薄膜包衣制剂制造技术

本发明专利技术提供一种能够减少药剂所具有的异味的薄膜包衣制剂。该薄膜包衣制剂在处方中含有奥美沙坦酯，在薄膜层中含有聚乙烯醇或者乙烯醇类共聚物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种薄膜包衣制剂。
技术介绍
众所周知，在医药品中存在一些具有会使服用者感到不愉快的异味的药剂，而含有这些药剂的制剂，会导致服用者的依从度降低，进而对其商品价值也造成影响。在现有技术中，虽然能够制成例如糖衣片来掩盖异味，但糖衣片具有片剂较大、不 易服用的缺点。另外，已知有一种利用混合了羟丙基甲基纤维素的薄膜层进行包衣的薄膜 包衣片，其可以掩盖药剂的令人不愉快的异味(日本特开2003-300883号公报)，但其抑制 异味的效果并不充分。专利文献1 日本特开2003-300883号公报
技术实现思路
专利技术所要解决的课题本专利技术的目的在于，提供一种能够减少药剂具有的异味的薄膜包衣制剂。解决课题的方法为了实现上述目的，本专利技术人进行努力研究之后，惊奇地发现通过用混合了聚乙 烯醇或者乙烯醇类共聚物的薄膜层进行包衣，能够减少处方中的异味，进而完成了本专利技术。S卩、本专利技术提供，(1) 一种薄膜包衣制剂，其在处方中含有奥美沙坦酯，在薄膜层中含有从聚乙烯醇 和乙烯醇类共聚物中选出的一种或两种以上的化合物；(2) 一种薄膜包衣制剂，其在处方中含有奥美沙坦酯，在薄膜层中含有从聚乙烯 醇、聚乙烯醇一聚乙二醇接枝共聚物、聚乙烯醇一丙烯酸一甲基丙烯酸甲酯共聚物中选出 的一种或两种以上的化合物；(3) 一种薄膜包衣制剂，其在处方中含有奥美沙坦酯，在薄膜层中含有聚乙烯醇；(4) 一种薄膜包衣制剂，其在处方中含有奥美沙坦酯，在薄膜层中含有聚乙烯醇一 丙烯酸一甲基丙烯酸甲酯共聚物；(5)根据第1项至第4项中任意一项所述的薄膜包衣制剂，其在薄膜层中还含有包 衣基质或赋形剂；(6)根据第1项至第5项中任意一项所述的薄膜包衣制剂，其在处方中同时含有奥 美沙坦酯以及其他药剂；(7)根据第1项至第6项中任意一项所述的薄膜包衣制剂，该制剂为片剂；(8)根据第1项至第7项中任意一项所述的薄膜包衣制剂，相对于处方重量，薄膜层为(w/w)以上；(9)根据第1项至第8项中任意一项所述的薄膜包衣制剂，薄膜层的膜厚度为 Ιμπι以上；(10)根据第1项至第9项中任意一项所述的薄膜包衣制剂，所述制剂减少了异味 的产生；(11)根据第10项所述的薄膜包衣制剂，被减少的异味为令人不愉快的异味；(12) 一种减少异味产生的方法，其使用第1项至第9项中任意一项所述的薄膜包 衣制剂；(13) 一种减少令人不愉快的异味产生的方法，其使用第1项至第9项中任意一项 所述的薄膜包衣制剂；(14) 一种第1项至第9项中任意一项所述的薄膜包衣制剂的制造方法，其减少了 异味的产生；(15) 一种第1项至第9项中任意一项所述的薄膜包衣制剂的制造方法，其减少了 令人不愉快异味的产生；(16)聚乙烯醇以及/或聚乙烯醇一丙烯酸一甲基丙烯酸甲酯共聚物在制造含有 奥美沙坦酯制剂时的用途；(17)聚乙烯醇以及/或聚乙烯醇一丙烯酸一甲基丙烯酸甲酯共聚物在制造减少 了异味的含有奥美沙坦酯制剂时的用途；(18)包含聚乙烯醇以及/或聚乙烯醇一丙烯酸一甲基丙烯酸甲酯共聚物的包衣 剂在制造减少了异味的含有奥美沙坦酯制剂时的用途。专利技术效果根据本专利技术，能够提供一种实质上没有令人不愉快的异味、且具有优良的商品性 的薄膜包衣制剂。具体实施例方式本专利技术中的薄膜包衣制剂，在薄膜层中含有从聚乙烯醇和乙烯醇类共聚物中选出 的一种或两种以上的化合物。由此，能够有效地降低药剂所具有的异味，并且能够获得随时 间变化也较为稳定的薄膜包衣制剂。作为这种聚乙烯醇和乙烯醇类共聚物，例如有聚乙烯 醇(日本合成化学株式会社制一七7 —>、日本酢E · — >株式会社制#〃'一 >、电 气化学工业株式会社制〒 >力水^ 一 A、株式会社夕，^制夕，^等)；聚乙烯 醇一聚乙二醇接枝共聚物(BASF会社制二 U 二一卜IR等)；聚乙烯醇一丙烯酸一甲基丙烯 酸甲酯共聚物(大同化成工业会社制P0VAC0AT(注册商标)等)，优选为聚乙烯醇。聚乙烯 醇可以作为含有聚乙烯醇的包衣基材(力，- >会社制OPADRY AMB,OPADRY II 85F18422 等)而使用。在本专利技术中，既可以单独使用这些化合物，也可以组合使用两种以上的化合 物。 关于在薄膜层中的聚乙烯醇以及/或乙烯醇类共聚物的含量，通常其下限为20% (w/w)以上、优选为30% (w/w)以上、更优选为40% (w/w)以上；其上限为90% (w/w)以 下、优选为80% (w/w)以下、更优选为70% (w/w)以下。 在薄膜层中，可以根据需要而混合其他的包衣基质或赋形剂。对包衣基质或赋形 剂的种类没有特别限制，本领域技术人员可以适当地进行选择。