The present invention relates to substituted quinoxaline derivatives, these compounds can be used for the prevention and treatment of several medical conditions including / or hyperproliferative diseases and disorders.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取代的喹喔啉衍生物
本专利技术涉及取代的喹喔啉衍生物。这些化合物可用于抑制6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酶(PFKFB)以及预防和/或治疗受PFKFB活性影响的医学病症。它们特别地用于预防和/或治疗癌症疾病。
技术介绍
糖酵解是一种非氧化代谢途径，其中葡萄糖被细胞降解以产生ATP(三磷酸腺苷)，即能量。在正常时，即健康细胞通常有利于该途径，仅在厌氧条件下产生ATP，但许多癌细胞甚至在存在氧的情况下也通过糖酵解从葡萄糖产生ATP；在恶性快速生长的肿瘤细胞中，糖酵解比例可高达健康细胞的200倍。癌细胞中的能量代谢转化为“有氧糖酵解”的过程称为“沃伯格效应”(D.G.Brookeetal.,Biorganic&MedicinalChemistry22(2014)1029-1039；T.V.Pyrkovetal.,ChemMedChem2013,8,1322-1329)。糖酵解速率由几种酶调节，包括磷酸果糖激酶，其在糖酵解过程中催化不可逆反应。将果糖-6-磷酸(F6P)转化为果糖-1,6-二磷酸(F1,6-BP)的6-磷酸果糖-1-激酶(PFK-1)是厌氧ATP生产的前体，被认为是在将葡萄糖转化为丙酮酸的过程中的限速酶。PFK-1由通过磷酸果糖激酶-2(PFK-2；6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酶，PFKFB)从F6P合成的果糖-2,6-二磷酸酯(F2.6-BP)变构活化而成。PFK-2家族的四种同工型是已知的，即PFKFB1、PFKFB2、PFKFB3和PFKFB4(D.G.Brookeetal.,Biorganic&...
【技术保护点】
式(I)的化合物
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.05.13 EP 15001451.2;2015.05.13 EP 15460017.51.式(I)的化合物其中X表示N-R7或O；R1表示ArX、ArX-ArY、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、ArX-LAZ-ArY、ArX-LAZ-HetarY、ArX-LAZ-HetcycY、HetarX、HetarX-ArX、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetarX-LAZ-ArY、HetarX-LAZ-HetarY、HetarX-LAZ-HetcycY、HetcycX、HetcycX-ArY、HetcycX-HetarY、HetcycX-HetcycY、HetcycX-LAZ-ArY、HetcycX-LAZ-HetarY、HetcycX-LAZ-HetcycY、CAX；R2和R3彼此独立地表示H、OH、SH、未取代的直链或支链的-C1-6-烷基、直链或支链的-C2-6-烯基、未取代的直链或支链的-O-C1-6-烷基、直链或支链的-S-C1-6-烷基、卤素、-CN、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-4-烷基)、-C(＝O)-N(C1-4-烷基)2、-NH2、-NH(C1-4-烷基)、-N(C1-4-烷基)2，其中C1-4-烷基取代基可以相同或不同，并且可以为直链或支链的；R4表示ArX、ArX-ArY、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、ArX-LAZ-ArY、ArX-LAZ-HetarY、ArX-LAZ-HetcycY、HetarX、HetarX-ArY、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetarX-LAZ-ArY、HetarX-LAZ-HetarY、HetarX-LAZ-HetcycY、HetcycX、HetcycX-ArY、HetcycX-HetarY、HetcycX-HetcycY、HetcycX-LAZ-ArY、HetcycX-LAZ-HetarY、HetcycX-LAZ-HetcycY、LAX、LAZ-ArY、LAZ-HetarY、LAZ-HetcycY、CAX；R5表示H、ArX、ArX-ArY、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、ArX-LAZ-ArY、ArX-LAZ-HetarY、ArX-LAZ-HetcycY、HetarX、HetarX-ArX、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetarX-LAZ-ArY、HetarX-LAZ-HetarY、HetarX-LAZ-HetcycY、HetcycX、HetcycX-ArY、HetcycX-HetarY、HetcycX-HetcycY、HetcycX-LAZ-ArY、HetcycX-LAZ-HetarY、HetcycX-LAZ-HetcycY、LAX、LAZ-ArY、LAZ-HetarY、LAZ-HetcycY、CAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(＝O)-RX9、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRX7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRX7Rx8、-NH-C(＝O)-RX9、-NRX7-C(＝O)-RX9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7、-C(＝O)-NRX7RX8、-C(＝O)OH、-C(＝O)ORX9；或者R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成饱和或部分不饱和的环体系A，环体系A是单或双环的，并且具有3、