药物的4-羟基硫代苯甲酰胺衍生物制造技术

技术编号:5409640 阅读:186 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
提供了药物的衍生物,所述衍生物包含与H↓[2]S有关的部分4-羟基硫代苯甲酰胺,其通常与药物共价结合或与药物形成盐。本发明专利技术的化合物显示了较强的活性或者降低了副作用,或者两者兼有。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及药物的与硫化氢(h2s)释放有关的衍生物,其具有改善的活性和/或减小的副作用。特别地,本专利技术涉及包含与药物共价结合或与药物形成盐的h2s-释放部分4-幾基硫代苯甲酰胺的药物衍生物。
技术介绍
分别通过no合酶由l-精氨酸和通过血红素加氧酶由血红素合成的一氧化氮(no)和一氧化碳(co)是众所周知的神经递质,其也涉及血管紧张度的调节。近来的研究表明,硫化氢(H2S)在哺乳动物中是第三气体介质。h2s是通过胱硫醚P -合酶(cbs)或胱疏醚y -裂解酶(cse),由l-半胱氨酸合成的,其中这两种酶都使用吡,醛5'-磷酸酯(维生素B6)作为辅助因子。据信,在血管平滑肌细胞、神经元、心肌细胞和胰脏P-细胞中,H2S刺激atp-敏感性钾通道(1u)。此外,h2s可以与活性氧和/或氮物质反应,这限制了它们的毒性效果,但是也减弱了它们的生理学功能,这与一氧化氮是类似的。近来的研究表明,H2S与血管紧张度、心肌收缩性、神经传递和胰岛素分泌有关。在动脉和肺动脉高压、阿尔茨海默病、胃粘膜损伤和肝硬化的各种动物模型中观测到了 h2s的缺乏。据信,外源性h2s能够8改善与缺血/再灌注损伤本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有下列通式的化合物或它的盐: A-Y-X (式Ⅰ) 其中A是药物基团,Y选自由-C(O)O-、-C(O)NH-、-C(O)OC(O)-、-C(O)NHCH↓[2]C(O)-、O、S、N、***或O组成的组,并且X是选自由 硫代氨甲酰基苯甲酸酯、***或***组成的组,其中当Y是O时,该化合物是A和X的盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:JL沃雷斯G西里诺V桑塔加达G卡里安多
申请(专利权)人:安泰碧治疗公司
类型:发明
国别省市:CA[加拿大]

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