氧化氮合酶抑制剂磷酸盐制造技术

一种式（Ⅰ）化合物，即（２Ｓ）－２－氨基－４－｛［２－（亚氨乙基氨基）乙基］硫基｝丁酸磷酸盐或其溶剂化物或生理学功能衍生物，该化合物用作诱导型氧化氮合酶的相对非吸湿性的选择性抑制剂。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新型脒基化合物、其制备方法、包含所述化合物的药用组合物以及它们的治疗用途，尤其是其作为诱导型氧化氮合酶选择性抑制剂的用途。氧化氮是可溶性鸟苷酸环化酶的内源性刺激剂，参与许多生物作用。此外，认为氧化氮过量产生与许多病症有关，包括败血症休克和许多炎症性疾病。氧化氮合酶催化L-精氨酸生物合成氧化氮。已经介绍许多氧化氮合酶抑制剂并建议将其用于治疗用途。最近，该领域的目标在于获得相对于内皮型氧化氮合酶(eNOS)对诱导型氧化氮合酶(iNOS)或神经元型氧化氮合酶(nNOS)具有选择性的氧化氮合酶抑制剂。因此，WO98/30537介绍了下式的选择性NO合酶抑制剂或其盐、溶剂化物或生理学功能衍生物。 根据WO98/30537，合适的盐包括与有机和无机的酸或碱生成的盐。药学上可接受的酸加成盐包括与以下酸形成的盐盐酸、氢溴酸、硫酸、柠檬酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、醋酸、三氟醋酸、丁二酸、乙二酸、富马酸、马来酸、丁酮二酸、甲磺酸、乙磺酸、对甲苯磺酸、苯磺酸和羟乙磺酸。药学上可接受的碱盐包括铵盐、碱金属盐(例如钠盐和钾盐)、碱土金属盐(例如钙盐和镁盐)以及与有机碱(例如二环己基胺和N-甲本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（Ⅰ）化合物或其溶剂化物或生理学功能衍生物＊＊＊（Ⅰ）。

【技术特征摘要】
GB 2000-12-21 0031179.51.一种式(I)化合物或其溶剂化物或生理学功能衍生物2.(2S)-2-氨基-4-{[2-(亚氨乙基氨基)乙基]硫基}丁酸磷酸(1∶1)化合物或其溶剂化物或生理学功能衍生物。3.权利要求1或2要求保护的化合物，其中磷酸为正磷酸。4.权利要求1-3任一项要求保护的化合物，其中溶剂化物为水合物。5.权利要求4要求保护的化合物，其中水合物为一水合物。6.权利要求4要求保护的化合物，其中水合物为三水合物。7.一种预防或治疗哺乳动物例如人的需要氧化氮合酶抑制剂的临床疾病的方法，所述方法包括给予治疗有效量的权利要求1-6任一项要求保护的化合物。8.权利要求7的方法，其中临床疾病选自关节炎、哮喘、鼻炎、肠梗阻、偏头痛、疼痛和过敏性大肠综合症。9.权利要求1-6任一项要求保护的化合物的用途，该用途用于医学治疗。10.一种药用制剂，该制剂包含权利要求1-6任一项要求保护的化合物和药学上可接受的载体或赋型剂，任选一种或多种其它治疗组分。11.权利要求1-6任一项要求保护的化合物的用...

【专利技术属性】
技术研发人员：D波克斯，D科尔克洛，I吉利斯，MS罗夫特，R穆尔，
申请(专利权)人：葛兰素集团有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]