80～100℃的温度下用盐酸水溶液处理，得到通式(Ⅴ)的胺的盐酸盐。随后，在非质子传递溶剂如N，N-二甲基甲酰胺中，在碱如碳酸钾存在下，于20～60℃使其中R′为氢的通式(Ⅴ)化合物与通式(Ⅵ)的2-氯嘧啶-4-甲酰胺反应，得到其中R1和R2各为一个氢原子的通式(Ⅰ)的化合物。其中R2代表甲基的本文档来自技高网...

【技术保护点】
呈纯对映体或对映体混合物形式的通式（Ⅰ）的嘧啶－４－甲酰胺衍生物以及它们与药学上可接受的酸的加成盐，＊＊＊（Ⅰ）式中Ｘ代表一个或几个选自氢、氟、氯、甲氧基和环丙基的原子和／或基团，Ｒ↓［１］代表氢原子Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基，Ｒ↓［２］代表氢原子或甲基。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：P乔治，J弗鲁瓦桑，A蒂克西德，
申请(专利权)人：合成实验室公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]