酰胺衍生物制造技术

＊＊＊ 本发明专利技术提供了可作为止痛剂，抗炎药剂，抗菌剂，低血糖药剂，低血脂药剂，抗高血压剂，抗癌剂等等的酰胺衍生物，该衍生物用下式表示：其中，环Ａ表示苯环、萘环、吡啶环或呋喃环；Ｒ↑［４］表示选自下述的杂环基：低级烷基取代的噻吩并［３，２－ｄ］嘧啶－４－基基团，选择取代的吡唑并［１，５－ａ］－１，３，５－三嗪－４－基基团，６－位取代的吡唑并［３，４－ｄ］嘧啶－４－基基团，和２－位取代的嘌呤－６－基基团；以及Ｒ↑［５］表示氢原子或下式基团。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的酰胺衍生物。现有技术本专利技术的衍生物是在任何文献中都没有公开过的新化合物。本专利技术的目的是提供用作药物的该化合物。专利技术的公开本专利技术提供了用下式(1)表示的新的衍生物 在式(1)中，环A表示苯环、萘环、吡啶环或呋喃环；当环A不是苯环时，R1、R2和R3都是氢原子，当环A是苯环时，R1、R2和R3相同或不同，各自独立地是氢、低级烷氧基、卤素、硝基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、苯基、苯氧基、低级链烷酰氧基、羟基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基。另外，R4表示选自下述的杂环基(1)低级烷基取代的噻吩并嘧啶-4-基基团；(2)吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基基团，该基团选择地带有一或二个选自下述基团的取代基低级烷基、苯基、苯基(低级)烷基、苯硫基苯基和卤素；(3)吡唑并嘧啶-4-基基团，在其6-位上有低级烷基基团，并且在其中的一个氮原子上有作为取代基的苯基(低级)烷基；(4)嘌呤-6-基基团，在其2-位上有低级烷基基团，并且在其中的一个氮原子上有作为取代基的低级烷基或苯基(低级)烷基。另外，R5表示氢原子或下式基团 其中A、R1、R2和R3如上文定义。式(1)中各基团的实例如下文所述，在各基团中术语“低级”是指C1-6。低级烷基基团包括直链或支链的低级烷基基团，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基等。低级烷氧基基团包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、戊氧基、己氧基等。苯基(低级)烷基基团包括苄基、1-苯基乙基、2-苯基乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基等。卤原子包括氟、氯、溴和碘。卤素取代的低级烷基基团包括三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、十一氟戊基、十三氟己基等。(低级)链烷酰氧基基团包括乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、戊酰氧基、己酰氧基、庚酰氧基等。低级烷硫基基团包括甲硫基、乙硫基、丙硫基、丁硫基、戊硫基、己硫基等。低级烷基亚磺酰基包括甲基亚磺酰基、乙亚磺酰基、丙亚磺酰基、丁亚磺酰基、戊亚磺酰基、己亚磺酰基等。低级烷基磺酰基包括甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、丁磺酰基、戊磺酰基、己磺酰基等。R4表示的杂环基中，(1)低级烷基取代的噻吩并嘧啶-4-基基团的实例是2-甲基噻吩并嘧啶-4-基、2-乙基噻吩并嘧啶-4-基、2-正丙基噻吩并嘧啶-4-基、2-正丁基噻吩并嘧啶-4-基、2-正戊基噻吩并嘧啶-4-基、2-正己基噻吩并嘧啶-4-基等。R4表示的杂环基中，(2)吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基基团，该基团选择地带有一或二个选自下述基团的取代基低级烷基、苯基、苯基(低级)烷基、苯硫基苯基和卤素，该基团的实例包括未取代的吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基基团和下述取代的基团2-甲基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-乙基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正丙基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正丁基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正戊基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正己基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-苯基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-苄基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-(2-苯基乙基)吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-(3-苯基丙基)吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-(4-苯基丁基)吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-(5-苯基戊基)吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-(6-苯基己基)吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-甲基-8-苯基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-乙基-8-苯基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、8-苯基-2-正丙基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正丁基-8-苯基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正戊基-8-苯基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正己基-8-苯基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