微粒包衣制剂制造技术

提供一种制剂，其为以2-（3-氰基-4-异丁氧基苯基）-4-甲基-5-噻唑甲酸为有效成分的口腔内速崩性片剂，其在口腔内、咽部基本不造成刺激感，且在高温高湿度条件下保存也维持良好的溶出性、口腔内崩解性。口腔内速崩性片剂，其含有下述粒子，该粒子是将含有2-（3-氰基-4-异丁氧基苯基）-4-甲基-5-噻唑甲酸的芯粒子用含有甲基丙烯酸共聚物的层被覆，进而用含有水溶性糖类的层进行包衣而得到的粒子，所述水溶性糖类使得在40℃/75%RH敞口条件下保存2周时间后，通过日本药典桨法每分钟50转（试验液：pH6.0Mcllvaine缓冲液）进行评价的溶出试验中，10分钟后的2-（3-氰基-4-异丁氧基苯基）-4-甲基-5-噻唑甲酸的溶出率为70%以上。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种制剂，其是以2-（3-氰基-4-异丁氧基苯基）-4-甲基-5-噻唑甲酸（以下，有时标记为“化合物I”）为有效成分的口腔内速崩性片剂，其在口腔内、咽部基本不造成刺激感，且在高温?高湿度条件下保存也维持良好的溶出性。具体而言，涉及含有下述粒子的口腔内速崩性片剂，该粒子是将化合物I用含有甲基丙烯酸共聚物的层被覆，并将所得粒子进一步用水溶性糖类进行包衣而得到的粒子。
技术介绍
由于口腔内速崩性片剂在口腔内迅速崩解，因而作为改善药物的服用容易度来提高患者顺应性的剂型而受到关注，已知有各种各样的口腔内速崩性片剂。口腔内的迅速崩解在来源于药物的苦味等味觉方面有负作用，因而常常在苦味等的遮蔽方面存在问题。已知有各种各样的口腔内速崩性片剂的口腔内苦味等的遮蔽技术，例如有将薄荷醇与甜味剂组合进行配合的方法（专利文献1）、将精油与高甜度甜味剂组合进行配合的方法（专利文献2）、将乳酸钙作为遮蔽剂进行配合的方法（专利文献3）等。此外，还有利用缓释性高分子、胃溶性高分子或肠溶性高分子，包衣于药物本身或含有药物的颗粒的方法等（专利文献4）。另一方面，化合物I制成本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.09 JP 2010-1568741.口腔内速崩性片剂，其含有下述粒子，该粒子是将含有2-（3-氰基-4-异丁氧基苯基）-4-甲基-5-噻唑甲酸的芯粒子用含有甲基丙烯酸共聚物的层被覆，进而用含有水溶性糖类的层进行包衣而得到的粒子，所述水溶性糖类使得在40℃/75%RH敞口条件下保存2周后，通过日本药典桨法每分钟50转（试验液：pH6.0Mcllvaine缓冲液）进行评价的溶出试验中，10分钟后的2-（3-氰基-4-...

【专利技术属性】
技术研发人员：中村一裕，小川哲平，芥川知也，
申请(专利权)人：帝人制药株式会社，
类型：
国别省市：