睡茄交酯类化合物及提取方法及用途技术

本发明专利技术公开了睡茄交酯类化合物及提取方法及用途，睡茄交酯类化合物，具有式(I)的结构：本发明专利技术的睡茄交酯类化合物能有效地抑制一氧化氮(NO)的释放，提示本发明专利技术化合物可作为抗炎的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中药提取领域，涉及一种睡茄交酯类化合物、提取方法及用途。
技术介绍
苦蘵(Physalis angulata L.)，又称灯笼草、天泡子、天泡草、朴朴草、打额泡等，为茄科(Solanaceae)酸浆属(Physalis)一年生草本植物。《陆川本草》和《中华本草》对苦蘵的药用功效有着详细的记载，苦蘵具有行气，消胀，利尿，治腹胀，清热解毒，利尿止血，消肿散结，可用于治疗咽喉肿痛，肺痈，腮腺炎；小便不利，血尿牙龈肿痛，天疱疮等疾病。民间多用于治疗疱疮、牙龈肿痛、湿热黄疸、咽喉红肿疼痛、肺热咳嗽等疾病。国内外学者通过体内、体外实验证实了苦蘵的抗炎(Choi,E.M.；et al.Investigations of anti-inflammatory and antinociceptive activities of Piper cubeba,Physalis angulata and Rosa hybrida.Journal of Ethnopharmacology 2003,89,171–175.)、抗肿瘤(He,H.；et al.Physalin A induces apoptotic cell death and protective autophagy in HT1080human fibrosarcoma cells.Journal of Natural Products,2013,76,880–888.)、抗菌(Silva,M.T.G.；et al.Studies on antimicrobial activity,in vitro,of Physalis angulata L.(Solanaceae)fraction and physalin B bringing out the importance of assay determination.Memorias do Instituto Oswaldo Cruz 2005,100,779–782.)、抗氧化(Choi,E.M.；et al.Effect of some medicinal plants on plasma antioxidant system and lipid levels in rats.Phytotherapy research.2005,19,382-386.)等作用。但从苦蘵中提取睡茄交酯类化合物、提取方法及用途尚未见报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供睡茄交酯类化合物。本专利技术的第二个目的是提供睡茄交酯类化合物的提取方法。本专利技术的第三个目的是提供睡茄交酯类化合物的用途。本专利技术的第四个目的是提供包含睡茄交酯类化合物的苦蘵提取物。本专利技术的第五个目的是提供苦蘵提取物的用途。本专利技术的第六个目的是提供含睡茄交酯类化合物的药物组合物。本专利技术的第七个目的是提供上述药物组合物的用途。本专利技术的技术方案概述如下：睡茄交酯类化合物，具有式(I)的结构：其中：R1为OH，Cl或OCH3；R2为OH；R3为OH，OCH3或OAc；或R2和R3为上述化合物，优选的结构式为：上述化合物的提取方法，包括如下步骤：(1)以苦蘵的干燥茎叶为原料，加入原料8-10质量倍的体积分数为60％-80％乙醇水溶液，回流提取2-3次，每次提取2-3小时，合并得到提取液，减压回收溶剂，浓缩后得到总浸膏；(2)将总浸膏分散到5-10质量倍的水中，依次用石油醚和乙酸乙酯进行萃取，乙酸乙酯萃取液减压回收溶剂，得到乙酸乙酯层浸膏；(3)乙酸乙酯层浸膏经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为100:1、50:1、30:1和15:1的二氯甲烷－甲醇为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.1、Fr.2、Fr.3和Fr.4；(4)馏分Fr.4经硅胶柱色谱分离，以体积比为80:1、40:1、20:1、10:1和5:1的氯仿－丙酮为洗脱剂等度洗脱，得到馏分Fr.4-1、Fr.4-2、Fr.4-3、Fr.4-4和Fr.4-5；(5)馏分Fr.4-2经制备HPLC色谱，以体积比为7:3的甲醇-水为流动相，进行纯化，
得到化合物7；(6)馏分Fr.4-5经ODS柱色谱分离，以体积比为1:9、3:7、5:5和8:2的甲醇-水为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.4-5-1、Fr.4-5-2、Fr.4-5-3和Fr.4-5-4；(7)馏分Fr.4-5-2经制备HPLC色谱，以体积比为7:3的甲醇-水为流动相，进行纯化，得到化合物1，化合物4，化合物5和化合物6；(8)馏分Fr.4-5-3经制备HPLC色谱，以体积比为7:3的甲醇-水为流动相，进行纯化，得到化合物2；(9)馏分Fr.4-5-4经制备HPLC色谱，以体积比为7:3的甲醇-水为流动相，进行纯化，得到化合物3。睡茄交酯类化合物在制备抑制细胞释放NO药物中的用途。包含睡茄交酯类化合物的苦蘵提取物。苦蘵提取物在制备抑制细胞释放NO药物中的用途。一种药物组合物，是包含睡茄交酯类化合物或其药学上可接受的盐，和药学上可接受的载体和/或赋形剂。上述药物组合物在制备抑制细胞释放NO药物中的用途。本专利技术的优点：本专利技术的睡茄交酯类化合物能有效地抑制一氧化氮(NO)的释放，提示本专利技术化合物可作为抗炎的药物。具体实施方式下面将结合具体实施例对本专利技术的技术方案进行描述，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。实施例1睡茄交酯类化合物的提取方法，包括如下步骤：(1)以苦蘵(Physalis angulata L.)的干燥茎叶(9.5kg)为原料，加入原料9质量倍的体积分数为75％乙醇水溶液，回流提取2次，每次提取2小时，合并得到提取液，减压回收溶剂，浓缩后得到总浸膏(1370g)；(2)将总浸膏分散到5质量倍的水中，依次用等体积石油醚和乙酸乙酯进行萃取，乙酸乙酯萃取液减压回收溶剂，得到乙酸乙酯层浸膏116g；(3)乙酸乙酯层浸膏经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为100:1、50:1、30:1和15:1的二氯甲烷－甲醇为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.1、Fr.2、Fr.3和Fr.4(15g)；(4)馏分Fr.4经硅胶柱色谱分离，以体积比为80:1、40:1、20:1、10:1和5:1的氯仿－丙酮为洗脱剂等度洗脱，得到馏分Fr.4-1、Fr.4-2(2g)、Fr.4-3、Fr.4-4和Fr.4-5；(5)馏分Fr.4-2经制备HPLC色谱，以体积比为7:3的甲醇-水为流动相，进行纯化，得到化合物7(22mg)；(6)馏分Fr.4-5经ODS柱色谱分离，以体积比为1:9、3:7、5:5和8:2的甲醇-水为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.4-5-1、Fr.4-5-2(800mg)、Fr.4-5-3(200mg)和Fr.4-5-4(150mg)；(7)馏分Fr.4-5-2经制备HPLC色谱，以体积比为7:3的甲醇-水为流动相，进行纯化，得到化合物1(10mg)，化合物4(10mg)，化合物5(4mg)和化合物6(21mg)；(8)馏分Fr.4-5-3经制备HPLC色谱，以体积比为7:3的甲醇-水为流动相，进行纯化，得到化合物(3本文档来自技高网...