4、5、6、7、8、9、10、11个环原子，可以不含杂环原子或含有彼此独立地选自N、O和/或S中的1、2、3个杂环原子，环体系A可以是未取代的或彼此独立地由RA1、RA2、RA3单、二或三取代的；R6表示H、ArX、ArX-ArY、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、ArX-LAZ-ArY、ArX-LAZ-HetarY、ArX-LAZ-HetcycY、HetarX、HetarX-ArY、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetarX-LAZ-ArY、HetarX-LAZ-HetarY、HetarX-LAZ-HetcycY、HetcycX、HetcycX-ArY、HetcycX-HetarY、HetcycX-HetcycY、HetcycX-LAZ-ArY、HetcycX-LAZ-HetarY、HetcycX-LAZ-HetcycY、LAX、LAZ-ArY、LAZ-HetarY、LAZ-HetcycY、CAX；或者R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成饱和或部分不饱和的环体系D，环体系D是单或双环的，并且具有3、4、5、6、7、8、9、10、11个环原子，可以不含杂环原子或含有彼此独立地选自N、O和/或S中的1、2、3个杂环原子，环体系D可以是未取代的或彼此独立地由RD1、RD2、RD3单、二或三取代的；或者R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成C＝CHRD4部分；R7表示H、HetarX、HetcycX、LAX、CAX；ArX表示具有5、6、7、8、9、10、11、12、13、14个环碳原子的单、双或三环芳族环体系，环体系可以是未取代的或彼此独立地由RX1、RX2、RX3单、二或三取代的；ArY表示具有5、6、7、8、9、10、11、12、13、14个环碳原子的单、双或三环芳族环体系，环体系可以是未取代的或彼此独立地由RY1、RY2、RY3单、二或三取代的；HetarX表示具有5、6、7、8、9、10、11、12、13、14个环原子的单、双或三环芳族环体系，其中，所述环原子中的1、2、3、4、5个是选自N、O和/或S中的杂原子，其余是碳原子，其中，芳族环体系可以是未取代的或彼此独立地由RX1、RX2、RX3单、二或三取代的；HetarY表示具有5、6、7、8、9、10、11、12、13、14个环原子的单、双或三环芳族环体系，其中，所述环原子中的1、2、3、4、5个是选自N、O和/或S中的杂原子，其余是碳原子，其中，芳族环体系可以是未取代的或各自独立地由RY1、RY2、RY3单、二或三取代的；HetcycX表示具有3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14个环原子的饱和或部分不饱和的单、双或三环杂环，其中，1、2、3、4、5个环原子是选自N、O和/或S中的杂原子，其余是碳原子，其中，杂环可以是未取代的或各自独立地由RX4、RX5、RX6单、二或三取代的；HetcycY表示具有3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14个环原子的饱和或部分不饱和的单、双或三环杂环，其中，1、2、3、4、5个环原子是选自N、O和/或S中的杂原子，其余是碳原子，其中，杂环可以是未取代的或各自独立地由RY4、RY5、RY6单、二或三取代的；RX1、RX2、RX3各自独立地表示H、卤素、LAX、CAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、S(＝O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(＝O)-RX9、-COOH、-C(＝O)O-RX9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7、-C(＝O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRX7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRX7Rx8、-NH-C(＝O)-RX9、-NRX7-C(＝O)-RX9；或者RX1、RX2、RX3中的两个形成具有3、4、5个链碳原子的二价亚烷基链，其中，二价亚烷基链的非相邻CH2基团中的1或2个可以各自独立由-N(H)-、-N(C1-6-烷基)-、-N(-C(＝O)-C1-4-烷基)-、-O-替代，其中，C1-6-烷基和C1-4-烷基自由基可以是直链或支链的，且其中，2个相邻CH2基团可以一起由-CH＝CH-部分替代，二价亚烷基链可以是未取代的或各自独立地由直链或支链的-C1-6-烷基或＝O(氧代)单或二取代的；RX4、RX5、RX6各自独立地表示H、卤素、LAX、CAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、-S(＝O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(＝O)-RX9、-COOH、-C(＝O)O-RX9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7、-C(＝O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRX7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRX7Rx8、-NH-C(＝O)-RX9、-NRX7-C(＝O)-RX9、氧代(＝O)；RY1、RY2、RY3各自独立地表示H、卤素、LAY、CAY、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRY7、-SO2NRY7RY8、-NH-SO2-RY9、-NRY7-SO2-RY9、-S-RY9、-S(＝O)-RY9、-SO2-RY9、-NH2、-NHRY7、-NRY7RY8、-OH、-O-RY9、-CHO、-C(＝O)-RY9、-COOH、-C(＝O)O-RY9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRY7、-C(＝O)-NRY7RY8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRY7