咪唑并吡啶及其制备方法和制药的应用技术

技术编号:500588 阅读:218 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
新的式Ⅰ的咪唑并吡啶衍生物及其盐,R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]X和Y的定义见说明书,这些化合物显示出对抗血管紧张肽Ⅱ的性能,可以用来治疗高血压,醛甾酮过多症、心机能不全和眼内压升高,以及中枢神经系统紊乱。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及式Ⅰ的新的咪唑并吡啶衍生物及其盐 其中R是 R1是A、最多有6个碳原子的链烯基或炔基、C3-C7环烷基-CkH2k-或C1-C6烷基,其中一个CH2基被O或S替代,R2是H、COOH、COOA、CN、NO2、NHCOR5、NHSO2R5或1H-四唑-5-基,R3是被COOH、COOA、CN、NO2、NR6R7、NHCOR8、NHSO2R8、卤素和/或芳基单基或多基取代的链烯基,其“链烯基”部分有2-6个C原子,或者是CnH2n-R9或CHR10-CkH2k-R11,R4是H或Hal,R5和R8各为有1-5个碳原子的烷基,其中的一个或多个H原子也可以被F代替,R6和R7各为H、A、有最多6个C原子的链烯基或炔基、Ar、ArCnH2n-或Het2。R6还是-CH2COOA、-SO2-A或-SO2-Ar,R6和R7一起还是有2-5个C原子的亚烷基链,它可以被羰基氧、Ar、Het2、-CO-Ar、-COOA、-CO-N(A)2、-CH2OH、-SO2-、Ar和/或-NH-CO-A单基取代或多基取代,和/或被O或-NR16隔断,R9是有3-8个C原子的环烷基、Het1、-C本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的咪唑并吡啶衍生物及其盐:***Ⅰ其中R是***R↑[1]是A、最多有6个碳原子的链烯基或炔基、C↓[3]-C↓[7]环烷基-C↓[k]H↓[2k]-或C↓[1]-C↓[6]烷基,其中一个CH↓[2]基被0或S替代。R↑[2]是H、COOH、COOA、CN、NO↓[2]、NHCOR↑[5]或1H-四唑-5-基,R↑[3]是被COOH、COOA、CN、NO↓[2]、NR↑[6]R↑[7]、NHCOR↑[8]、NHSO↓[2]R↑[8]、Hal和/或Ar单基或多基取代的链烯基,其“链烯基”部分有2-6个C原子,或者是-C↓[n]H↓[2n]-R↑[9]或CHR↑[10]-C↓[k]H↓[2k]...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:W米德斯基D多德N贝尔P谢林I鲁斯KO明克M奥施沃德
申请(专利权)人:默克专利股份有限公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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