吡啶衍生物制造技术

本发明专利技术的课题为提供一种医药组合物，特别为适用于夜间频尿的治疗的化合物。通过在夜间抑制作为AVP的代谢酶的胎盘亮氨酸氨肽酶(Placental leucine aminopeptidase：P‑LAP)，借助内源性AVP浓度的维持、增加所引起的抗利尿作用，期待减少夜间排尿次数，对于抑制P‑LAP的化合物进行了深入研究。结果发现，(2R)‑3‑氨基‑2‑[(4‑取代吡啶‑2‑基)甲基]‑2‑羟基丙酸衍生物具有良好的P‑LAP抑制作用，而且，在使用饮水负荷大鼠的抗利尿作用试验中，该化合物具有基于P‑LAP抑制的内源性AVP浓度上升所带来的尿生成抑制作用。因此，本发明专利技术提供一种可期待作为以P‑LAP抑制为机制的夜间频尿治疗剂使用的化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种医药，特别是涉及一种作为夜间频尿治疗药有用的新的吡啶衍生物或其盐以及将该化合物作为有效成分的医药。
技术介绍
所谓夜间频尿，具有“为了夜间排尿而必须起来1次以上的诉苦”(NeurourolUrodyn2002；21：167-178)。夜间频尿会随着年龄而增加(JUrol2010；184：440-446)，是使睡眠障碍、骨折风险增加等降低QOL的、老年人多发的下尿路症状(EurUrol2010；57：488-498)。作为原因，可举出多尿、夜间多尿、膀胱容量减少、睡眠障碍，推测多数患者属于具有多种原因的混合型(EurUrol2012；62：877-890)。其中，认为夜间尿量超过1天总尿量的33％的夜间多尿占夜间频尿患者的8成(JUrol2011；186：1358-1363)。作为抗利尿激素的精氨酸加压素(AVP)是由下丘脑-垂体系统所生物合成、分泌的9个氨基酸构成的肽。AVP的受体分类为V1a、V1b及V2这3种亚型，外周的AVP的主要药理作用已知有V1a受体介导的血管收缩作用、与V2受体介导的抗利尿作用。AVP作用于肾小管，增强肾中水的再吸收从而减少尿量。因此，认为伴随年龄增长的夜间AVP分泌降低是夜间尿量增加的一个原因(JIntMed1991；229：131-134，BJUInt2004；94：571-575)。期待通过刺激V2受体来改善夜间频尿，作为V2受体选择性激动剂的去氨加压素(Desmopressin(dDAVP))被用于夜间频尿患者的治疗。已有报告指出dDAVP减少夜间尿量及夜间排尿次数，延长初次睡眠时间(JUrol2013；190：958-964，JUrol2013；190：965-972)。然而，V2受体激动剂理论上促进体液潴留，有低钠血症的顾虑，故有报告指出对于占夜间频尿患者多数的老年人进行V2受体激动剂给药时，必须注意血清钠浓度测定等(Neurourolurodyn2004；23：302-305)。胎盘亮氨酸氨肽酶(Placentalleucineaminopeptidase：P-LAP)为分解L-亮氨酸-β-萘胺(L-leucine-β-naphthylamide)、催产素(Oxytocin)及AVP的酶(ArchBiochemBiophys1992；292：388-392)，于1996年作为氨肽酶被Rogi等人克隆(JBiolChem1996；271：56-61)。另一方面，由Keller等人自大鼠附睪的脂肪克隆出的胰岛素调节氨肽酶(Insulinregulatedaminopeptidase：IRAP)与P-LAP具有87％的同源性，之后提示其为AVP代谢酶，被报告为P-LAP的大鼠同源物(JBiolChem1995；270：23612-23618，AmJPhysiolEndocrinolMetab2007；293：E1092-E1102)。自牛肾上腺所分离出的血管紧张素IV(AT4)受体也被生化学及药理学研究提示为IRAP(JBiolChem2001；276：48623-48626)。已有报告指出，在使用P-LAP基因敲除小鼠的实验中，一日总排尿量在野生型与基因敲除小鼠之间并无差异，但对于由AVP给药引起的一日总排尿量的减少量则在基因敲除小鼠中增大，提示P-LAP可能通过AVP的分解参与调节排尿量(非专利文献1)。