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRY7RY8、-NH-C(＝O)-RY9、-NRY7-C(＝O)-RY9；或者RY1、RY2、RY3中的两个形成具有3、4、5个链碳原子的二价亚烷基链，其中，二价亚烷基链的非相邻CH2基团中的1或2个可以各自独立由-N(H)-、-N(C1-6-烷基)-、-N(-C(＝O)-C1-4-烷基)-、-O-替代，其中，C1-6-烷基和C1-4-烷基基团可以是直链或支链的，且其中，2个相邻CH2基团可以一起由-CH＝CH-部分替代，二价亚烷基链可以是未取代的或各自独立地由直链或支链的-C1-6-烷基或＝O(氧代)单或二取代的；RY4、RY5、RY6各自独立地表示H、卤素、LAY、CAY、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRY7、-SO2NRY7RY8、-NH-SO2-RY9、-NRY7-SO2-RY9、-S-RY9、-S(＝O)-RY9、-SO2-RY9、-NH2、-NHRY7、-NRY7RY8、-OH、-O-RY9、-CHO、-C(＝O)-RY9、-COOH、-C(＝O)O-RY9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRY7、-C(＝O)-NRY7RY8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRY7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRY7RY8、-NH-C(＝O)-RY9、-NRY7-C(＝O)-RY9、氧代(＝O)；LAX表示直链或支链的C1-6-烷基，其可以是未取代的或各自独立地由卤素、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、-S(＝O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(＝O)-RX9、-COOH、-C(＝O)O-RX9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7、-C(＝O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRX7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRX7Rx8、-NH-C(＝O)-RX9、-NRX7-C(＝O)-RX9、氧代(＝O)单、二或三取代的，其中，C1-6-烷基基团的1或2个非相邻CH2基团可以各自独立地由O、S、N(H)或N-RX7替代和/或C1-6-烷基基团的1或2个非相邻CH基团可以各自独立地由N替代；LAY表示直链或支链的C1-6-烷基，其可以是未取代的或各自独立地由卤素、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRY7、-SO2NRY7RY8、-NH-SO2-RY9、-NRY7-SO2-RY9、-S-RY9、-S(＝O)-RY9、-SO2-RY9、-NH2、-NHRY7、-NRY7RY8、-OH、-O-RY9、-CHO、-C(＝O)-RY9、-COOH、-C(＝O)O-RY9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRY7、-C(＝O)-NRY7RY8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRY7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRY7RY8、-NH-C(＝O)-RY9、-NRY7-C(＝O)-RY9、氧代(＝O)单、二或三取代的，其中，C1-6-烷基基团的1或2个非相邻CH2基团可以各自独立地由O、S、N(H)或N-RY7替代和/或C1-6-烷基基团的1或2个非相邻CH基团可以各自独立地由N替代；LAZ表示二价直链或支链的C1-6-亚烷基，亚烷基可以是未取代的或各自独立地由卤素、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRZ7、-SO2NRZ7RZ8、-NH-SO2-RZ9、-NRZ7-SO2-RZ9、-S-RZ9、-S(＝O)-RZ9、-SO2-RZ9、-NH2、-NHRZ7、-NRZ7RZ8、-OH、-O-RZ9、-CHO、-C(＝O)-RZ9、-COOH、-C(＝O)O-RZ9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRZ7、-C(＝O)-NRZ7RZ8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRZ7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRZ7RZ8、-NH-C(＝O)-RZ9、-NRZ7-C(＝O)-RZ9、氧代(＝O)单、二或三取代的，其中，二价亚烷基的1或2个非相邻CH2基团可以各自独立地由O、S或-N(H)替代和/或二价亚烷基的1或2个非相邻CH基团可以由N替代；RX7、RX8、RY7、RY8、RZ7、RZ8各自独立地表示直链或支链的C1-6-烷基、苯基、具有5、6、7、8、9、10、11个环原子的单或双环芳族环体系，其中，所述环原子中的1、2、3、4个是选自N、O和/或S中的杂原子，其余是碳原子，且其中芳族环体系可以是未取代的或各自独立地由直链或支链的C1-6-烷基或-O-C1-6-烷基或-NH2、或具有3、4、5、6、7个碳原子的饱和单环碳环单或二取代的；或者各对RX7和RX8、RY7和RY8、RZ7和RZ8各自独立地与它们所连接的氮原子一起形成3、4、5、6或7元杂环，其中，杂环可以不含任何另外的杂原子，或者除了所述氮原子之外可以含有另外一个选自N、O和S中的杂环原子，其中，如果另外的杂原子是N，则另外的N可以由H或直链或支链-C1-6-烷基取代；RX9、RY9、RZ9各自独立地表示直链或支链的-C1-6-烷基，其可以是未取代的或由卤素、苯基、具有5、6、7、8、9、10、11个环原子的单或双环芳族环体系单、二或三取代的，其中，所述环原子中的1、2、3、4个是选自N、O和/或S中的杂原子，其余是碳原子，且其中芳族环体系可以是未取代的或各自独立地由直链或支链的C1-6-烷基或-O-C1-6-烷基或-NH2、或具有3、4、5、6、7个碳原子的饱和单环碳环单或二取代的；RA1、RA2、RA3各自独立地表示H、卤素、ArX、HetarX、HetcycX