一种杀节肢动物的氟邻氨基苯甲酰胺化合物制造技术

本发明专利技术提供了一种含氟邻氨基苯甲酰胺化合物，以及其Ｎ－氧化物和适用于农业和非农业的盐，结构通式Ⅰ，其中Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］，Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４ａ］，Ｒ↓［４ｂ］，和Ｒ↓［５］如说明书所定义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种杀节肢动物的氟邻氨基苯甲酰胺化合物。
技术介绍
美国杜邦公司于2005年公开了杀节肢动物邻氨基苯甲酰胺(CN02815924.1)，其结构式i， R1是CH3，或F，Cl或Br； R2是F，Cl，Br，I或CF3； R3是CF3，Cl，Br或OCH2CF3； R4a是C1-C4烷基； R4b是H或CH3； R5是Cl，Br； 或适用于农业的盐。 本专利技术在该专利的基础上，对R3和/或R5进行了结构修饰，旨在开发一种更加有效的杀节肢动物的新化合物。
技术实现思路
本专利技术的化合物，包括N-氧化物，以及适用于农用非农业的盐，包括该化合物的农用组合物及其在农业和非农业的杀节肢动物作用。 结构通式I 其中， R1是CH3，或鹵素； R2是鹵素或CF3； R3是F，或当R5是F时，R3是CF3，F，Cl，Br，I，或OCH2CF3； R4a是C1-C4烷基； R4b是H或CH3； R5是F，或当R3是F时，R5是F，Cl，Br，I； 或适用于农业和非农业的盐。 具体实施例方式 下面通过实施例进一步说明本专利技术，但并不是用这些实施例来限制本专利技术。实施例中所有份数和百分率以重量比计。 实施例一典型化合物IIa的制备 将底物4(4.5g，20mmol)和甲基磺酰氯(3g，26mmol)溶解在无水四氢呋喃中，冷却到-5℃，滴入底物5(3.97g，20mmol)的四氢呋喃(20ml)溶液，后滴入吡啶(2.6g，31.2mmol)，保持温度反应30分钟，后升到室温反应6小时，后处理，搅拌下慢慢加入水，过滤，固体用四氢呋喃洗，真空干燥得到黄色固体7.2g，，收率88.9％，HPLC纯度97％。1H NMR(400Hz，d6-DMSO)δppm2.42(s，3H，CH3)，2.89(s，3H，CH3)，6.68(s，1H，pyrazole-H)，7.75(s，1H，Ar-H)，7.19-7.41(m，6H，Ar-H)，7.89(bs，1H，NH)，8.27(s，1H，NH) 实施例二典型化合物IIIa的制备 将底物6(5.72g，20mmol)和甲基磺酰氯(3g，26mmol)溶解在无水四氢呋喃中，冷却到-5℃，滴入底物5(3.97g，20mmol)的四氢呋喃(20ml)溶液，后滴入吡啶(2.6g，31.2mmol)，保持温度反应30分钟，后升到室温反应6小时，后处理，搅拌下慢慢加入水，过滤，固体用四氢呋喃洗，真空干燥得到黄色固体8.6g，，收率92％，HPLC纯度96.8％。1H NMR(400Hz，d6-DMSO)δppm2.40(s，3H，CH3)，2.83(s，3H，CH3)，6.11(s，1H，pyrazole-H)，7.68(s，1H，Ar-H)，7.11-7.32(m，6H，Ar-H)，7.89(bs，1H，NH)，8.09(s，1H，NH) 实施例三典型化合物IVa的制备 将底物7(4.83g，20mmol)和甲基磺酰氯(3g，26mmol)溶解在无水四氢呋喃中，冷却到-5℃，滴入底物5(3.97g，20mmol)的四氢呋喃(20ml)溶液，后滴入吡啶(2.6g，31.2mmol)，保持温度反应30分钟，后升到室温反应6小时，后处理，搅拌下慢慢加入水，过滤，固体用四氢呋喃洗，真空干燥得到黄色固体8.0g，收率95％，HPLC纯度97％；1H NMR(400Hz，d6-DMSO)δppm2.46(s，3H，CH3)，2.93(s，3H，CH3)，6.39(s，1H，pyrazole-H)，7.79(s，1H，Ar-H)，7.01-7.22(m，6H，Ar-H)，7.81(bs，1H，NH)，8.29(s，1H，NH)。本文档来自技高网...

【技术保护点】
含氟邻氨基苯甲酰胺化合物，或Ｎ－氧化物，结构通式Ⅰ：　＊＊＊　Ⅰ　其中，　Ｒ↓［１］是ＣＨ↓［３］．或鹵素；　Ｒ↓［２］是鹵素或ＣＦ↓［３］；　Ｒ↓［３］是Ｆ，或当Ｒ↓［５］是Ｆ时，Ｒ↓［３］是ＣＦ↓［３］， Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，或ＯＣＨ↓［２］ＣＦ↓［３］；　Ｒ↓［４ａ］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基；　Ｒ↓［４ｂ］是Ｈ或ＣＨ↓［３］；　Ｒ↓［５］是Ｆ，或当Ｒ↓［３］是Ｆ时，Ｒ↓［５］是Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ；　或适用于农业和 非农业的盐。

【技术特征摘要】
1，含氟邻氨基苯甲酰胺化合物，或N-氧化物，结构通式I其中，R1是CH3.或鹵素；R2是鹵素或CF3；R3是F，或当R5是F时，R3是CF3，F，Cl，Br，I，或OCH2CF3；R4a是C1-C4烷基；R4b是H或CH3；R5是F，或当R3是F时，R5是F，Cl，Br，I；或适用于农业和非农业的盐。2、如权利要求1所述的化合物，其中R4a是C1-C4烷基和R4b是H；或R4a是CH3和R4b是CH3。3、式II的化合物，R1是CH3.或鹵素；R2是鹵素或CF3；R4a是C1-C4烷基；R4b是H或CH3。4、式III的化合物，R1是CH3.或鹵素；R2是鹵素或CF3；R3是CF3，Cl，Br，I，或OCH2CF3；R4a是C1-C...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨越，孙德群，
申请(专利权)人：孙德群，
类型：发明
国别省市：37[中国|山东]