已有报告指出，下式(A)所示化合物作为IRAP抑制剂而作为痴呆、糖尿病等的治疗剂有用(专利文献1及专利文献2)。(式中，X为O、NR’或S，对于其他符号参照该公报)另外，已有报告指出AT4的13～14元环状三肽类似物具有良好的IRAP抑制作用(非专利文献2)。然而，至今对于具有借助P-LAP(或者IRAP)的机制的抗利尿剂或者夜间频尿治疗剂则完全没有报告。这种状况下，期望开发出适用于夜间频尿治疗的安全性优良的抗利尿药。现有技术文献专利文献专利文献1：国际公开第2006/026832号专利文献2：国际公开第2009/065169号非专利文献非专利文献1：LifeSciences84(2009)668-672非专利文献2：JMedChem2011；54；3779-3792
技术实现思路
专利技术所要解决的问题本专利技术提供一种医药组合物，特别是提供一种作为夜间频尿治疗用医药组合物的有效成分有用的化合物。用于解决问题的方法本专利技术人们考虑到是否可期待通过在夜间抑制作为AVP的代谢酶的P-LAP，从而借助内源性AVP水平的维持、增加引起的抗利尿作用来减少夜间排尿次数，对抑制P-LAP(包括作为其大鼠同源物的IRAP)的化合物进行了深入研究。结果发现后述式(I)的化合物具有良好P-LAP抑制作用，并且发现使用了饮水负荷大鼠的抗利尿作用试验中，式(I)的化合物具有基于P-LAP抑制的内源性AVP浓度的提高、和与此相伴的尿生成抑制作用，从而完成了本专利技术。即，本专利技术涉及式(I)的化合物或其盐、以及含有式(I)的化合物或其盐与赋形剂的医药组合物。(式中，X为O、S或NR4，R4为H、可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基、可具有选自G2组的1～5个取代基的C3-12环烷基、-低级亚烷基-(可具有选自G2组的1～5个取代基的C3-12环烷基)、-C(O)-(可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基)、-C(O)-(可具有选自G2组的1～5个取代基的C3-12环烷基)、或-C(O)-低级亚烷基-(可具有选自G2组的1～5个取代基的C3-12环烷基)，或者R4与邻接的-NR1成为一体，作为-NR1R4形成4～8元含氮饱和杂环基，在此，该含氮饱和杂环基可稠合有苯环，可具有选自G4组的1～5个取代基，R1为H、可具有选自G1组的1～5个取代基的C1-10烷基、-低级亚烷基-X11-(可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基)、R11、-低级亚烷基-R11、-低级亚烷基-X11-R11、或-低级亚烷基-X11-低级亚烷基-R11，R2相同或不同，表示H、可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基、卤素、OH、SH、-O-低级烷基、-O-低级亚烷基-芳基、-O-芳基、-S-低级烷基、-S-低级亚烷基-芳基、-S-芳基、-O-卤代低级烷基、-C(O)-低级烷基、-S(O)2-低级烷基、-S(O)-低级烷基、NO2、-NH2、-NH-低级烷基、-N(低级烷基)2、-NH-芳基、-N(低级烷基)-芳基、-C(O)OH、-C(O)O-低级烷基、-CHO、-C(O)NH2、-C(O)NH-低级烷基、-C(O)N(低级烷基)2、CN、-低级亚烷基-X21-(可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基)、可具有选自G2组的1～5个取代基的C3-12环烷基、可以具有选自G2组的1～5个取代基且可稠合有(可具有选自G3组的1～4个取代基的苯环)的C3-12环烯基、可具有选自G5组的1～5个取代基的芳基、-低级亚烷基-R21、-低级亚烷基-X21-R21、或-低级亚烷基-X21-低级亚烷基-R21，R3为R32、-低级亚烷基-X31-R32、-低级亚烯基-X31-R32、R31、-低级亚烷基-R31、-低级亚烷基-X31-R31、-低级亚烷基-X31-低级亚烷基-R31、低级亚烯基-R本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式(I)的化合