、LAX、CAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、S(＝O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(＝O)-RX9、-COOH、-C(＝O)O-RX9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7、-C(＝O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRX7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRX7Rx8、-NH-C(＝O)-RX9、-NRX7-C(＝O)-RX9、氧代(＝O)；或者RA1、RA2、RA3中的两个与它们均连接的环体系A的一个碳原子一起形成饱和或部分不饱和的环体系E，环体系E是单或双环的；并且具有3、4、5、6、7、8、9、10个环原子，可以不含杂原子或含有各自独立地选自N、O和/或S中的1、2、3个杂原子，环体系E可以是未取代的或各自独立地由RE1、RE2、RE3单、二或三取代的；RD1、RD2、RD3、RE1、RE2、RE3各自独立地表示H、卤素、ArX、HetarX、HetcycX、LAX、CAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、S(＝O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(＝O)-RX9、-COOH、-C(＝O)O-RX9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7、-C(＝O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRX7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRX7Rx8、-NH-C(＝O)-RX9、-NRX7-C(＝O)-RX9、氧代(＝O)；RD4表示H、卤素、ArX、HetarX、HetcycX、LAX、CAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、S(＝O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(＝O)-RX9、-COOH、-C(＝O)O-RX9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7、-C(＝O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRX7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRX7Rx8、-NH-C(＝O)-RX9、-NRX7-C(＝O)-RX9；CAX、CAY各自独立地表示具有3、4、5、6、7个碳原子的饱和单环碳环，碳环可以是未取代的或各自独立地由RCA1、RCA2单或二取代的；RCA1、RCA2各自独立地表示H、卤素、ArX、ArX-ArY、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、ArX-LAZ-ArY、ArX-LAZ-HetarY、ArX-LAZ-HetcycY、HetarX、HetarX-ArY、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetarX-LAZ-ArY、HetarX-LAZ-HetarY、HetarX-LAZ-HetcycY、HetcycX、HetcycX-ArY、HetcycX-HetarY、HetcycX-HetcycY、HetcycX-LAZ-ArY、HetcycX-LAZ-HetarY、HetcycX-LAZ-HetcycY、LAX、LAZ-ArY、LAZ-HetarY、LAZ-HetcycY、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、S(＝O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(＝O)-RX9、-COOH、-C(＝O)O-RX9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7、-C(＝O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRX7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRX7Rx8、-NH-C(＝O)-RX9、-NRX7-C(＝O)-RX9、氧代(＝O)；条件是，如果RCA1或RCA2表示ArX、ArX-ArY、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、ArX-LAZ-ArY、ArX-LAZ-HetarY、ArX-LAZ-HetcycY、HetarX、HetarX-ArX、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetarX-LAZ-ArY、HetarX-LAZ-HetarY、HetarX-LAZ-HetcycY、HetcycX、HetcycX-ArY、HetcycX-HetarY、HetcycX-HetcycY、HetcycX-LAZ-ArY、HetcycX-LAZ-HetarY、HetcycX-LAZ-HetcycY、LAZ-ArY、LAZ-HetarY、LAZ-HetcycY，则ArX、ArY、HetarX、HetarY、HetcycX、HetcycY可以未由CAX或CAY取代，卤素表示F、Cl、Br、I；或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物。2.