叔胺化合物,其盐及含该类化合物或其盐的药物组合物制造技术

技术编号:500888 阅读:265 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
***(Ⅰ)以通式(Ⅰ)表示的取代叔胺化合物或其盐。具有芳香化酶抑制作用,可用作乳癌、乳腺病,子宫内膜症,前列腺肥大症等的预防、治疗剂。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及作为医药品,具有阻断芳香化酶作用的新型叔胺化合物。已知生物体内雌激素的生成与其生物合成途径最后阶段的酶芳香化酶有关。芳香化酶是以雄性激素为底物,将类固醇的A环芳香化而生成雌激素的酶。阻断该酶的活性,使以雌激素为增恶因子的有关各种疾病的预防和治疗成为可能。基于这样的考虑,迄今提出了若干阻断芳香化酶的化合物。其代表有欧洲公开专利第236940号公报、欧洲公开专利第293978号公报、美国专利第4,762,836号公报及J.Med.Chem,33,416(1990)中记载的咪唑基、三唑基、吡啶基或嘧啶基取代的甲基化合物。此外,美国专利第4,774,251公报中记载了具有吡啶基或吡嗪基取代的氨基,另有1个或2个苯基的下述通式表示的化合物显示抑制芳香化酶的活性。 (上式中各符号参照上述公报。)然而,本专利技术化合物在必定具有以嘧啶环、哒嗪环或三嗪环为基本结构这一点上,与上述现有技术文献上记载的化合物结构上明显不同。而且,在抑制芳香化酶的活性上,本专利技术化合物也比上述现有技术文献记载的化合物显示强100倍以上的活性,其良好的实用性已得到确认。本专利技术的取代叔胺化合物以如下本文档来自技高网...

【技术保护点】
下述通式(Ⅰ)所示取代叔胺化合物及其盐***(Ⅰ)其特征在于式中的基团具有如下含义:A:单键、低级亚烷基或式***表示的基团n:1-6的整数X:氧原子、硫原子或式CH↓[2]表示的基团B环:嘧啶环、哒嗪环或三嗪环D环、E环:可取代的芳香环基,有1-3个由氮原子、氧原子或硫原子组成的杂原子的可取代的五元或六元杂环基,或该杂环基与苯环稠合的可取代的二环稠合杂环基,但是,在D环、E环均为苯环时,至少一个环上有取代基。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:冈田稔余田彻河南英次岛田佳明工藤雅文矶村八州男
申请(专利权)人:山之内制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1