用于口服给药N-哌啶子基-3-吡唑甲酰胺衍生物、其盐及其溶剂化物的药物组合物制造技术

用于口服给药的本发明专利技术药物组合物含有０．５％－２０％微晶形式的Ｎ－哌啶子基－５－（４－氯苯基）－１－（２，４－二氯苯基）－４－甲基吡唑－３－甲酰胺和药物赋形剂；该组合物通过湿法制粒配制。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用于口服给药下式N-哌啶子基-5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-甲酰胺、其可药用盐及其溶剂化物的药物组合物， 该化合物在以下称为式(I)化合物。式(I)化合物及其制备方法记载于欧洲专利申请EP 656354。N-哌啶子基-5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-甲酰胺特别优选用于本专利技术的药物组合物，该化合物的代码名称为SR 141716并在以下的描述中称为化合物A。式(I)化合物是CB1中枢大麻素受体的选择性拮抗剂，尤其是在M.Rinaldi-Carmona等，FEBS通讯，1994，240-244的著述中报道了其药理学性质。所述化合物的口服给药需要它们具有良好的吸收性，这就意味着在含水介质中具有良好的溶解度的同时并且具有良好的通过肠膜的能力(M.Rowland和T.N.Tozer，临床药动学，概念和应用，Lea和Fehiger出版，1989，第2版，113-130页)。用Caco-2细胞系评估化合物对上皮的渗透性，该细胞系的特点是可以在体外进行分化形成上皮单层(Crit.Rev.Ther.DrugCarrier 本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于口服给药作为活性组分的下式Ｎ－哌啶子基－５－（４－氯苯基）－１－（２，４－二氯苯基）－４－甲基吡唑－３－甲酰胺、其可药用盐之一或其溶剂化物之一的药物组合物： ＊＊＊ 其中含有： －０．５％－２０％（重量）微粉化形式的活性成分， －０．０５％－０．５％（重量）烷基硫酸钠， －２．５％－１０％（重量）崩解剂， 和药物赋形剂， 所述组合物通过湿法制粒进行配制。

【技术特征摘要】
FR 1997-3-28 97/038351.用于口服给药作为活性组分的下式N-哌啶子基-5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-甲酰胺、其可药用盐之一或其溶剂化物之一的药物组合物其中含有-0.5％-20％(重量)微粉化形式的活性成分，-0.05％-0.5％(重量)烷基硫酸钠，-2.5％-10％(重量)崩解剂，和药物赋形剂，所述组合物通过湿法制粒进行配制。2.权利要求1的药物组合物，其中含有-0.5％-20％(重量)微粉化形式的N-哌啶子基-5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-甲酰胺，-0.05％-0.5％(重量)十二烷基硫酸钠，和-2.5％-10％(重量)交联羧甲基纤维素钠。3.权利要求1的药物组合物，其中含有-0.5％-20％(重量)微粉化形式的N-哌啶子基-5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-甲酰胺，-0.1％(重量)十二烷基硫酸钠，-5％(重量)交联羧甲基纤维素钠，-1％-10％(重量)粘合剂，-0.2％-5％(重量)润滑剂，数量足以使总量达到100％的稀释剂。4.权利要求1-3中任一项的药物组合物，其中烷基硫酸钠被加入到用于湿法制粒的纯净水中。5.权利要求1-4中任一项的药物组合物，其中该组合物呈明胶胶囊、片剂、袋剂或散粉剂的形式。6.权利要求1的药物组合物，其中该组合物呈明胶胶囊的形式并具有如下组成，以重量百分数表示内相微粉化形式的N-哌啶子基-5-(4-氯苯基)- 0.59％1-(2，4-二氯苯基)...

【专利技术属性】
技术研发人员：B阿布拉莫维希，C康达迈恩，JC格罗麦尼尔，
申请(专利权)人：萨诺费合成实验室，
类型：发明
国别省市：FR[法国]