根据权利要求1所述的化合物、或其衍生物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，X表示N-R7或O；R1表示ArX、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、HetarX、HetcycX、HetarX-LAZ-ArY；R2和R3各自独立地表示H、OH、未取代的直链或支链的-C1-6-烷基、未取代的直链或支链的-O-C1-6-烷基、卤素、-CN、-C(＝O)-NH2；R4表示ArX、ArX-ArY、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、HetarX、HetarX-ArY、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetcycX、HetcycX-HetarY、HetcycX-LAZ-ArY、LAX、LAZ-HetarY、LAZ-HetcycY；R5表示H、HetarX、HetcycX、LAX、CAX、-C(＝O)-NRX7RX8；或者R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成饱和或部分不饱和的环体系A，环体系A是单或双环的，并且具有3、4、5、6、7、8、9、10个环原子，可以不含杂环原子或含有各自独立地选自N、O和/或S中的1、2、3个杂环原子，环体系A可以是未取代的或各自独立地由RA1、RA2、RA3单、二或三取代的；R6表示H、HetarX、HetcycX、LAX；或者R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成饱和或部分不饱和的环体系D，环体系D是单或双环的，并且具有3、4、5、6、7、8、9、10个环原子，可以不含杂环原子或含有各自独立地选自N、O和/或S中的1、2、3个杂环原子，环体系D可以是未取代的或各自独立地由RD1、RD2、RD3单、二或三取代的；或者R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成C＝CHRD4部分；R7表示H、HetarX、HetcycX、LAX；ArX表示具有5、6、7、8、9、10、11、12、13、14个环碳原子的单、双或三环芳族环体系，环体系可以是未取代的或各自独立地由RX1、RX2、RX3单、二或三取代的；ArY表示具有5、6、7、8、9、10、11、12、13、14个环碳原子的单、双或三环芳族环体系，环体系可以是未取代的或各自独立地由RY1、RY2、RY3单、二或三取代的；HetarX表示具有5、6、7、8、9、10、11、12、13、14个环原子的单、双或三环芳族环体系，其中，所述环原子中的1、2、3、4、5个是选自N、O和/或S中的杂原子，其余是碳原子，其中，芳族环体系可以是未取代的或各自独立地由RX1、RX2、RX3单、二或三取代的；HetarY表示具有5、6、7、8、9、10、11、12、13、14个环原子的单、双或三环芳族环体系，其中，所述环原子中的1、2、3、4、5个是选自N、O和/或S中的杂原子，其余是碳原子，其中，芳族环体系可以是未取代的或各自独立地由RY1、RY2、RY3单、二或三取代的；HetcycX表示具有3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14个环原子的饱和或部分不饱和的单、双或三环杂环，其中，1、2、3、4、5个环原子是选自N、O和/或S中的杂原子，其余的环原子是碳原子，其中，杂环可以是未取代的或由RX4、RX5、RX6单、二或三取代的；HetcycY表示具有3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14个环原子的饱和或部分不饱和的单、双或三环杂环，其中，1、2、3、4、5个环原子是选自N、O和/或S中的杂原子，其余的环原子是碳原子，其中，杂环可以是未取代的或由RY4、RY5、RY6单、二或三取代的；RX1、RX2、RX3各自独立地表示H、卤素、LAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(＝O)-RX9、-COOH、-C(＝O)O-RX9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7、-C(＝O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRX7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRX7Rx8、-NH-C(＝O)-RX9、-NRX7-C(＝O)-RX9；或者RX1、RX2、RX3中的两个形成具有3、4、5个链碳原子的二价亚烷基链，其中，二价亚烷基链的非相邻CH2基团中的1或2个可以各自独立由-N(H)-、-N(C1-6-烷基)-、-N(-C(＝O)-C1-4-烷基)-、-O-替代，其中，C1-6-烷基和C1-4-烷基基团可以是直链或支链的，且其中2个相邻CH2基团可以一起由-CH＝CH-部分替代，二价亚烷基链可以是未取代的或各自独立地由直链或支链的-C1-6-烷基或＝O(氧代)单或二取代的；RX4、RX5、RX6各自独立地表示H、卤素、LAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(＝O)-RX9、-COOH、-C(＝O)O-RX9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7、-C(＝O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRX7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRX7Rx8、-NH-C(＝O)-RX9、-NRX7-C(＝O)-RX9、氧代(＝O)；RY1、RY2、RY3各自独立地表示H、卤素、LAY、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRY7、-SO2NRY7RY8、-NH-SO2-RY9、-NRY7-SO2-RY9、-SO2-RY9、-NH2、-NHRY7、-NRY7RY8、-OH、-O-RY9、-CHO、-C(＝O)-RY9、-COOH、-C(＝O)O-RY9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRY7、-C(＝O)-NRY7RY8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRY7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRY7RY8、-NH-C(＝O)-RY9、-NRY7-C(＝O)-RY9；或者RY1、RY2、RY3中的两个形成具有3、4、5个链碳原子的二价亚烷基链，其中，二价亚烷基链的非相邻CH2基团中的1或2个可以各自独立由-N(H)-、-N(C1-6-烷基)-、-N(-C(＝O)-C1-4-烷基)-、-O-替代，其中，C1-6