The technique relates to compounds, intermediates, compositions, medicines and methods related to imaging of mammalian tissues overexpressing PSMA. The compound is formula I.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有PSMA抑制剂的18F标记的三唑相关申请的交叉引用本申请要求2016年6月28日提交的美国临时申请号62/355,430的优先权的权益，其全部内容通过引用并入本文用于任何和所有目的。
本技术涉及与过表达前列腺特异性膜抗原(prostatespecificmembraneantigen，“PSMA”)的哺乳动物组织(例如癌症组织和癌症新血管系统)的成像相关的化合物、组合物和方法。概述一方面，提供了根据式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中P1、P2和P3每个都独立地是H、甲基、苄基、4-甲氧基苄基、或叔丁基；W1是-C(O)-或-(CH2)n-NH2-C(O)-；R1、R2和R3中的一个是并且R1、R2和R3中的其余两个每个都为H；X1是缺失的、O、S或NH；m是0、1、2或3；n是1或2；p是0、1、2或3，条件是当p是0时，则X1是缺失的；并且q是1或2。在本文的任何实施方案中，P1、P2和P3可以每个都独立地是H或叔丁基。在本文的任何实施方案中，P1、P2和P3可以每个都独立地是H。同样地，提供了式IV的化合物或其药学上可接受的盐，其中P7、P8和P9...
【技术保护点】
1.式I的化合物
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.06.28 US 62/355,4301.式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中P1、P2和P3每个都独立地是H、甲基、苄基、4-甲氧基苄基、或叔丁基；W1是-C(O)-或-(CH2)n-NH2-C(O)-；R1、R2和R3中的一个是并且R1、R2和R3中的其余两个每个都为H；X1是缺失的、O、S或NH；m是0、1、2或3；n是1或2；p是0、1、2或3，条件是当p是0时，则X1是缺失的；并且q是1或2。2.根据权利要求1所述的化合物，其中P1、P2和P3每个都独立地是H或叔丁基。3.根据权利要求1所述的化合物，其中P1、P2和P3每个都独立地是H。4.一种用于制备权利要求1-3中任一项所述的化合物的中间体，其中所述中间体具有式II其中P4、P5和P6每个都独立地是H、甲基、苄基、4-甲氧基苄基、或叔丁基；W2是-C(O)-或-(CH2)s-NH2-C(O)-；R4、R5和R6中的一个是并且R4、R5和R6中的其余两个每个都为H；X2是缺失的、O、S或NH；r是0、1、2或3；s是1或2；并且t是0、1、2或3，条件是当t是0时，则X2是缺失的。5.一种组合物，其包含权利要求1-3中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。6.一种用于检测过表达前列腺特异性膜抗原(“PSMA”)的哺乳动物组织的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的权利要求3所述的化合物和药学上可接受的载体。7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中所述哺乳动物组织包括胶质瘤、宫颈癌、外阴癌、子宫内膜癌、原发性卵巢癌、转移性卵巢癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、膀胱癌、结肠癌、原发性胃腺癌、原发性结直肠腺癌、肾细胞癌和前列腺癌中的一种或多种。8.一种方法，其包含施用权利要求3所述的化合物至对象；以及在施用之后，检测正电子发射、来自正电子发射和湮灭的γ射线、以及由正电子发射引起的切伦科夫辐射中的一种或多种。9.根据权利要求8所述的方法，其中所述方法包含施用有效量的所述化合物至所述对象。10.根据权利要求8所述的方法，其中所述对象疑似患有过表达前列腺特异性膜抗原(“PSMA”)的哺乳动物组织。11.根据权利要求10所述方法，其中所述哺乳动物组织包含胶质瘤、宫颈癌、外阴癌、子宫内膜癌、原发性卵巢癌、转移性卵巢癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、膀胱癌、结肠癌、原发性胃腺癌、原发性结直肠腺癌、肾细胞癌和前列腺...
【专利技术属性】
技术研发人员：约翰·W·百祺，詹姆斯·M·凯利，亚历杭德罗·埃莫科尔拉萨，沙希坎特·庞纳拉，
申请(专利权)人：康奈尔大学，
类型：发明
国别省市：美国,US
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