制备具有各种杂环系统的5-脂肪氧化酶抑制剂的方法技术方案

公开制备式（１．３．０）化合物（见说明书）的方法，其反应条件为：在非质子的溶剂中，在固体形式的强碱存在下，并任选在催化量的碳酸铯或相转移催化剂尤其是季铵盐或＊盐存在下，在氮气下加热生成式（１．３．０）化合物。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
参考同时待审的申请，序号为09／207，342，1998年12月8日申请(代理人档案号是PC8708C)；该申请是现为美国专利号5，883，106的1998年2月6日递交的申请，序号为09／020，014(代理人档案号是PC8708B)的分案；上述申请是现已放弃的1995年5月29日递交的申请，序号为08／809，901(代理人档案号是PC8708A)的继续申请；要求现已放弃的1994年10月18日递交的申请，序号为PCT／JP94／01747(代理人档案号是PC8708)的优先权；并且是现已作废的1995年5月29日递交的申请，序号为PCT／IB95／00408(代理人档案号是PC8708A)的§371，作为WO96／11911于1996年4月25日公开，该申请公开用于治疗炎症和变态反应的5-脂肪氧化酶抑制剂。其中介绍了制备该5-脂肪氧化酶抑制剂的几种方法，但没有公开任何教授普通技术人员的本专利技术的改进方法。还参考同时待审的申请，序号为60／113，221，1998年12月22日递交(代理人档案号是PC10097)；该申请公开制备4-{3--苯基}-四氢-吡喃-4-甲酸酰胺甲磺酸盐本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备式（１．３．０）化合物的方法：＊＊＊ （１．３．０）其中－式（１．３．１）部分＊＊＊ （１．３．１）是含有两个氮原子的缺电子的单环或者苯并稠合的双环Ｎ－杂环基团，其式为（１．３．２）、（１．３．３）、（１．３．４）或 （１．３．５）：＊＊＊其中－－“.”是代表式（１．３．２）、（１．３．３）、（１．３．４）或（１．３．５）部分的连接点的符号；－－Ｒ↑［７］和Ｒ↑［８］独立选自Ｈ；直或支链的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基；和（Ｃ↓［６］－Ｃ ↓［１０］）芳基；其中该烷基和芳基可被０－２个选自卤素；羟基；氰基；氨基；（Ｃ↓...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：T诺里斯，ME赫纳托，JF兰伯特，
申请(专利权)人：辉瑞产品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]