(-)-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]醋酸二盐酸盐(盐酸左西替利嗪)的无制造技术

本发明专利技术涉及无定形形式的左西替利嗪二盐酸盐（Ⅰ）。本发明专利技术还涉及制备无定形形式左西替利嗪二盐酸盐的方法。无定形形式的左西替利嗪二盐酸盐适用治疗过敏症的药学目的，其中所说的过敏症包括诸如慢性和急性过敏性鼻炎、变应性结膜炎、瘙痒、荨麻疹（ｕｉｔｉｃａｒｉａ）等等之类的疾病。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及(-)-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]醋酸二盐酸盐(一般被称为左西替利嗪二盐酸盐)的无定形形式、制备无定形形式左西替利嗪二盐酸盐的方法、以及包含无定形形式左西替利嗪二盐酸盐的组合物。
技术介绍
在过去三十年所报道的过敏情况的数目显著增加。其迹象为由于对环境过敏因素的响应而使得抗体水平增加，所说的过敏因素如尘螨、宠物、和空气污染物。见例如，American Journal of Respiratory和Critical Care Medicine，159125-29(1999)。所以，研制可以减轻过敏症状的新药物是十分重要的。已知西替利嗪及其盐，包括二盐酸盐可有效治疗过敏症，所说的过敏症非限制性地包括慢性和急性过敏性鼻炎、变应性结膜炎、瘙痒、荨麻疹等等。西替利嗪是口服有效的具有长期作用的组胺H1受体拮抗剂。抗组胺药如西替利嗪阻断了由体内过敏反应所释放的组胺的作用。这减轻了组胺促进过敏症状的能力。西替利嗪属于第二代H1组胺受体拮抗剂，认为其显著优于第一代化合物。研究已经表明西替利嗪可以安全有效地缓解季节性过敏症的症状。已经表明西替利嗪对由于过敏而本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种无定形形式的左西替利嗪二盐酸盐。

【技术特征摘要】
IN 2002-6-21 472/MAS/20021.一种无定形形式的左西替利嗪二盐酸盐。2.一种无定形形式的左西替利嗪二盐酸盐，其基本不含结晶形式的西替利嗪二盐酸盐。3.一种无定形形式的左西替利嗪二盐酸盐，其特征在于其X-射线粉末衍射模式基本与图(1)相一致。4.一种包含预防或治疗有效量的无定形形式的左西替利嗪二盐酸盐以及一种或多种可药用赋形剂的药物组合物。5.如权利要求4所述的药物组合物，其基本不含结晶形式的西替利嗪二盐酸盐。6.一种包含固体形式左西替利嗪二盐酸盐的组合物，其中所说左西替利嗪二盐酸盐的至少80％重量是无定形形式。7.如权利要求5所述的组合物，其中所说固体左西替利嗪二盐酸盐的至少90％是无定形形式。8.如权利要求6所述的组合物，其中所说固体左西替利嗪二盐酸盐的至少95％是无定形形式。9.如权利要求7所述的组合物，其中所说固体左西替利嗪二盐酸盐的至少99％是无定形形式。10.如权利要求8所述的组合物，其基本不含结晶形式的西替利嗪二盐酸盐。11.如权利要求6所述的组合物，其中所说固体左西替利嗪二盐酸盐的至少1％是结晶形式。12.如权利要求11所述的组合物，其中所说固体左西替利嗪二盐酸盐的至少5％是结晶形式。13.如权利要求6所述的组合物，其是一种药物组合物。14.如权利要求13所述的组合物，其还包含一种或多种可药用的赋形剂。15.如权利要求14所述的组合物，其中所说的药物组合物是一种用于口服的固体剂型。16.如权利要求15所述的组合物，其中所说的固体剂型是片剂。17.如权利要求6所述的组合物，用KF法测量时其具有约0.3％至约12％的水分含量。18.如权利要求6所述的组合物，用KF法测量时其具有约1.5％至约7.5％的水分含量。19.一种制备无定形形式(-)-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]醋酸二盐酸盐(左西替利嗪二盐酸盐)的方法，其包括a)提供位于溶剂载体中的左西替利嗪游离碱或其盐；b)用盐酸对所说的位于所说载体中的左西替利嗪进行处理，从而形成一种西替利嗪二盐酸盐溶液；c)除去所说的溶剂载体，得到一种残余物...

【专利技术属性】
技术研发人员：MS雷迪，ST拉詹，UVB拉奥，VP拉迈亚，
申请(专利权)人：雷迪实验室有限公司，雷迪实验室公司，
类型：发明
国别省市：IN[印度]