一种西曲瑞克的分离纯化方法技术

本发明专利技术提供了一种高效分离纯化西曲瑞克的方法，包括以下步骤，将西曲瑞克粗提取物进行溶解、过滤；将上述过滤后的溶液上样到装有均粒反相硅胶的层析柱中进行层析；采用乙酸水溶液和有机溶剂作为流动相对目标产物进行洗脱；分段收集目的峰值的溶液，对符合要求的组份液进行汇总。本发明专利技术用于西曲瑞克的深度精纯，仅需一步层析纯化即可满足西曲瑞克单杂小于0.1％的要求，纯化收率高而稳定，同时本发明专利技术分离方法简单方便，可用于规模化生产，大大降低生产成本。

Separation and purification of a kind of Western koji Rick

The present invention provides a purification method of Xiqu Rick an efficient separation, which comprises the following steps, the crude extract of Xiqu Rick dissolved and filtered; the filtered solution of the sample to the column with a uniform particle size in reversed-phase silica gel chromatography; the aqueous solution of acetic acid and organic solvent as the flow relative to the target product for the purpose of collecting the eluted solution; sub peak, to meet the requirements of the liquid component summary. \u672c\u53d1\u660e\u7528\u4e8e\u897f\u66f2\u745e\u514b\u7684\u6df1\u5ea6\u7cbe\u7eaf\uff0c\u4ec5\u9700\u4e00\u6b65\u5c42\u6790\u7eaf\u5316\u5373\u53ef\u6ee1\u8db3\u897f\u66f2\u745e\u514b\u5355\u6742\u5c0f\u4e8e0.1\uff05\u7684\u8981\u6c42\uff0c\u7eaf\u5316\u6536\u7387\u9ad8\u800c\u7a33\u5b9a\uff0c\u540c\u65f6\u672c\u53d1\u660e\u5206\u79bb\u65b9\u6cd5\u7b80\u5355\u65b9\u4fbf\uff0c\u53ef\u7528\u4e8e\u89c4\u6a21\u5316\u751f\u4ea7\uff0c\u5927\u5927\u964d\u4f4e\u751f\u4ea7\u6210\u672c\u3002

【技术实现步骤摘要】
一种西曲瑞克的分离纯化方法
本专利技术涉及药物纯化领域，特别是一种高效分离纯化西曲瑞克的方法。
技术介绍
西曲瑞克(Cetrorelix)是一种黄体激素释放激素(LHRH)拮抗剂。LHRH可与垂体细胞的膜受体结合。西曲瑞克与内源性LHRH竞争性的结合这些受体，从而控制促性腺激素的分泌。西曲瑞克可通过下丘脑-垂体-性腺途径一直依赖性激素的分泌，从而达到间接抑制癌症生长或预防、缓解、治疗其他病症的目的，可用于治疗治疗对激素敏感的前列腺癌和乳腺癌和一些良性妇科疾病(子宫内膜异位症，子宫肌瘤和子宫内膜变薄)。西曲瑞克与GNRH激动剂相比，具有疗程短、不良反应少、可有效降低OHSS发生率等优点。西曲瑞克为十肽：Ac-D-2Nal1-D-4Cl-Phe2-D-3Pal3-Ser4-Tyr5-D-Cit6-Leu7-Arg8-Pro9-D-Ala10-NH2，结构式如下：目前国内外专利、文献等对西曲瑞克的报道多为合成方法专利，分离纯化方法鲜有报道。CN201510332163.4提供了一种西曲瑞克的合成方法，其中描述了采用C18或C8反相柱色谱分离纯化，流动相为0.05％-0.5％盐酸或磷酸或三氟本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种西曲瑞克的分离纯化方法，其特征在于，包括以下步骤：将西曲瑞克粗提取物进行溶解、过滤；将上述过滤后的西曲瑞克溶液上样到装有UniSil微球的层析柱中进行层析；采用酸性水溶液和有机溶剂作为流动相对西曲瑞克溶液进行梯度洗脱；分段收集目的峰值的西曲瑞克溶液，对符合要求的组份液进行汇总，得到纯化的西曲瑞克。

【技术特征摘要】
1.一种西曲瑞克的分离纯化方法，其特征在于，包括以下步骤：将西曲瑞克粗提取物进行溶解、过滤；将上述过滤后的西曲瑞克溶液上样到装有UniSil微球的层析柱中进行层析；采用酸性水溶液和有机溶剂作为流动相对西曲瑞克溶液进行梯度洗脱；分段收集目的峰值的西曲瑞克溶液，对符合要求的组份液进行汇总，得到纯化的西曲瑞克。2.如权利要求1所述的西曲瑞克的分离纯化方法，其特征在于，所述酸性水溶液为醋酸水溶液。3.如权利要求1所述的西曲瑞克的分离纯化方法，其特征在于，所述UniSil微球的型号是C18或C8。4.如权利要求1所述的西曲瑞克的分离纯化方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、异丙醇。5.如权利要求1所述的西曲瑞克的分离纯化方法，其特征在于，上样前，对层析柱进...

【专利技术属性】
技术研发人员：江必旺，毕士峰，邓杰，
申请(专利权)人：苏州纳微科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32