吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物及其医药组合物制造技术

技术编号:485722 阅读:218 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物或其制药学上允许的盐,其特征在于,由以下式(Ⅰ)表示, *** (Ⅰ) 式中符号具有以下含义: X:氧原子或硫原子; R↑[1]:低级烷基,环烷基低级烷基或环烷基; R↑[2]:氢原子,卤原子,低级烷基,卤代低级烷基,羟基低级烷基,巯基低级烷基,低级烷氧基低级烷基,低级烷基硫代低级烷基,低级烷酰氧基低级烷基,低级烷酰硫代低级烷基,低级烷酰基低级烷基,羟基亚氨基低级烷基,低级烷氧基亚氨基低级烷基,环烷基,芳基或低级烷酰基; R↑[3]:氢原子,卤原子或低级烷基; R↑[4]:氢原子或低级烷基; R↑[5]:可被与R↑[6]相同的基团取代的环烷基,可被与R↑[6]相同的基团取代的萘基,既可被与R↑[6]相同的基团取代、也可与苯环稠合的具有选自氮原子、氧原子及硫原子的1~4个杂原子的5或6元单环杂环基,或式***表示的基团; R↑[6]:卤原子,低级烷基,卤代低级烷基,羟基,低级烷氧基,氰基或硝基; 但是,R↑[5]为式***表示的基团,R↑[6]为卤原子、低级烷基或低级烷氧基,R↑[1]为低级烷基或环烷基,R↑[3]和R↑[4]都为氢原子,而且X为氧原子时,R↑[2]为氢原子以外的基团。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,3-d]嘧啶衍生物及其医药组合物的制作方法
本专利技术涉及医药,特别涉及作为IV型磷酸二酯酶抑制剂的有效的新颖的,3-d]嘧啶衍生物及其制药学上允许的盐、其医药组合物、用于药剂制造及给予有效量的预防或治疗方法。
技术介绍
气喘是一种由于呼吸道地收缩而引起的喘鸣症和反复发作的呼吸系统疾病。到目前为止其患者数不断增加,预计今后还会增加。气喘的主要症状是由(a)位于呼吸道周围的平滑肌的剧烈收缩以及(b)包括肺在内的呼吸器官中的浸润性细胞的活化而引起的炎症反应。所以,针对于气喘的症状,采用抑制呼吸道的收缩,且抑制或预防浸润细胞的活化的方法被认为是有效方法之一。对于气喘的治疗,现在主要采用的是使支气管扩张,以缓解气喘症状的药物,如氨茶碱和茶碱等黄嘌呤衍生物及舒心痛等β兴奋剂。这些化合物的作用机理是在呼吸道平滑肌中,通过活化细胞内产生腺苷环3′,5′-一磷酸(cAMP)的氧腺苷酸环化酶或抑制cAMP的分解酶磷酸二酯酶(PDE),使细胞内的cAMP浓度上升,以抑制呼吸道平滑肌。但是,由于黄嘌呤衍生物显现出降血压和强心作用等全身性副作用,所以,为了防止这种全身性副作用有必要控制其在血液中的浓度。而本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员:高山和久久道弘幸岩田正洋久保田秀树青木源典
申请(专利权)人:山之内制药株式会社
类型:发明
国别省市:

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