物或其盐，式中，X为O、S或NR4，R4为H、可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基、可具有选自G2组的1～5个取代基的C3‑12环烷基、‑低级亚烷基‑(可具有选自G2组的1～5个取代基的C3‑12环烷基)、‑C(O)‑(可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基)、‑C(O)‑(可具有选自G2组的1～5个取代基的C3‑12环烷基)、或‑C(O)‑低级亚烷基‑(可具有选自G2组的1～5个取代基的C3‑12环烷基)，或者R4与邻接的‑NR1成为一体，作为‑NR1R4形成4～8元含氮饱和杂环基，在此，该含氮饱和杂环基可稠合有苯环，可具有选自G4组的1～5个取代基，R1为H、可具有选自G1组的1～5个取代基的C1‑10烷基、‑低级亚烷基‑X11‑(可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基)、R11、‑低级亚烷基‑R11、‑低级亚烷基‑X11‑R11、或‑低级亚烷基‑X11‑低级亚烷基‑R11，R2相同或不同，表示H、可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基、卤素、OH、SH、‑O‑低级烷基、‑O‑低级亚烷基‑芳基、‑O‑芳基、‑S‑低级烷基、‑S‑低级亚烷基‑芳基、‑S‑芳基、‑O‑卤代低级烷基、‑C(O)‑低级烷基、‑S(O)2‑低级烷基、‑S(O)‑低级烷基、NO2、‑NH2、‑NH‑低级烷基、‑N(低级烷基)2、‑NH‑芳基、‑N(低级烷基)‑芳基、‑C(O)OH、‑C(O)O‑低级烷基、‑CHO、‑C(O)NH2、‑C(O)NH‑低级烷基、‑C(O)N(低级烷基)2、CN、‑低级亚烷基‑X21‑(可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基)、可具有选自G2组的1～5个取代基的C3‑12环烷基、可具有选自G2组的1～5个取代基且可稠合有(可具有选自G3组的1～4个取代基的苯环)的C3‑12环烯基、可具有选自G5组的1～5个取代基的芳基、‑低级亚烷基‑R21、‑低级亚烷基‑X21‑R21、或‑低级亚烷基‑X21‑低级亚烷基‑R21，R3为R32、‑低级亚烷基‑X31‑R32、‑低级亚烯基‑X31‑R32、R31、‑低级亚烷基‑R31、‑低级亚烷基‑X31‑R31、‑低级亚烷基‑X31‑低级亚烷基‑R31、低级亚烯基‑R31、低级亚炔基‑R31、或‑CH＝单环式饱和杂环，X11、X21及X31相同或不同，表示O或S(O)n，n为0、1或2，R11、R21、及R31相同或不同，表示可具有选自G2组的1～5个取代基的C3‑12环烷基、可具有选自G2组的1～5个取代基且可稠合有(可具有选自G3组的1～4个取代基的苯环)的C3‑12环烯基、可具有选自G5组的1～5个取代基的芳基或可具有选自G5组的1～5个取代基的单环式或者二环式杂环基，R32为可具有选自G1组的1～5个取代基的C1‑10烷基、可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烯基、可具有选自G1组的1～5个取代基的低级炔基，RP为H或酯残基，且R6为H，或者RP和R6可与它们所键合的‑O‑C(＝O)‑C‑O‑成为一体，从而形成2，2‑二(低级烷基)‑4‑氧代‑1，3‑二氧戊环‑5，5‑二基，此外，R3为可被1～5个卤素所取代的C1‑10烷基时，‑X‑R1可与其所键合的吡啶环的任一个R2成为一体，成为式‑Xb‑(CH2)m‑Y‑、‑Xb‑CH＝CH‑、‑Xb‑CH＝N‑或‑Xb‑N＝CH‑所示的基团，形成与该吡啶环稠合的杂环，在此，m为1～3的整数，Xb为O、S或NH，Y为CH2、O、S或NH，该杂环可具有1～4个取代基来取代其环原子所键合的1个以上的H，该1～4个取代基选自：可具有选自G2组的1～5个取代基的C3‑12环烷基、‑低级亚烷基‑(可具有选自G2组的1～5个取代基的C3‑12环烷基)及G3组的基团，此外，‑X‑R1可与R3成为一体，形成式‑X‑C5‑15碳链‑所示的基团，该C5‑15碳链可以具