吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,4-(1H,3H)-二酮类及-2(1H,3H)-酮、其制法和用途制造技术

＊＊＊（Ⅰ）本发明专利技术涉及任意取代的吡啶并［２，３－ｄ］嘧啶－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－二酮类或任意取代的吡啶并［２，３－ｄ］嘧啶－２（１Ｈ，３Ｈ）－酮类，即式（Ⅰ）化合物。其中：Ｙ，Ｒ↑［１］－Ｒ↑［６］定义如说明书中所述；或其药学上可接受的酯、醚，Ｎ－氧化物或盐。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及任意取代的吡啶并嘧啶-2，4(1H，3H)-二酮类及吡啶并嘧啶-2(1H，3H)-酮类，特别是1-(任意取代的)苯基-3-(任意取代的杂环芳基或芳烷基)-吡啶并嘧啶-2，4-(1H，3H)-二酮类及吡啶并嘧啶-2(1H，3H)-酮类，有效地用作抗炎剂，免疫抑制剂，抗同种移植排斥剂，抗移植物抗宿主疾病剂，抗敏剂(例如，哮喘，鼻炎及特异反应性皮炎)，抗自身免疫剂或止痛剂，还涉及它们的前体，它们的制法和使用本专利技术化合物的药物组合物。环3′，5′-单磷酸腺苷(cAMP)在哺乳动物体内调节多种细胞和生理机能，例如细胞分裂，内分泌机能，及免疫应答。cAMP的水平由一类被称作磷酸二酯酶的酶控制，它能使cAMP酶失活。根据酶的功能和分离得到它们的细胞的类型，磷酸二酯酶有五大类。例如，高亲合性磷酸二酯酶(PDEⅢ)是从人血小板细胞中得到，并调节血小板的凝聚。另一类磷酸二酯酶(PDEⅣ)系在多种组织中发现，但它是人白细胞的主要形式;伴随着免疫应答和炎症，这类酶调节白细胞的活性与功能。这二种磷酸二酯酶通过调节它们各自所在细胞内的cAMP细胞水平补充它们的控制作用。这样，对磷酸二酯酶本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）的一种化合物，其特征在于：＊＊＊其中：Ｙ是－ＣＨ↓［２］－或－Ｃ（Ｏ）－；Ｒ↑［１］是氢，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｒ↑［７］，其中：Ｒ↑［７］是芳基或杂环芳基，且ｎ是１或２，条件是当Ｙ是－Ｃ（Ｏ）－，Ｒ↑［７］是杂环芳基；且Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］，Ｒ↑［４］，Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］是氢，或其中之一选自低级烷基，卤代基，羧基，甲氧羰基，氨基甲酰基，甲基氨基甲酰基，二甲基氨基甲酰基，甲基羰基，甲硫基，甲亚磺酰基，甲磺酰基，羟甲基，氨基，三氟甲基，氰基或硝基；或Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］，Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］分别选自氢，低级烷基，硝基，氯代基，氟代基，甲氧羰基或甲基羰基，条件是至少其中之...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：RS威廉，RL钦，BH德文斯，R阿尔瓦雷斯，
申请(专利权)人：森德克斯美国股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]