-烷基和C1-4-烷基基团可以是直链或支链的，且其中2个相邻CH2基团可以一起由-CH＝CH-部分替代，二价亚烷基链可以是未取代的或各自独立地由直链或支链的-C1-6-烷基或＝O(氧代)单或二取代的；RY4、RY5、RY6各自独立地表示H、卤素、LAY、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRY7、-SO2NRY7RY8、-NH-SO2-RY9、-NRY7-SO2-RY9、-SO2-RY9、-NH2、-NHRY7、-NRY7RY8、-OH、-O-RY9、-CHO、-C(＝O)-RY9、-COOH、-C(＝O)O-RY9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRY7、-C(＝O)-NRY7RY8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRY7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRY7RY8、-NH-C(＝O)-RY9、-NRY7-C(＝O)-RY9、氧代(＝O)；LAX表示直链或支链的C1-6-烷基，其可以是未取代的或各自独立地由卤素、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(＝O)-RX9、-COOH、-C(＝O)O-RX9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7、-C(＝O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRX7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRX7Rx8、-NH-C(＝O)-RX9、-NRX7-C(＝O)-RX9、氧代(＝O)单、二或三取代的，其中，C1-6-烷基基团的1或2个非相邻CH2基团可以各自独立地由O、S、N(H)或N-RX7替代和/或C1-6-烷基基团的1或2个非相邻CH基团可以各自独立地由N替代；LAY表示直链或支链的C1-6-烷基，其可以是未取代的或各自独立地由卤素、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRY7、-SO2NRY7RY8、-NH-SO2-RY9、-NRY7-SO2-RY9、-SO2-RY9、-NH2、-NHRY7、-NRY7RY8、-OH、-O-RY9、-CHO、-C(＝O)-RY9、-COOH、-C(＝O)O-RY9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRY7、-C(＝O)-NRY7RY8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRY7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRY7RY8、-NH-C(＝O)-RY9、-NRY7-C(＝O)-RY9、氧代(＝O)单、二或三取代的，其中烷基链的1或2个非相邻CH2基团可以各自独立地由O、S、N(H)或N-RY7替代和/或烷基链的1或2个非相邻CH基团可以各自独立地由N替代；LAZ表示二价直链或支链的C1-6-亚烷基基团，二价亚烷基基团可以是未取代的或各自独立地由卤素、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRZ7、-SO2NRZ7RZ8、-NH-SO2-RZ9、-NRZ7-SO2-RZ9、-SO2-RZ9、-NH2、-NHRZ7、-NRZ7RZ8、-OH、-O-RZ9、-CHO、-C(＝O)-RZ9、-COOH、-C(＝O)-O-RZ9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRZ7、-C(＝O)-NRZ7RZ8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRZ7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRZ7RZ8、-NH-C(＝O)-RZ9、-NRZ7-C(＝O)-RZ9、氧代(＝O)单、二或三取代的，其中，二价亚烷基基团的1或2个非相邻CH2基团可以各自独立地由O、S或-N(H)替代和/或二价亚烷基基团的1或2个非相邻CH基团可以由N替代；CAX表示具有3、4、5、6、7个碳原子的饱和单环碳环，碳环可以是未取代的或各自独立地由RCA1、RCA2单或二取代的；RX7、RX8、RY7、RY8、RZ7、RZ8各自独立地表示直链或支链的C1-6-烷基、苯基、具有5、6、7个环原子的单环芳族环体系，其中，所述环原子中的1、2、3、4个是选自N、O和/或S中的杂原子，其余是碳原子，且其中芳族环体系可以是未取代的或各自独立地由直链或支链的C1-6-烷基或具有3、4、5、6、7个碳原子的饱和单环碳环单或二取代的；或者各对RX7和RX8、RY7和RY8、RZ7和RZ8各自独立地与它们所连接的氮原子一起形成3、4、5、6或7元杂环，其中，杂环可以不含任何另外的杂原子，或者除了所述氮原子之外可以含有另外一个选自N、O和S中的杂环原子，其中如果另外的杂原子是N，则另外的N可以由H或直链或支链C1-6-烷基取代；RX9、RY9、RZ9各自独立地表示直链或支链的-C1-6-烷基，其可以是未取代的或由卤素、苯基、具有5、6、7个环原子的单环芳族环体系单、二或三取代的，其中所述环原子中的1、2、3、4个是选自N、O和/或S中的杂原子，其余是碳原子，且其中芳族环体系可以是未取代的或各自独立地由直链或支链的C1-6-烷基或具有3、4、5、6、7个碳原子的饱和单环碳环单或二取代的；RA1、RA2、RA3各自独立地表示H、卤素、LAX、ArX、HetarX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(＝O)-RX9、-COOH、-C(＝O)O-RX9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7、-C(＝O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRX7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRX7Rx8、-NH-C(＝O)-RX9、-NRX7-C(＝O)-RX9、氧代(＝O)；或者RA1、RA2、RA3中的两个与它们均所连