５－氨基－４－羟基－Ｎ－芳基壬二酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用技术

本发明专利技术涉及５－氨基－４－羟基－Ｎ－芳基壬二酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明专利技术涉及一种通式（Ｉ）所示新的５－氨基－４－羟基－Ｎ－芳基壬二酰胺类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为肾素（Ｒｅｎｉｎ）抑制剂和用作治疗抗高血压等与肾素活性有关疾病的药物的用途，其中通式（Ｉ）的各取代基同说明书中的定义相同。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新的5-氨基-4-羟基-N-芳基壬二酰胺类衍生物、其制备方法及 含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为肾素抑制剂和用作治疗抗高血 压等与肾素活性有关疾病的药物的用途。
技术介绍
天冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase)是一类重要的蛋白水解酶，参与机体的 新陈代谢及生物调控作用。一般来说，它们的活性中心由两个高度保守的催化性天冬氨酸 残基组成。常见的天冬氨酸蛋白酶包括胃蛋白酶，肾素(Renin)，分泌酶(β淀粉样前 体蛋白裂角军酶，β -site amyloid precursor protein cleaving enzyme，BACE)，人类免疫 缺陷病毒蛋白酶，人类T细胞白血病病毒蛋白酶等。它们其与许多疾病的发生相关，如在 高血压病人中，由于肾素的催化作用使得血管紧张素I水平升高；还有目前普遍认为阿尔 茨海默病主要发病机制之一是由于BACE作用于淀粉样前体蛋白后的产物β淀粉样蛋白的 异常沉积而形成。此外，人类免疫缺陷病毒及人类T细胞白血病病毒在其成熟过程中均需 各自的天冬氨酸蛋白酶的参与。肾素(Renin)，又称血管紧张素原酶，它由本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、及其混合物形式、及可药用的盐：＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｘ选自ＣＨ或Ｎ；Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基或－ＣＯＲ↑［４］，其中所述烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、烷氧基、环烷基或杂环烷基的取代基所取代；或者，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］与其相连接的原子一起形成一个３～８元环基，其中所述３～８元环内含有０～２个双键，含有０～２个Ｎ、Ｏ或Ｓ（Ｏ）ｎ杂原子，且所述的３～８元环任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、烷氧基或羰基的取代基所取代；Ｒ↑［３］选自烷基或环烷基，其中所述烷基或环烷基任选进一步...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：邓炳初，吴清泉，潘耀辉，胡兵，张蕾，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，上海恒瑞医药有限公司，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]