3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮,含有该化合物 的药物组合制造技术

＊＊＊（Ⅱ）本发明专利技术涉及到部分新的通式（Ⅰ）所示３－（１Ｈ－四唑－５－基）－４Ｈ－吡啶并［１，２－ａ］嘧啶－４－酮及其药学上可接受的盐和／或水合物，和它们的制备。这些化合物具有显著的抗过敏和抗溃疡活性。本发明专利技术也涉及到通式（Ⅰ）化合物及其药学上可接受的盐和／或水合物的制备方法，其中包括在酸性介质中环合通式（Ⅱ）所示３－（２－吡啶氨基）－２－（１Ｈ－四唑－５－基）丙烯腈，并将通式（Ⅰ）化合物转化成其药学上可接受的盐，或者，从其盐游离出碱，或用本身已知的方法将其转变成另一种盐。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及到通式(Ⅰ)所示部分新的3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并嘧啶-4-酮和药学上可接受的盐和/或水合物和它们的制备方法。这些化合物具有显著的抗过敏或抗溃疡活性。通式(Ⅰ)所示3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并嘧啶-4-酮，当R为氢原子时，作为抗过敏剂在US-PSNos.4122274和4209620中被描述，而作为抗溃疡剂在US-PSNo.4457932中被描述。然而，上述专利说明书提供的原料和方法对于R为氢的通式(Ⅰ)化合物的制备并不非常合适，因为它们导致非常低的产率，甚至比描述中所示的还低，和/或使用了具有危害性的反应物，如四氢呋喃中的氯化铝-叠氮化钠1∶3的混合物。US-PSNo.4474953给出的反应物和反应条件更为有利，但实施例中给出的60-70%的产率未涉及纯的其中R为氢的通式(Ⅰ)化合物(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并嘧啶-4-酮。在重复其方法后，我们鉴定和分离产物，一种含通式(Ⅲ)所示3-(2-乙基-四唑-5-基)衍生物和通式(Ⅳ)所示3-(1-乙基-四唑-5-基)衍生物的互变异构体混合物，产率大约30%。这些异构体可通过结晶法分离本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）所示的化合物＊＊＊（Ⅰ）或其药学上可接受的盐和／或水合物，其中Ｒ代表氢，Ｃ↓［１－４］烷基或Ｃ↓［６－１０］芳基；Ｒ↑［１］代表氢，Ｃ↓［１－４］烷基，卤素，羟基，硝基，羧基，Ｃ↓［２－５］烷氧羰基或Ｃ↓［７－１２］芳烷氧基，Ｒ↑［２］代表氢，Ｃ↓［１－４］烷基或卤素限制条件为如果Ｒ代表氢，Ｒ↑［１］不能为氢，Ｃ↓［１－４］烷基或卤素。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：I赫梅茨，J辛泊斯，L瓦萨里尼德布雷塞，Z卡普，A霍瓦施，M巴洛格，G克雷姿特里，K博尔，A帕乔，
申请(专利权)人：奇诺英药物化学工厂有限公司，
类型：发明
国别省市：HU[匈牙利]