接的环体系A的一个碳原子一起形成饱和或部分不饱和的环体系E，环体系E是单或双环的；并且具有3、4、5、6、7、8、9、10个环原子，可以不含杂原子或含有各自独立地选自N、O和/或S中的1、2、3个杂原子，环体系E可以是未取代的或各自独立地由RE1、RE2、RE3单、二或三取代的；RD1、RD2、RD3、RE1、RE2、RE3各自独立地表示H、卤素、LAX、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(＝O)-RX9、-COOH、-C(＝O)-O-RX9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7、-C(＝O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRX7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRX7Rx8、-NH-C(＝O)-RX9、-NRX7-C(＝O)-RX9、氧代(＝O)；RD4表示-COOH；RCA1、RCA2各自独立地表示H、卤素、RX9、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX7、-SO2NRX7RX8、-NH-SO2-RX9、-NRX7-SO2-RX9、-S-RX9、S(＝O)-RX9、-SO2-RX9、-NH2、-NHRX7、-NRX7RX8、-OH、-O-RX9、-CHO、-C(＝O)-RX9、-COOH、-C(＝O)-O-RX9、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7、-C(＝O)-NRX7RX8、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NH2、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NHRX7、-NH-(C1-3-亚烷基)-C(＝O)-NRX7Rx8、-NH-C(＝O)-RX9、-NRX7-C(＝O)-RX9、氧代(＝O)；卤素表示F、Cl、Br、I；或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物。3.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，R2表示H、未取代的直链或支链的-C1-6-烷基、-OH、-CN；R3表示H、未取代的直链或支链的-C1-6-烷基、-OH。4.根据权利要求3所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，R2表示H；R3表示H。5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，X表示N-R7或O；R7表示H或直链或支链的-C1-6-烷基或HetarX。6.根据权利要求5所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，X表示N-R7；R7表示H或HetarX7，优选为H；HetarX7表示具有5、6、7个环原子的单环芳族环体系，其中，所述环原子中的1、2、3、4个是选自N、O和/或S中的杂原子，其余是碳原子，其中芳族环体系可以是未取代的或各自独立地由RX71a、RX72a单或二取代的；优选为三唑基或吡啶基，其各自是未取代的或由RX79、-C(＝O)-NH2、-SO2-RX79单取代的；RX71a、RX72a各自独立地表示卤素、RX79、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2NHRX77、-SO2NRX77RX78、-NH-SO2-RX79、-NRX77-SO2-RX79、-SO2-RX79、-NH2、-NHRX77、-NRX77RX78、-OH、-O-RX79、-CHO、-C(＝O)-RX79、-COOH、-C(＝O)-O-RX79、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX77、-C(＝O)-NRX77RX78、-NH-C(＝O)-RX79、-NRX77-C(＝O)-RX79；RX77、RX78、RX79各自独立地表示直链或支链的C1-6-烷基、或者具有3、4、5、6、7个碳原子的饱和单环碳环；或者RX77和RX78与它们所连接的氮原子一起形成3、4、5、6或7元杂环，其中，杂环可以不含任何另外的杂原子，或者除了所述氮原子之外可以含有另外一个选自N、O和S中的杂环原子，其中如果另外的杂原子是N，则另外的N可以由H或直链或支链C1-6-烷基取代。7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，R1表示ArX、HetarX或HetarX-LAZ-ArY。8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，R1表示ArX1、HetarX1或HetarX1-LAZ1-ArY1；ArX1表示具有6、7、8、9、10个环碳原子的单或双环芳族环体系，环体系可以是未取代的或各自独立地由RX1a、RX2a、RX3a单、二或三取代的；ArY1表示具有6、7、8、9、10个环碳原子的单或双环芳族环体系，环体系可以是未取代的或各自独立地由RY1a、RY2a、RY3a单、二或三取代的；HetarX1表示具有5、6、7、8、9、10个环原子的单或双环芳族环体系，其中，所述环原子中的1、2、3个是选自N、O和/或S中的杂原子，其余是碳原子，其中，芳族环体系可以是未取代的或各自独立地由RX1b、RX2b、RX3b单、二或三取代的；LAZ1表示二价直链或支链的C1-6亚烷基基团；RX1a、RX2a、RX3a、RX1b、RX2b、RX3b、RY1a、RY2a、RY3a各自独立地表示LAX1、Br、-CN、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-RX9a、-NH2、-NHRX7a、-NRX7aRX8a、-NO2、-ORX9a；或者RX1a、RX2a、RX3a中的两个形成具有3、4、5个链碳原子的二价亚烷基链，其中，二价亚烷基链的非相邻CH2基团中的1或2个可以各自独立由-N(H)-、-N(C1-6-烷基)-、-N(-C(＝O)-C1-4-烷基)-、-O-替代，其中，C1-6-烷基和C1-4-烷基基团可以是直链或支链的，且其中2个相邻CH2基团可以一起由-CH＝CH-部分替代，二价亚烷基链可以是未取代的或由直链或支链的-C1-6-烷基单或二取代的和/或由＝O(氧代)单取代的；LAX1表示直链或支链的-C1-6-烷基，其可以是未取代的或由-ORX9a单取代的；RX7a、RX8a各自独立地表示直链或支链的-C1-6-烷基或与它们所连接的氮原子一起形成3、4、5、6或7元杂环，其中杂环可以不含任何另外的杂原子，或者除了所述氮原子之外可以含有另外一个选自N、O和S中的杂环原子，其中如果另外的杂原子是N，则另外的N可以由H或直链或支链-C1-6-烷基取代；RX9a表示直链或支链的-C1-6-烷基。