用于制备嘧啶二酮类DPP-IV抑制剂的化合物制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体地涉及一种制备嘧啶二酮类DPP-IV抑制剂，如2-({6-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基)苯腈或其盐或其类似物的新的中间体式I及其制备方法。式I

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体地涉及一种制备嘧啶二酮类DPP-1V抑制剂的方法，特别涉及新的中间体及其制备方法。
技术介绍
糖尿病(Diabetes Mellitus, DM)是一种多病因的代谢性疾病，是由于胰岛素的绝对或相对不足造成血糖升高而引起机体代谢紊乱。它可以分为胰岛素依赖型糖尿病(insulindependent diabetes mellitus, IDDM,即I型糖尿病)和非膜岛素依赖型糖尿病(noninsulindependent diabetes mellitus,NIDDM,即 II 型糖尿病)，其中 II 型糖尿病最为常见，占糖尿病病人的90%以上。二肽基肽酶IV(DPP-1V)是一种丝氨酸蛋白酶，它在体内很多组织中都有表达，如肠、肝、肺、肾等，以及循环中的T淋巴细胞中。它负责体内某些内源性肽(GLP-U7-36)，胰高血糖素)的代谢性裂解，并已经证明有体外对抗多种其它肽(GHRH，NPY，G LP_2，VIP)的蛋白分解活性。GLP-1 (7-36)是一种由30个氨基酸组成的肽，由前高血糖素在小肠中的翻译后加工过程衍生而来。GLP-1 (7-36)具有多种本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式I化合物或其盐：式I其中，R1选自氢或C1?4烷基；R2选自氢、卤素、氰基或硝基；n选自0、1或FSA00000589854500011.tif,FSA00000589854500012.tif

【技术特征摘要】
1.一种式I化合物或其盐2.根据权利要求1的化合物或其盐，其中R1是甲基。3.根据权利要求2的化合物或其盐，其中R2是氰基。4.根据权利要求3的化合物或其盐，其中η是I。5.根据权利要求4的化合物或其盐，选自式I’化合物6.—种权利要求1的式I化合物的制备方法，其包括如下步骤 (a)使下式化合物7.根据权利要求6的式I化合物的制备方法，其中，形成式I化合物的反应条件是在N-甲基吡咯烷酮和二异丙基乙胺存在下进行反应。8.一种式I’化合物的制备方法，包括如下步骤 使下式化合物9.根据权利要求1所述的式I化合物或其盐用于制备嘧啶二酮类DPP-1V抑制剂，如2- ({6-[ (3R) -3-氨基哌啶-1-基]-3-甲基-2，4- 二氧代-3，4- 二氢嘧啶-1 (2H)-基}甲基)苯腈或其盐或其类似物的用途。10.一种用式I化合物制备嘧啶...

【专利技术属性】
技术研发人员：张喜全，张凯，刘飞，
申请(专利权)人：江苏正大天晴药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：