消炎的二氢吲哚基N-羟基脲和N-异羟肟酸衍生物制造技术

技术编号:500139 阅读:244 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
***本发明专利技术公开了某些新的具有抑制5-脂氧合酶能力并具有上式的二氢吲哚衍生物,可治疗或减轻哺乳动物的炎性疾病、变态反应疾病和心血管疾病,并且作为治疗这些疾病的药用组合物的有效成分。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的N-羟基脲和异羟肟酸类化合物。本专利技术化合物具有抑制脂氧合酶的作用,并且适用于治疗或减轻哺乳动物(特别是人)的炎性疾病、变态反应和心血管病。本专利技术还涉及含该类化合物的药用组合物。已知花生四烯酸是几组内源代谢产物、前列腺素(包括前列环素)、血栓烷和白三烯(leukotrienes)的生物前体。花生四烯酸代谢的第一步是通过磷脂酶A2的作用从膜磷脂中释放花生四烯酸和相关的不饱和脂肪酸。然后游离脂肪酸经环氧合酶代谢产生前列腺素和血栓烷,或者经脂氧合酶代谢产生氢过氧化脂肪酸,后者可以进一步转化成白三烯。白三烯与炎性疾病的病理生理学有关,所述炎性病病包括类风湿关节炎、痛风、哮喘、局部缺血再灌注损伤、牛皮癣和炎性肠道疾病。期望任何具有抑制脂氧合酶作用的药物对急性和慢性炎性疾病均能提供显著的新疗效。最近报导了几篇有关脂氧合酶抑制剂的综述。参见H.Masamune和L.S.Melvin,Sr.药物化学年刊,24(1989)和71-80页(学术),以及B.J.Fitzsimmons和J.Rokach白三烯与脂氧合酶(1989)第427-502页(Elsevier)。在EP2本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有以下化学式的化合物或其可药用的盐:***其中R↓[1]是C↓[1]-C↓[4]烷基或-NR↓[2]R↓[3];R↓[2]和R↓[3]各自独立为氢或C↓[1]-C↓[4]烷基;R↓[4]是C↓[3]-C↓[6]环烷基、C↓[4]-C↓[7]环烷基烷基、芳氧基C↓[2]-C↓[4]烷基、芳硫基C↓[2]-C↓[4]烷基、芳氨基C↓[2]-C↓[4]烷基、芳基亚磺酰C↓[2]-C↓[4]烷基、芳基、芳基C↓[1]-C↓[6]烷基、芳氧基芳基C↓[1]-C↓[6]烷基或芳硫基芳基C↓[1]-C↓[6]烷基,并且在所述芳氧基烷基、芳硫基烷基、芳氨基烷基、芳基亚磺酰烷基、芳基、芳烷基、芳氧基芳基烷基和...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:池田隆文RW施蒂芬斯
申请(专利权)人:美国辉瑞有限公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1