作为HSL抑制剂的氮杂环螺衍生物制造技术

技术编号:8133503 阅读:228 留言:0更新日期:2012-12-27 07:55
本发明专利技术提供具有通式(I)的新化合物,其中R1、R2和A如本文所描述,包含所述化合物的组合物,以及用于治疗糖尿病、代谢综合征和肥胖症的化合物(HSL-抑制剂)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为HSL抑制剂的氮杂环螺衍生物本专利技术涉及用于哺乳动物中的治疗或预防的有机化合物,并且尤其涉及用于治疗糖尿病、代谢综合征和肥胖症的激素敏感脂酶(HSL)的抑制剂。本专利技术提供具有通式(I)的新化合物

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.04.15 EP 10160030.21.式⑴化合物2.根据权利要求I所述的化合物,其中R1是烷基,环烷基,卤代烷基,苯基或吡啶基,或者, 其中苯基和批淀基被独立地选自烧基,环烧基,环烧基烧基,齒素,齒代烧基,轻基,轻基烧基,烧氧基,烧氧基烧基,齒代烧氧基和轻基齒代烧基的一至二个取代基取代。3.根据权利要求I或2所述的化合物,其中R1是烷基,苯基或被一至三个卤素取代的苯基。4.根据权利要求I至3中任一项所述的化合物,其中R1是烷基或被一至三个卤素取代的苯基。5.根据权利要求I至4中任一项所述的化合物,其中R2是苯基或吡啶基,或者, 其中苯基和批淀基被独立地选自烧基,环烧基,环烧基烧基,齒素,齒代烧基,轻基,轻基烧基,烧氧基,烧氧基烧基,齒代烧氧基和轻基齒代烧基的一至二个取代基取代。6.根据权利要求I至5中任一项所述的化合物,其中R2是被独立地选自卤代烷基和卤代烷氧基的一至三个取代基取代的苯基。7.根据权利要求I至6中任一项所述的化合物,其中A是-C(O)-。8.根据权利要求I至6中任一项所述的化合物,其中A是-S(O)2_。9.根据权利要求I至6中任一项所述的化合物,其中A是-(CH2)n-。10.根据权利要求I至6中任一项所述的化合物,其中η是I。11.根据权利要求I至10中任一项所述的化合物,所述化合物选自 8-苄基-2-(4-三氟甲氧基-苯基)-2,8-二氮杂-螺[4. 5]癸-I,7-二酮; 8-丙基-2-(4-三氟甲氧基-苯基)-2,8-二氮杂-螺[4. 5]癸-I,7-二酮; 8-(2-氯-苯磺酰基)-2-(4-三氟甲氧基-苯基)-2,8-二氮杂-螺[4. 5]癸-I,7-二酮; 8-(2-甲基-丙-I-磺酰基)-2-(4-三氟甲氧基-苯基)-2,8-二氮杂-螺[4. 5]癸-1,7-二酮; 8- (3,3- 二甲基-丁酰基)-2- (4-三氟甲氧基-苯基)-2,8- 二氮杂-螺[4. 5]癸-I,7-二酮; 8-甲基-2-(4-三氟甲氧基-苯基)-2,8-二氮杂-螺[4. 5]癸-I,7-二酮; 8-乙基-2-(4-三氟甲氧基-苯基)-2,8-二氮杂-螺[4. 5]癸-I,7-二酮; 8-丁基-2-(4-三氟甲氧基-...

【专利技术属性】
技术研发人员:让·阿克曼奥理莉亚·康特丹尼尔·洪齐格维尔纳·奈德哈特马蒂亚斯·内特科文坦贾·舒尔兹加施斯坦利·韦尔泰梅
申请(专利权)人:霍夫曼拉罗奇有限公司
类型:
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