【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种利用甘草酸直接合成甘草次酸酯的方法,涉及11-脱氧-18 α甘 草次酸酯化合物,其制备方法,及其在治疗肝损伤和抗炎等领域的应用。
技术介绍
甘草为豆科植物甘草的根及茎,其主要药理学活性物质是甘草酸(glycyrrhizic acid)及其糖苷配基甘草次酸(glycyrrhetic acid)。现代研究表明甘草次酸具有抗炎、抗 溃疡、抗病毒(肝炎病毒、艾滋病毒等)、降血脂、防治肿瘤等多方面作用。甘草次酸在结构上同氢化可的松类似,许多临床试验证明了甘草次酸的具有抗炎 有效性。Zakirov研究发现3-氨基-11-脱氧甘草次酸对各类动物的无菌性关节炎表现出 明显的抗炎活性。Toyoshima等制备出11_脱氧甘草次酸顺丁烯二酸酯及其盐,作为抗炎 剂,亦可作为抗溃疡剂和免疫调节剂,参见US4448788。有文献报道,甘草酸的盐例如甘草次 酸钠具有抗炎的作用。1946年Revers最早报导了甘草的抗溃疡作用。科研工作者合成了甘草次酸琥珀 酸半酯二钠盐,并发现其对胃溃疡的治愈作用。1972年法国的Demande研究发现3-乙酰 基-18 β -甘草次酸及其 ...
【技术保护点】
如式(Ⅱ)的11-脱氧-18α甘草次酸衍生物, *** (Ⅱ) 其中R↓[1]为H、直链或支链的(C↓[1]-C↓[18])烷基甲酰基、直链或支链的(C↓[1]-C↓[18])烯基甲酰基或芳基甲酰基;R↓[2]为直链或支链的(C↓[1]-C↓[18])烷氧基或芳氧基,18位为α构型。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:张爱明,张喜全,夏春光,徐宏江,王衡奇,
申请(专利权)人:江苏正大天晴药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:32
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