取代的苯甲酰基胍,其制备方法和用途及含有它们的药物技术

技术编号：493609 阅读：215 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

＊＊＊ Ⅰ 公开了式Ⅰ苯甲酰胍和其药用盐，其中Ｒ（１）为－ＣＯ或Ｒ（７）Ｒ（８）Ｎ－ＣＯ，Ｒ（２）同Ｒ（１），或为Ｈ，ＯＨ，卤素，ＣＮ，ＮＯ↓［２］，全氟烷（烯）基或－（ＣＨ↓［２］）↓［２］Ｒ（１５），或Ｒ（２）为Ｃ↓［１－９］杂芳基，或Ｒ（２）为ＳＲ（１８）、－ＯＲ（１８）、－ＮＲ（１８）Ｒ（１９）或－ＣＲ（１８）Ｒ（１９）Ｒ（２０）；或Ｒ（２）为Ｒ（２１）－ＳＯ↓［ｍ］或Ｒ（２２）Ｒ（２３）Ｎ－ＳＯ↓［２］－，或Ｒ（２）为Ｒ（３３）Ｘ－等，Ｒ（３），Ｒ（４）和Ｒ（５）如Ｒ（１）或Ｒ（２）的定义，但Ｒ（２）到Ｒ（５）中至少一个为ＯＨ，详细定义见说明书。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及式I的苯甲酰基胍和其药用盐其中R(1)为R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；R(6)为C1-8烷基、C1-8全氟烷基、C3-8链烯基或-CnH2n-R(9)，n为0，1，2，3或4R(9)为C3-8环烷基，苯基，联苯基或萘基，其中芳基可被选自F，Cl，CF3，甲基，甲氧基和NR(10)R(11)的1-3个取代基取代或不取代；R(10)和R(11)为H、C1-4烷基或C1-4全氟烷基；R(7)为H、C1-8烷基、C1-8全氟烷基、C3-8链烯基或-CnH2n-R(12)；n为0，1，2，3或4；R(12)为C3-8环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中芳基可被选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的1-3个取代基取代或不取代；R(13)和R(14)为H、C1-4烷基或C1-4全氟烷基；R(8)为H、C1-4烷基或C1-4全氟烷基；或R(7)和R(8)一起为4或5个亚甲基，其中一个CH2可被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)如R(1)下所定义，或为H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-8烷基、C1-8全氟烷基、C3-8链烯基或-CnH2nR(15)；n为0，1，2，3或4；R(15)为C3-8环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中芳基可被选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的1-3个取代基取代或不取代；R(16)和R(17)为H，C1-4烷基或C1-4全氟烷基；或R(2)为C1-9杂芳基，它通过C或N连结，可被选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲基氨基和二甲氨基...

【技术保护点】
式Ⅰ的苯甲酰基胍和其药用盐：＊＊＊ Ⅰ其中：Ｒ（１）为Ｒ（６）－ＣＯ或Ｒ（７）Ｒ（８）Ｎ－ＣＯ；Ｒ（６）为Ｃ↓［１－８］烷基、Ｃ↓［１－８］全氟烷基、Ｃ↓［３－８］链烯基或－Ｃ↓［ｎ］Ｈ↓［２ｎ］－Ｒ（９），ｎ为０，１，２，３或４Ｒ（９）为Ｃ↓［３－８］环烷基，苯基，联苯基或萘基，其中芳基可被选自Ｆ，Ｃｌ，ＣＦ↓［３］，甲基，甲氧基和ＮＲ（１０）Ｒ（１１）的１－３个取代基取代或不取代；Ｒ（１０）和Ｒ（１１）为Ｈ、Ｃ↓［１－４］烷基或Ｃ↓［１－４］全氟烷基；Ｒ（７）为Ｈ、Ｃ↓［１－８］烷基、Ｃ↓［１－８］全氟烷基、Ｃ↓［３－８］链烯基或－Ｃ↓［ｎ］Ｈ↓［２ｎ］－Ｒ（１２）；ｎ为０，１，２，３或４；Ｒ（１２）为Ｃ↓［３－８］环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中芳基可被选自Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ↓［３］、甲基、甲氧基和ＮＲ（１３）Ｒ（１４）的１－３个取代基取代或不取代；Ｒ（１３）和Ｒ（１４）为Ｈ、Ｃ↓［１－４］烷基或Ｃ↓［１－４］全氟烷基；Ｒ（８）为Ｈ、Ｃ↓［１－４］烷基或Ｃ↓［１－４］全氟烷基；或Ｒ（７）和 ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：JR施瓦克，HW克里曼，HJ朗，A沃谢特，W舒尔茨，U阿尔布斯，
申请(专利权)人：赫彻斯特股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]

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