有1～2个O或S原子取代C原子，可含有1～5个不饱和键，可具有选自G4组的1～5个取代基，G1组为：卤素、OH、SH、‑O‑低级烷基、‑O‑低级亚烷基‑芳基、‑O‑芳基、‑S‑低级烷基、‑S‑低级亚烷基‑芳基、‑S‑芳基、‑O‑卤代低级烷基、‑C(O)‑低级烷基、‑C(O)‑芳基、‑S(O)2‑低级烷基、‑S(O)‑低级烷基、NO2、‑NH2、‑NH‑低级烷基、‑N(低级烷基)2、‑NH‑芳基、‑N(低级烷基)‑芳基、‑C(O)OH、‑C(O)O‑低级烷基、‑CHO、‑C(O)NH2、‑C(O)NH‑低级烷基、‑C(O)N(低级烷基)2、‑C(O)NH‑芳基及CN，G2组及G4组为：G1组的基团、可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基、‑O‑C2‑3亚烷基‑O‑、及‑O‑C3‑4亚烷基‑，G3组为：G1组的基团及可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基，...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.05.28 JP 2014-1104321.一种式(I)的化合物或其盐，式中，X为O、S或NR4，R4为H、可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基、可具有选自G2组的1～5个取代基的C3-12环烷基、-低级亚烷基-(可具有选自G2组的1～5个取代基的C3-12环烷基)、-C(O)-(可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基)、-C(O)-(可具有选自G2组的1～5个取代基的C3-12环烷基)、或-C(O)-低级亚烷基-(可具有选自G2组的1～5个取代基的C3-12环烷基)，或者R4与邻接的-NR1成为一体，作为-NR1R4形成4～8元含氮饱和杂环基，在此，该含氮饱和杂环基可稠合有苯环，可具有选自G4组的1～5个取代基，R1为H、可具有选自G1组的1～5个取代基的C1-10烷基、-低级亚烷基-X11-(可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基)、R11、-低级亚烷基-R11、-低级亚烷基-X11-R11、或-低级亚烷基-X11-低级亚烷基-R11，R2相同或不同，表示H、可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基、卤素、OH、SH、-O-低级烷基、-O-低级亚烷基-芳基、-O-芳基、-S-低级烷基、-S-低级亚烷基-芳基、-S-芳基、-O-卤代低级烷基、-C(O)-低级烷基、-S(O)2-低级烷基、-S(O)-低级烷基、NO2、-NH2、-NH-低级烷基、-N(低级烷基)2、-NH-芳基、-N(低级烷基)-芳基、-C(O)OH、-C(O)O-低级烷基、-CHO、-C(O)NH2、-C(O)NH-低级烷基、-C(O)N(低级烷基)2、CN、-低级亚烷基-X21-(可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基)、可具有选自G2组的1～5个取代基的C3-12环烷基、可具有选自G2组的1～5个取代基且可稠合有(可具有选自G3组的1～4个取代基的苯环)的C3-12环烯基、可具有选自G5组的1～5个取代基的芳基、-低级亚烷基-R21、-低级亚烷基-X21-R21、或-低级亚烷基-X21-低级亚烷基-R21，R3为R32、-低级亚烷基-X31-R32、-低级亚烯基-X31-R32、R31、-低级亚烷基-R31、-低级亚烷基-X31-R31、-低级亚烷基-X31-低级亚烷基-R31、低级亚烯基-R31、低级亚炔基-R31、或-CH＝单环式饱和杂环，X11、X21及X31相同或不同，表示O或S(O)n，n为0、1或2，R11、R21、及R31相同或不同，表示可具有选自G2组的1～5个取代基的C3-12环烷基、可具有选自G2组的1～5个取代基且可稠合有(可具有选自G3组的1～4个取代基的苯环)的C3-12环烯基、可具有选自G5组的1～5个