吲哚衍生物的制备方法技术

技术编号：501712 阅读：156 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

式Ⅰ所代表的化合物及其药学上可以接受的盐。这些化合物是有用的精神治疗剂和强力的５－羟色胺（５－ＨＴ↓［１］）激动剂，可用于治疗抑郁症，焦虑症，厌食症，肥胖症，药物滥用症，偏头神经疼，周期性偏头疼，疼痛，慢性阵发性偏头疼以及因血管机能紊乱引起的头疼，和由于５－羟色胺神经传导不全导致的其它机能紊乱。这些化合物也可用作中枢神经系统作用的抗高血压药和血管舒张药。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及吲哚衍生物及其制备方法和中间体，以及含有它们的药物组合物和其医学上的应用。本专利技术的活性化合物可用于治疗周期性偏头疼和其它疾病。美国专利4，839，377号和4，855，314号以及欧洲专利申请公布号313397提到5-取代的3-氨烷基吲哚。这类化合物据说可用于治疗周期性偏头疼。英国专利申请040279号提到3-氨烷基-1H-吲哚-5-硫代酰胺和羰酰胺。这些化合物据说可用于治疗高血压，雷诺氏病和周期性偏头疼。欧洲专利申请公布号303506提到3-多氢吡啶-5-取代-1H-吲哚。这类化合物据说具有5HT1-受体激动剂和血管收缩剂活性，可用于治疗周期性偏头疼。欧洲专利申请公布号354777提到N-哌啶基吲哚基乙基-链烷烃磺酰氨衍生物。这类化合物据说具有5-羟色胺受体激动剂和血管收缩剂活性，可用于治疗头疼。本专利技术涉及下式化合物 X为O，NH或S;A，B，D，E和F各分别为C，N，O或S;R2，R3，R4，R5和R6各分别为氢，C1-6烷基，芳基，C1-3烷芳基，卤素(如氟，氯，溴或碘)，氰基，硝基，-NR7R8，-(CH2)mOR9，-SR9，-SO2R9，-SO2NR7R8，-NR7SO2R8，-NR7CO2R9，-NR7COR9，-CONR7R8，或-CO2R9;R2和R3，R3和R4，R4和R5或R5和R6中之一组可共同形成一个5至7元环基烷，6元的芳环，含有1个杂原子(N，O或S)的5-7元的杂烷环，或含有1或2个杂原子(N，O或S)的5-6元的芳族杂环;R7和R8各分别为氢，C1-6烷基，-(CH2)qR10，C1-8烷芳基，...

【技术保护点】
下式化合物的制备方法＊＊＊Ⅰ其中Ｚ为＊＊＊或＊＊＊；Ｒ↓［１］为＊＊＊，＊＊＊或＊＊＊Ｘ为Ｏ．ＮＨ．或Ｓ；Ａ，Ｂ，Ｄ，Ｅ和Ｆ分别独立为Ｃ，Ｎ，Ｏ，或Ｓ；Ｒ↓［２］，Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４］，Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］分别独立为氢，Ｃ↓［１－６］烷基，芳基，Ｃ↓［１－３］烷基－芳基，卤素，氰基，硝基，－ＮＲ↓［７］Ｒ↓［８］，－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］ＯＲ↓［９］，－ＳＲ↓［９］，－ＳＯ↓［２］Ｒ↓［９］，－ＳＯ↓［２］ＮＲ↓［７］Ｒ↓［８］，－ＮＲ↓［７］ＳＯ↓［２］Ｒ↓［８］，－ＮＲ↓［７］ＣＯ↓［２］Ｒ↓［９］，－ＮＲ↓［７］ＣＯＲ↓［９］，－ＣＯＮＲ↓［７］Ｒ↓［８］，或－ＣＯ↓［２］Ｒ↓［９］；Ｒ↓［２］与Ｒ↓［３］，Ｒ↓［３］与Ｒ↓［４］，Ｒ↓［４］与Ｒ↓［５］或Ｒ↓［５］Ｒ↓［６］中的一对可共同形成一个五至七元的烷环，或六元的芳环，或含有１个杂原子的（Ｎ，Ｏ或Ｓ）五至七元的杂烷环，或含有１或２个杂原子（Ｎ，Ｏ或Ｓ）的五元或六元的杂芳环；Ｒ↓［７］和Ｒ↓［８］分别独立为氢，Ｃ↓［１－６］烷基，－（ＣＨ↓［２］）↓［…。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：JE梅卡，
申请(专利权)人：美国辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]

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