作为这种包衣基质或赋形 齐U，可以例举出聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素、乙基纤维 素、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、糊精、麦芽糊精、乳糖、D-甘露醇、聚乙烯醇聚合物、甲基丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸氨烷酯共聚物以及丙烯酸乙酯·甲基丙烯酸甲 酯共聚物等。还可以根据需要，在包衣组合物中，含有一般使用量的增塑剂、赋形剂、润滑剂、掩 蔽剂、着色剂以及防腐剂等中的1种或者1种以上的添加剂。对能够应用于本专利技术的增塑剂的种类没有特别限制，本领域技术人员可以适当地 进行选择。作为这种增塑剂，可以例举出聚乙二醇6000、丙二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、丙 三醇和山梨糖醇、三乙酸甘油酯、邻苯二甲酸二乙酯和柠檬酸三乙酯、月桂酸、蔗糖、右旋 糖、山梨糖醇、三醋精、乙酰柠檬酸三乙酯、柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、乙酰柠檬酸三丁 酯等。作为能够用于本专利技术的赋形剂，可以例举出乳糖、甘露醇、结晶纤维素、右旋糖、 麦芽糊精等。作为能够用于本专利技术的润滑剂，可以例举出滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸等。作为能够用于本专利技术的掩蔽剂，可以例举出氧化钛等。作为能够用于本专利技术的着色剂，可以例举出氧化钛、氧化铁、三氧化二铁、黄色三 氧化二铁、黄色5号铝色淀(aluminium lake)、滑石粉等。作为能够用于本专利技术的防腐剂，可以例举出对羟基苯甲酸酯(paraben)等。在本专利技术中，作为薄膜包衣制剂所包含的有效成分，只要是具有异味的药物即可， 并不受其结构、程度等限制，可以例举出奥美沙坦酯；2-氨基-5-异丁基-4-{2-[5-(N， N’ - 二((S)-I-乙氧羰基)乙基)膦酰胺]呋喃}噻唑；(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧戊 环-4-基)甲基(5R，6S)-6-[(R)-I-羟乙基]-2-[(R)-2-四氢呋喃基]青霉烯_3_羧酸酯； 2-乙氧基-l-{[2，-(5-氧代-4，5-二氢-1，2，4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基}-1Η_苯 并咪唑-7-羧酸(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基或其盐(以下有时 也称为“阿齐沙坦(7夕义寸 > 夕F ^c ^ ^ ^ ) ”) ；2-乙氧基-1-{[2，-(5-氧代-2， 5-二氢-1，2，4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基}-IH-苯并咪唑-7-羧酸(5-甲基-2-氧 代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基或其盐(以下有时也称为夕A寸斤夕 > 力y κ矢 y ^ ；2-环丙基-l-{[2，-(本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种薄膜包衣制剂，其在处方中含有奥美沙坦酯，在薄膜层中含有从聚乙烯醇和乙烯醇类共聚物中选出的一种或两种以上化合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2007-10-29 2007-280843一种薄膜包衣制剂，其在处方中含有奥美沙坦酯，在薄膜层中含有从聚乙烯醇和乙烯醇类共聚物中选出的一种或两种以上化合物。2.一种薄膜包衣制剂，其在处方中含有奥美沙坦酯，在薄膜层中含有从聚乙烯醇、聚乙 烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、聚乙烯醇-丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物中选出的一种或 两种以上化合物。3.一种薄膜包衣制剂，其在处方中含有奥美沙坦酯，在薄膜层中含有聚乙烯醇。4.一种薄膜包衣制剂，其在处方中含有奥美沙坦酯，在薄膜层中含有聚乙烯醇-丙烯 酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物。5.根据权利要求1至4中任意一项所述的薄膜包衣制剂，其在薄膜层中还含有包衣基 质或赋形剂。6.根据权利要求1至5中任意一项所述的薄膜包衣制剂，其在处方中同时含有奥美沙 坦酯以及其他药剂。7.根据权利要求1至6中任意一项所述的薄膜包衣制剂，该制剂为片剂。8.根据权利要求1至7中任意一项所述的薄膜包衣制剂，相对于处方重量，薄膜层为 1% (w/w)以上。9...

【专利技术属性】
技术研发人员：滨浦健司，长谷川晋，大野育正，
申请(专利权)人：第一三共株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]