取代基的芳基或可具有选自G5组的1～5个取代基的单环式或者二环式杂环基，R32为可具有选自G1组的1～5个取代基的C1-10烷基、可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烯基、可具有选自G1组的1～5个取代基的低级炔基，RP为H或酯残基，且R6为H，或者RP和R6可与它们所键合的-O-C(＝O)-C-O-成为一体，从而形成2，2-二(低级烷基)-4-氧代-1，3-二氧戊环-5，5-二基，此外，R3为可被1～5个卤素所取代的C1-10烷基时，-X-R1可与其所键合的吡啶环的任一个R2成为一体，成为式-Xb-(CH2)m-Y-、-Xb-CH＝CH-、-Xb-CH＝N-或-Xb-N＝CH-所示的基团，形成与该吡啶环稠合的杂环，在此，m为1～3的整数，Xb为O、S或NH，Y为CH2、O、S或NH，该杂环可具有1～4个取代基来取代其环原子所键合的1个以上的H，该1～4个取代基选自：可具有选自G2组的1～5个取代基的C3-12环烷基、-低级亚烷基-(可具有选自G2组的1～5个取代基的C3-12环烷基)及G3组的基团，此外，-X-R1可与R3成为一体，形成式-X-C5-15碳链-所示的基团，该C5-15碳链可以具有1～2个O或S原子取代C原子，可含有1～5个不饱和键，可具有选自G4组的1～5个取代基，G1组为：卤素、OH、SH、-O-低级烷基、-O-低级亚烷基-芳基、-O-芳基、-S-低级烷基、-S-低级亚烷基-芳基、-S-芳基、-O-卤代低级烷基、-C(O)-低级烷基、-C(O)-芳基、-S(O)2-低级烷基、-S(O)-低级烷基、NO2、-NH2、-NH-低级烷基、-N(低级烷基)2、-NH-芳基、-N(低级烷基)-芳基、-C(O)OH、-C(O)O-低级烷基、-CHO、-C(O)NH2、-C(O)NH-低级烷基、-C(O)N(低级烷基)2、-C(O)NH-芳基及CN，G2组及G4组为：G1组的基团、可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基、-O-C2-3亚烷基-O-、及-O-C3-4亚烷基-，G3组为：G1组的基团及可具有选自G1组的1～5个取代基的低级烷基，并且G5组为：i)G1组的基团、ii)可具有选自G1组的1～5个取代基的、低级烷基、低级烯基及低级炔基、iii)-低级亚烷基-O-(可具有选自G1组的1～5个取代基的、低级烷基、低级烯基及低级炔基)、iv)可具有选自G2组的1～5个取代基的、C3-12环烷基及可稠合有(可具有选自G3组的1～4个取代基的苯环)的C3-12环烯基、v)可具有选自G3组的1～5个取代基的芳基、vi)可具有选自G3组的1～5个取代基的单环式或者二环式杂环基、vii)-低级亚烷基-RG、viii)-低级亚烷基-O-RG、ix)-C(O)-RG、x)-C(O)-O-RG、xi)-C(O)-O-低级亚烷基-RG及xii)-S(O)2-RG，在此，RG相同或不同，表示可具有选自G2组的1～5个取代基的C3-12环烷基、可具有选自G2组的1～5个取代基且可稠合有(可具有选自G3组的1～4个取代基的苯环)的C3-12环烯基、可具有选自G3组的1～5个取代基的芳基、或可具有选自G3组的1～5个取代基的单环式或者二环式杂环基。2.如权利要求1所述的化合物或其盐，其中，X为O、S或NR4，在此，R4为H；可具有选自由卤素、OH及-O-低级烷基所成组的1～5个取代基的低级烷基；可具有选自由低级烷基、卤素、OH及-O-低级烷基所成组的1～5个取代基的C3-12环烷基；-低级亚烷基-(可具有选自由低级烷基、卤素、OH及-O-低级烷基所成组的1～5个取代基的C3-12环烷基)；-C(O)-(可具有选自由卤素、OH及-O-低级烷基所成组的1～5个取代基的低级烷基)；-C(O)-(可具有选自由低级烷基、卤素、OH及-O-低级烷基所成组的1～5个取代基的C3-12环烷基)；或者-C(O)-低级亚烷基-(可具有选自由低级烷基、卤素、OH及-O-低级烷基所成组的1～5个取代基的C3-12环烷基)，或者，R4与邻接的-NR1成为一体，作为-NR1R4形成4～8元含氮饱和杂环基，在此，该含氮饱和杂环基可稠合有苯环，可具有选自由低级烷基