【技术保护点】
睡茄交酯类化合物，其特征是具有式(I)的结构：其中：R1为OH，Cl或OCH3；R2为OH；R3为OH，OCH3或OAc；或R2和R3为

【技术特征摘要】
1.睡茄交酯类化合物，其特征是具有式(I)的结构：其中：R1为OH，Cl或OCH3；R2为OH；R3为OH，OCH3或OAc；或R2和R3为2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物结构式为：3.权利要求1或2所述化合物的提取方法，其特征在于包括如下步骤：(1)以苦蘵的干燥茎叶为原料，加入原料8-10质量倍的体积分数为60％-80％乙醇水溶液，回流提取2-3次，每次提取2-3小时，合并得到提取液，减压回收溶剂，浓缩后得到总浸膏；(2)将总浸膏分散到5-10质量倍的水中，依次用石油醚和乙酸乙酯进行萃取，乙酸乙酯萃取液减压回收溶剂，得到乙酸乙酯层浸膏；(3)乙酸乙酯层浸膏经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为100:1、50:1、30:1和15:1的二氯甲烷－甲醇为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.1、Fr.2、Fr.3和Fr.4；(4)馏分Fr.4经硅胶柱色谱分离，以体积比为80:1、40:1、20:1、10:1和5:1的氯仿－丙酮为洗脱剂等度洗脱，得到馏分Fr.4-1、Fr.4-2、Fr.4-3、Fr.4-4和Fr.4-5；(5)馏分Fr.4-2...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱峰，孙成鹏，陈丽霞，赵烽，康宁，丁丽琴，
申请(专利权)人：天津中医药大学，
类型：发明
国别省市：天津;12