作为因子Xa抑制剂的胍和脒衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式（Ｉ）的化合物，其中Ｒ＃－［０］，Ｑ，Ｘ，Ｑ’，Ｄ，Ｒ＃－［１０］和Ｖ具有权利要求书中指出的定义。式Ｉ的化合物是有价值的药物活性化合物。它们表现出强的抗血栓形成作用，并且适合于例如治疗和预防心血管疾病例如血栓栓塞疾病或再狭窄。它们是血液凝固酶因子Ｘａ（Ｆｘａ）和／或因子ＶＩＩａ（ＦＶＩＩａ）的可逆抑制剂，并且一般适用于其中存在不期望的因子Ｘａ和／或因子ＶＩＩａ活性的病症，或者用于其中想要因子Ｘａ和／或因子ＶＩＩａ的抑制作用的疾病的治疗或预防。本发明专利技术还涉及式Ｉ的化合物的制备方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分的用途和含有它们的药物制剂。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及式I的化合物， 其中R0；Q；X；Q’，D，R10和V具有下面指出的定义。式I的化合物是有价值的药学活性物质。它们表现出强的抗血栓形成作用，并且例如对于心血管疾病例如血栓栓塞病和再狭窄的治疗和预防是合适的。它们是血液凝固酶因子Xa(FXa)和/或因子VIIa(FVIIa)的可逆抑制剂，并且一般可以应用于其中存在因子Xa和/或因子VIIa不期望的活性的病症或者对于期望因子Xa和/或因子VIIa的抑制作用的治疗和预防。本专利技术进一步涉及式I的化合物的制备方法，它们的用途，特别是作为药物和含有它们的药物制剂中的活性成分的用途。正常淤血是凝块发生，形成和凝块溶解过程之间复杂平衡的结果。血细胞、特定血浆蛋白和血管表面之间的复杂相互作用维持血液的流动性，除非发生损伤和血液流失(EP-A-987274)。很多明显疾病状态与异常淤血有关。例如，由于动脉粥样硬化斑破碎的局部血栓形成是急性心肌梗塞和不稳定性咽峡炎的主要原因。或者溶解血栓治疗或者经皮血管成形术对闭塞性冠状血栓的治疗可能会伴随受影响血管的急性血栓溶解的再闭合。因此还需要限制或预防血栓形成的安全而有效的治疗性抗凝剂。最期本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物，＊＊＊ （Ⅰ）其中Ｒ↓［０］是１．苯基，其中苯基是未被取代的或者各自独立地被Ｒ↑［２］一取代，二取代或三取代，或者２．包含一个或两个氮原子作为成环杂原子的一环或二环５－至１０－元杂芳基，其中杂芳基是未被取代的或 者各自独立地被Ｒ↑［２］一取代，二取代或三取代，Ｒ↑［２］是１．－ＮＯ↓［２］，２．卤素，３．－ＣＮ，４．－ＯＨ，５．－ＮＨ↓［２］，６．（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］）－烷氧基－，其中烷氧基是未被取代的或者各自独立地被卤 素，氨基，羟基或甲氧基一取代，二取代或三取代，或者７．－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：A佩曼，DW威尔，U格拉克，M纳扎雷，G泽勒尔，HP纳斯特勒，H马特，F奥尔奥贝蒂，
申请(专利权)人：阿文蒂斯药物德国有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]