【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】用作MoGAT-2抑制剂的新苄基磺酰胺化合物 过量膳食脂肪的摄取是饮食引起的肥胖的主要原因,并可对人的健康产生严重的 有害作用。对于人类,超过90 %的膳食脂肪是三酰基甘油(或甘油三酯),所述三酰基甘油 几乎完全由小肠吸收。认为酶酰基CoA:单酰基甘油酰基转移酶-2(M〇GAT-2)在膳食脂肪于 小肠的吸收中起重要作用。已表明:当喂食高脂饮食时,MoGAT-2缺陷小鼠得到保护,防止 形成肥胖、葡萄糖耐受不良、高胆固醇血症和形成脂肪肝。此外,还已表明:在膳食橄榄油激 发后,MoGAT-2缺陷小鼠显示较低的血浆三酰基甘油水平(Yen等人,Nat.Med.2009,15(4), 442-446)〇 存在对用于治疗高甘油三酯血症的其他药物的需求。还存在对MoGAT-2受体新抑 制剂的需求。本专利技术通过提供可适合于治疗高甘油三酯血症的备选化合物和治疗方法而解 决一种或多种所述需求。 本专利技术提供下述式I化合物:【主权项】1. 下式的化合物和其药学上可接受的盐:其中: L 选自:-CH2-和-CH2CH2-; Rl 选自:-〇13和-CF3; A选自:其中, T 选自:CH2、NH和 O ; U 选自:CH2、NH和 O ; V 选自:CH2、C = 0、NH、N-CH3和 O ; 前提是T、U和V中至少一个但不是所有的都是CH2,并且当U是0时,则T和V各自不 是0或N ; W选自:012和0 ; X选自:CH和N ;前提是当W是CH2时,X是N,并且当W是0时,X是CH ; Y 选自 CH2、N-C6H5和 0 ; Z选自012 ...
【技术保护点】
下式的化合物和其药学上可接受的盐:其中:L选自:‑CH2‑和‑CH2CH2‑;R1选自:‑CH3和‑CF3;A选自:其中,T选自:CH2、NH和O;U选自:CH2、NH和O;V选自:CH2、C=O、NH、N‑CH3和O;前提是T、U和V中至少一个但不是所有的都是CH2,并且当U是O时,则T和V各自不是O或N;W选自:CH2和O;X选自:CH和N;前提是当W是CH2时,X是N,并且当W是O时,X是CH;Y选自CH2、N‑C6H5和O;Z选自CH2和O;R2选自H和卤素;R3选自H、环丙基和苯基;R4选自H和苯基;其中表示将A连接至L的键。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:F·J·阿赫哈斯奇卡罗,N·迪亚兹比佐,J·M·格鲁贝尔,D·R·斯塔克,
申请(专利权)人:伊莱利利公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
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