、卤素、OH及-O-低级烷基所成组的1～3个取代基，R1为H；可具有选自由卤素及OH所成组的1～5个取代基的C1-10烷基；-低级亚烷基-X11-(可具有选自由卤素、OH、-O-低级烷基及-O-卤代低级烷基所成组的1～5个取代基的低级烷基)；可具有选自由低级烷基、卤素、卤代低级烷基、OH、-O-低级烷基、-O-卤代低级烷基、-O-C2-3亚烷基-O-、及、-O-C3-4亚烷基-所成组的1～5个取代基的C3-12环烷基；可具有选自由低级烷基、卤素、卤代低级烷基、OH、-O-低级烷基及-O-卤代低级烷基所成组的1～5个的取代基且可稠合有苯环的C3-12环烯基；可具有选自由低级烷基、卤素、卤代低级烷基、OH、-O-低级烷基及-O-卤代低级烷基所成组的1～5个取代基的芳基；可具有选自由低级烷基、卤素、卤代低级烷基、OH、-O-低级烷基、-O-卤代低级烷基、-C(O)-低级烷基及-C(O)-O-低级亚烷基-芳基所成组的1～5个取代基的单环式或者二环式杂环基；-低级亚烷基-R11、-低级亚烷基-X11-R11、或-低级亚烷基-X11-低级亚烷基-R11，在此，R11各为可具有选自由低级烷基、卤素、卤代低级烷基、OH、-O-低级烷基、-O-卤代低级烷基、-O-C2-3亚烷基-O-、及、-O-C3-4亚烷基-所成组的1～5个取代基的C3-12环烷基；可具有选自由低级烷基、卤素、卤代低级烷基、OH、-O-低级烷基及-O-卤代低级烷基所成组的1～5个取代基且可稠合有苯环的C3-12环烯基；可具有选自由低级烷基、卤素、卤代低级烷基、OH、-O-低级烷基及-O-卤代低级烷基所成组的1～5个取代基的芳基；或可具有选自由低级烷基、卤素、卤代低级烷基、OH、-O-低级烷基及-O-卤代低级烷基所成组的1～5个取代基的单环式或者二环式杂环基，X11为O或S，R2相同或不同，为H；低级烷基；卤代低级烷基；卤素；OH；-O-低级烷基；-O-低级亚烷基-芳基；-O-芳基；-S-低级烷基；-O-卤代低级烷基；-低级亚烷基-O-低级烷基；可具有选自由低级烷基、卤代低级烷基及卤素所成组的1～5个取代基的C3-12环烷基；-低级亚烷基-(可具有选自由低级烷基、卤代低级烷基及卤素所成组的1～5个取代基的C3-12环烷基)；-低级亚烷基-O-(可具有选自由低级烷基、卤代低级烷基及卤素所成组的1～5个取代基的C3-12环烷基)；-低级亚烷基-O-低级亚烷基-(可具有选自由低级烷基、卤代低级烷基及卤素所成组的1～5个取代基的C3-12环烷基)；-低级亚烷基-(可具有选自由低级烷基、卤代低级烷基及卤素所成组的1～5个取代基的芳基)；-低级亚烷基-O-(可具有选自由低级烷基、卤代低级烷基及卤素所成组的1～5个取代基的芳基)；或-低级亚烷基-O-低级亚烷基-(可具有选自由低级烷基、卤代低级烷基及卤素所成组的1～5个取代基的芳基)，R3为可具有选自由卤素及OH所成组的1～5个取代基的C1-10烷基；可具有选自由卤素及OH所成组的1～5个取代基的低级烯基；可具有选自由卤素及OH所成组的1～5个取代基的低级炔基；-低级亚烷基-X31-(可具有选自由卤素、OH、-O-低级烷基及-O-卤代低级烷基所成组的1～5个取代基的低级烷基)；-低级亚烷基-X31-(可具有选自由卤素、OH、-O-低级烷基及-O-卤代低级烷基所成组的1～5个取代基的低级烯基)；-低级亚烷基-O-(可具有选自由卤素、OH、-O-低级烷基及-O-卤代低级烷基所成组的1～5个取代基的低级炔基)；-低级亚烯基-O-(可具有选自由卤素、OH、-O-低级烷基及-O-卤代低级烷基所成组的1～5个取代基的低级烯基)；-低级亚烯基-O-(可具有选自由卤素、OH、-O-低级烷基及-O-卤代低级烷基所成组的1～5个取代基的低级烷基)；R31；-低级亚烷基-R31；-低级亚烷基-X31-R31；-低级亚烷基-X31-低级亚烷基-R31；低级亚烯基-R31；或-CH＝单环式...

【专利技术属性】
技术研发人员：川口贤一，石畠明裕，稻垣勇典，土屋和之，花馆忠笃，金井章，贝泽弘行，风见纯一，森川浩至，平本昌志，远城健太郎，高松肇，
申请(专利权)人：安斯泰来制药株式会社，寿制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP