含有右旋糖的薄膜包衣制剂制造技术

本发明专利技术提供在处方中含具有异味的药剂、薄膜层中含右旋糖的薄膜包衣制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及薄膜包衣制剂。
技术介绍
众所周知，在医药品中有一些具有使服用者感到不愉快的异味的 药剂，而含该药剂的制剂不仅使服用者难以接受，还影响其商品价值。在现有技术中，例如可制成糖衣片来掩盖异味，但糖衣片具有片 剂变大、不易服用的缺点。此外，已知使用混合了羟丙基曱基纤维素 的薄膜层包衣的薄膜包衣片，可以掩盖药剂的令人不愉快的异味(曰本特开2003-300883号公报)，但其抑制异味的效果并不充分。 专利文献1:日本特开2003-300883号/>才艮
技术实现思路
本专利技术的目的是，提供能够减少药剂异味的薄膜包衣制剂。为了实现上述目的，本专利技术人进行努力研究之后，惊奇地发现通 过用混合了右旋糖的薄膜层进行包衣可降低处方的异味，进而完成了 本专利技术。即、本专利技术可以提供，(1 )在处方中含具有异味的药剂，薄膜层中含有右旋糖的薄膜包 衣制剂； (2) 在处方中含有奥美沙坦酯，薄膜层中含有右旋糖的薄膜包衣制剂；(3) 在处方中同时含有奥美沙坦酯和其它药剂，薄膜层中含有右 旋糖的薄膜包衣制剂；(4) 在处方中含有2-氨基-5-异丁基-4-(2- 呋喃 }噻 唑 (2-amino-5-isobutyl-4-{2--ftiranyl}thiazole ),薄膜层中含有右旋糖的薄膜包衣制剂；(5) 如上述(1) ~ (4)中任意一项所述的薄膜包衣制剂，在薄 膜层中还含有包衣基质或赋形剂的包衣组合物；(6) 如上述(5)所述的薄膜包衣制剂，该包衣基质或赋形剂是 选自羧曱基纤维素钠、羟曱丙基曱基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯 吡咯烷酮、聚乙烯醇、曱基纤维素、乙基纤维素、糊精、麦芽糊精、 乳糖、D-甘露醇、聚乙烯醇聚合物、曱基丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸 氨烷酯共聚物和丙烯酸乙酯.甲基丙烯酸曱酯共聚物中的1种或2种 以上的化合物；(7) 如上述(5)所述的薄膜包衣制剂，该包衣基质或赋形剂为 羧甲基纤维素钠；(8) 如上述(1) ~ (7)中任意一项所述的薄膜包衣制剂，该制 剂为片剂；(9) 如上述(1) ~ (8)中任意一项所述的薄膜包衣制剂等，薄 膜层相对于处方重量为1% (w/w)以上；(10) 如上述(I) ~ (8)中任意一项所述的薄膜包衣制剂，薄 膜层相对于处方重量为3% (w/w)以上；(11) 如上述(l) ~ (8)中任意一项所述的薄膜包衣制剂，薄 膜层相对于处方重量为6% (w/w)以上；(12) 如上述(1) ~ (8)中任意一项所述的薄膜包衣制剂，薄 膜层的膜厚度在l(am以上；(13) 如上述(1) ~ (8)中任意一项所述的薄膜包衣制剂，薄 膜层的膜厚度在5pm以上；(14) 如上述(1) ~ (8)中任意一项所述的薄膜包衣制剂，薄 膜层的膜厚度在10(im以上；(15) 如上述(1) ~ (8)中任意一项所述的薄膜包衣制剂，薄 膜层的膜厚度在20(im以上。根据本专利技术，可提供实际上没有异味、具有优良商品性能的薄膜 包衣制剂。具体实施例方式本专利技术所涉及的薄膜包衣制剂，在薄膜层中含有右旋糖。因此， 能有效降低药剂所具有的异味，并且可以获得随时间变化也稳定的薄 膜包衣制剂。在薄膜层中右旋糖的含量只要是能够有效降低药剂异味 的量就对其没有特殊限制，但通常下限为20% (w/w)以上、优选30% (w/w)以上、更优选40% ( w/w)以上；上限为90% ( w/w )以下、 优选80% ( w/w)以下、更优选70% ( w/w)以下。 在薄膜层中，还可以混合包衣基质或赋形剂。对包衣基质或赋形 剂的种类没有特别限制，所属
的技术人员可适当选择使用。此类包衣基质或赋形剂，例如包括羧曱基纤维素钠(CMCNa)、聚乙 烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、曱基纤维素、乙基纤维素、羟 丙基纤维素(HPC)、羟丙基曱基纤维素(HPMC)、糊精、麦芽糊精、 乳糖、D-甘露醇、聚乙烯醇聚合物、曱基丙烯酸共聚物、曱基丙烯酸 氨烷酯共聚物以及丙烯酸乙酯 曱基丙烯酸曱酯共聚物等。优选为羧 曱基纤维素钠。再根据需要，在包衣组合物中，可含有一般使用量的增塑剂、赋 形剂、润滑剂、掩蔽剂、着色剂以及防腐剂等中的1个或者1个以上 的'添力口剂。对能够在本专利技术中使用的增塑剂的种类没有特殊限制，所述技术 领域的技术人员可适当选择使用。此类增塑剂例如包括聚乙二醇6000、 丙二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、丙三醇和山梨糖醇、三乙酸甘油酯、 邻苯二曱酸二乙酯和柠檬酸三乙酯、月桂酸、蔗糖、右旋糖、山梨糖 醇、三醋精、乙酰柠檬酸三乙酯、柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、乙 酰柠檬酸三丁酯等。本专利技术可使用的赋形剂例如包括乳糖、甘露醇、晶体纤维素、麦 芽糊精等。本专利技术可使用的润滑剂例如包括滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸等。本专利技术可使用的掩蔽剂例如包括氧化钛等。本专利技术可使用的着色剂例如包括氧化钛、氧化铁、三氧化二铁、黄色三氧化二铁、黄色5号铝色淀滑石粉(aluminium lake talc )等。本专利技术可使用的防腐剂例如包括对羟基苯甲酸酯(paraben)等。在本专利技术中，作为被薄膜包衣制剂包含的有效成分，只要是具有 异味的药物，就对其构造、程度等没有限制。优选为奥美沙坦酯或者 2-氨基-5-异丁基-4-(2-呋喃} 噻唑，更优选为奥美沙坦酯。而且，奥美沙坦酯对高血压病或者因高 血压病引发的疾病(具体为高血压病；心脏疾病;肾脏疾病或脑血管性疾病)的预防和治疗有效， 能够容易地根据日本特许第2082519号公报(美国专利第5,616,599号 公报)等所记载的方法而制造。另外，2-氨基-5-异丁基-4-{2-呋喃}噻唑，对糖尿病、高血糖、糖耐 量低减、肥胖病、糖尿病合并症等的预防或治疗有效(优选糖尿病的 预防或治疗)，能够容易地根据国际公开第01/47935号手册等所记载的 方法制造。而且，本专利技术的薄膜包衣制剂，还可以根据需要含有其它的有效 成分。该有效成分例如包括三氯噻噪(Trichloromethiazide)、氬氯噻漆 (Hydrochlorothiazide)、 千氛氣"塞口秦(Benzylhydrochlorothiazide)等利尿 剂；阿折地平(Azelnidipine)、氨氯地平(Amlodipine)、贝尼地平 (Benidipine)、尼群地平(Nitrendipine)、 马尼地平(Manidipine)、尼卡地平(Nicardipine)、；肖苯地平(Nifedipine)、西尼i也平(Cilnidipine)、 依福地平(Efonidipine)、 巴尼地平(Barnidipine)、非洛地平(Felodipine) 等钩拮抗剂；吡格列酮(Pioglitazone)、 罗格列酮(Rosiglitazone)、 利格 列酉同(Rivoglitazone)、 MCC-555、丽-2344、 BMS-298585、 AZ-242、 LY-519818、 TAK-559等胰岛素增敏剂；普伐他汀(Pravastatin)、 辛伐 4也汀(Simvastatin)、 阿^乇4戈j也汀(Atorvastatin)、 瑞名于4戈{也汀 (Rosuvastatin)、西立^[戈^也汀钠(Cerivastatin本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种薄膜包衣制剂，其在处方中含有奥美沙坦酯，薄膜层中含有右旋糖。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：滨浦健司，长谷川晋，
申请(专利权)人：第一三共株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]