新的三唑化合物及其制备方法和用途技术

技术编号:496139 阅读:238 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (Ⅰ) 本发明专利技术公开了式(Ⅰ)的三唑化合物或其可药用盐,它们的制备方法及含有它们的抗真菌药物组合物。 式(Ⅰ)中的各取代基定义参见说明书。(*该技术在2015年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及含有新的三唑化合物或其药学上可接受的盐作为活性成份的抗真菌剂。自从采用几种三唑药物如酮康唑、氟康唑和伊曲康唑,抗真菌的化学疗法有了较大的进步。但最近已认识到它们的治疗效果并不总令人满意。尽管EP-333059A公开了具有类似于本专利技术三唑化合物的结构的化合物具有农业上有用的杀菌活性,但对其医疗上有用的抗真菌活性没有描述。特别是,由免疫缺陷或由抗癌药物等的使用引起的免疫活性的降低造成由于真菌感染而诱导真菌疾病的问题。因此,仍然需要对真菌感染具有优越活性的新的抗真菌剂。鉴于上述原因,本专利技术的专利技术人以提供抗真菌剂为目的进行了深入细致的研究,结果发现下式(Ⅰ)表示的化合物在低剂量时就表现出抗真菌活性 在上式中,R1和R2彼此相同或不同且各自代表氢原子、卤原子或C1-C6三卤代烷基;R3代表可被取代的苯基或可被取代的杂芳环基;X代表S、SO2或-(CH2)n-,其中n是0或1至2的整数;但其中R1和R2同时为氢原子的情况除外。基于上述发现完成了本专利技术。关于上述式(Ⅰ)的取代基定义,卤原子的实例包括氟、溴、氯等原子;三卤代烷基的实例包括三氟甲基、三氯甲基等;杂本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的三唑化合物或其可药用的盐:*** (Ⅰ)其中R↓[1]和R↓[2]彼此相同或不同且各自代表氢原子、卤原子或C↓[1]-C↓[5]三卤代烷基;R↓[3]代表可被取代的苯基或可被取代的杂芳环基;X代表S、SO↓[2]或-(CH ↓[2])↓[n]-,其中n是0或1至2的整数;但其中R↓[1]和R↓[2]同时为氢原子的情况除外。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:玉浩宜川口道彦加藤善行庭野吉己吉田正德
申请(专利权)人:日本农药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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