-甲基-7-苯基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-乙基-7-苯基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、7-苯基-2-正丙基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正丁基-7-苯基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正戊基-7-苯基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正己基-7-苯基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-甲基-8-(4-苯硫基苯基)吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-乙基-8-(4-苯硫基苯基)吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、8-(4-苯硫基苯基)-2-正丙基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正丁基-8-(4-苯硫基苯基)吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正戊基-8-(4-苯硫基苯基)吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正己基-8-(4-苯硫基苯基)吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、8-溴-2-甲基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、8-溴-2-乙基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、8-溴-2-正丙基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、8-溴-2-正丁基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、8-溴-2-正戊基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、8-溴-2-正己基吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正丁基-8-氟吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正丁基-8-氯吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基、2-正丁基-8-碘吡唑并-1,3,5-三嗪-4-基，等等。R4表示的杂环基中，(3)吡唑并嘧啶-4-基基团，在其6-位上有低级烷基基团，并且在其中的一个氮原子上有作为取代基的苯基(低级)烷基，下面给出了此基团的实例6-甲基-1H-吡唑并嘧啶-4-基、6-乙基-1H-吡唑并嘧啶-4-基、6-正丙基-1H-吡唑并嘧啶-4-基、6-正丁基-1H-吡唑并嘧啶-4-基、6-正戊基-1H-吡唑并嘧啶-4-基、6-正己基-1H-吡唑并嘧啶-4-基、6-甲基-2H-吡唑并嘧啶-4-基、6-乙基-2H-吡唑并嘧啶-4-基、6-正丙基-2H-吡唑并嘧啶-4-基、6-正丁基-2H-吡唑并嘧啶-4-基、6-正戊基-2H-吡唑并嘧啶-4-基、6-正己基-2H-吡唑并嘧啶-4-基、2-苄基-6-甲基-2H-吡唑并嘧啶-4-基、2-苄基-6-乙基-2H-吡唑并嘧啶-4-基、2-苄基-6-正丙基-2H-吡唑并嘧啶-4-基、2-苄基-6-正丁基-2H-吡唑并嘧啶-4-基、2-苄基-6-正戊基-2H-吡唑并嘧啶-4-基、2-苄基-6-正己基-2H-吡唑并嘧啶-4-基、6-正丁基-2-(1-苯基乙基)-2H-吡唑并嘧啶-4-基、6-正丁基-2-(2-苯基乙基)-2H-吡唑并嘧啶-4-基、6-正丁基-2-(3-苯基丙基)-2H-吡唑并嘧啶-4-基、6-正丁基-2-(4-苯基丁基)-2H-吡唑并嘧啶-4-基、6-正丁基-2-(5-苯基戊基)-2H-吡唑并嘧啶-4-基、6-正丁基-2-(6-苯基己基)-2H-吡唑并嘧啶-4-基、1-苄基-6-甲基-1H-吡唑并嘧啶-4-基、1-苄基-6-乙基-1H-吡唑并嘧啶-4-基、1-苄基-6-正丙基-1H-吡唑并嘧啶-4-基、1-苄基-6-正丁基-1H-吡唑并嘧啶-4-基、1-苄基-6-正戊基-1H-吡唑并嘧啶-4-基、1-苄基-6-正己基-1H-吡唑并嘧啶-4-基、6-正丁基-1-(本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式（１）表示的酰胺衍生物：＊－Ｒ↑［４］其中，环Ａ表示苯环、萘环、吡啶环或呋喃环；当环Ａ不是苯环时，Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］都是氢原子，当环Ａ是苯环时，Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］相同或不同，各自独立地是氢、低 级烷氧基、卤素、硝基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、苯基、苯氧基、低级链烷酰氧基、羟基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基或烷基磺酰基；Ｒ↑［４］表示选自下述的杂环基：（１）低级烷基取代的噻吩并［３，２－ｄ］嘧啶－４－基基团；（２）吡唑并［１ ，５－ａ］－１，３，５－三嗪－４－基基团，该基团选择地带有一或二个选自下述基团的取代基：低级烷基、苯基、苯基（低级）烷基、苯硫基苯基和卤素；（３）吡唑并［３，４－ｄ］嘧啶－４－基基团，在其６－位上有低级烷基基团，并且在其中的一个氮原子上有作为取代基的苯基（低级）烷基；和（４）嘌呤－６－基基团，在其２－位上有低级烷基基团，并且在其中的一个氮原子上有作为取代基的低级烷基或苯基（低级）烷基；以及Ｒ↑［５］表示氢原子或下式基团：＊＊＊其中Ａ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［ ３］如上文定义。...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：冈村隆志，小路恭生，涩谷直应，安田恒雄，岩本武史，
申请(专利权)人：株式会社大塚制药工场，
类型：发明
国别省市：JP[日本]