9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，R1表示ArX1、HetarX1或HetarX1-LAZ1-ArY1；ArX1表示未取代的或由RX1a、RX2a单或二取代的苯基或萘基；HetarX1表示(a)具有6个环原子的单环芳族环体系，其中，所述环原子中的1个是氮原子，其余是碳原子；或(b)具有9个环原子的双环芳族环体系，其中，(i)所述环原子中的1个是氮原子或氧原子或硫原子，其余是碳原子；或(ii)所述环原子中的2个是氮原子，其余是碳原子；或(iii)所述环原子中的1个是氮原子，所述环原子中的1个是硫原子，其余的环原子是碳原子，其中，单或双环芳族环体系可以是未取代的或由直链或支链的C1-4-烷基或Rx1b单取代的或各自独立地由直链或支链的C1-4-烷基二取代的；ArY1表示苯基；LAZ1表示二价直链或支链的C1-4亚烷基基团，优选为CH2；RX1a、RX2a各自独立地表示直链或支链的-C1-6-烷基或-O-C1-6-烷基、-NH2、-NHRX7a、-NRX7aRX8a或一起形成具有3、4、5个链碳原子的二价亚烷基链，其中二价亚烷基链的非相邻CH2基团中的1或2个可以各自独立由-N(H)-、-N(C1-6-烷基)-、-N(-C(＝O)-C1-4-烷基)-、-O-替代，其中，C1-6-烷基和C1-4-烷基基团可以是直链或支链的，二价亚烷基链可以是未取代的或各自独立地由直链或支链的-C1-6-烷基或＝O(氧代)单或二取代的；RX1b表示-O-甲基、-NH2、-C(＝O)-甲基；RX7a、RX8a各自独立地表示直链或支链的-C1-4-烷基。10.根据权利要求9所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，ArX1表示3-(甲基氨基)-4-甲基苯基、3-(二甲基氨基)-4-甲基苯基、3-(二甲基氨基)-4-甲氧基苯基、1-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚-6-基(具有RX1a在3-位置和RX2a在4-位置的苯基、RX1a和RX2a一起形成-N(CH3)-CH2-CH2-CH2-链)、1-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉-7-基(具有RX1a在3-位置和RX2a在4-位置的苯基、RX1a和RX2a一起形成-N(CH3)-CH2-CH2-CH2-链)、4-甲基-1,2,3,4-四氢喹喔啉-6-基(具有RX1a在3-位置和RX2a在4-位置的苯基、RX1a和RX2a一起形成-N(CH3)-CH2-CH2-NH-链)、5-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-1,5-苯并二氮杂卓-7-基、萘基；HetarX1表示1H-吲哚-6-基、N-甲基-吲哚-6-基(1-甲基-1H-吲哚-6-基)、1-甲基-1H-吲哚-5-基、3-甲基-1H-吲哚-5-基、1,3-二甲基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-1H-吲哚-6-基、1-乙基-1H-吲哚-5-基、3-甲基-1-苯并呋喃-5-基、3-甲基-1-苯并噻吩-5-基、1-甲基-1H-吲唑-6-基、2-氨基-1,3-苯并噻唑-5-基、1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-6-基。11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，R5和R6均表示H。12.根据权利要求11所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，R4表示ArX、ArX-HetarY、ArX-HetcycY、HetarX、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、HetcycX、HetcycX-HetarY、LAZ-HetarY。13.根据权利要求11至12中任一项所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，R4表示ArX4、ArX4-HetarY4、HetarX4、HetarX4-HetarY4、HetarX4-HetcycY4、HetcycX4、LAZ4-HetarY4；ArX4表示未取代的或各自独立地由RX1c、RX2c单或二取代的苯基；HetarX4表示具有5、6、7、8、9、10个环原子的单或双环芳族环体系，其中所述环原子中的1、2、3个是选自N、O和/或S中的杂原子，其余是碳原子，其中芳族环体系可以是未取代的或各自独立地由RX1d、RX2d单或二取代的；HetcycX4表示具有3、4、5、6、7个环原子的饱和或部分不饱和的单环杂环，其中，(i)1个环原子是选自N、O的杂原子；或(ii)1个环原子是N，1个环原子是O；或(iii)2个环原子是N；其余的环原子是碳原子，其中，杂环可以是未取代的或由RX4a单取代的；HetarY4表示具有5或6个环原子的单环芳族环体系，其中所述环原子中的1、2、3、4个是N，其余是碳原子，其中芳族环体系可以是未取代的或由RY4a单取代的；HetcycY4表示具有3、4、5、6、7个环原子的饱和或部分不饱和的单环杂环，其中，(i)1个环原子是选自N、O的杂原子；或(ii)1个环原子是N，1个环原子是O；或(iii)2个环原子是N；其余的环原子是碳原子，其中，杂环可以是未取代的或由RY4b单取代的；LAZ4表示二价直链或支链的C1-6亚烷基基团；RX1c、RX2c、RX1d、RX2d各自独立地表示卤素、RX9b、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2-RX9b、-NH2、-OH、-O-RX9b、-C(＝O)-NH2；或者RX1d和RX2d形成具有3或4个链碳原子的二价亚烷基链，其中二价亚烷基链的非相邻CH2基团中的1或2个可以各自独立由-N(H)-、-O-替代，二价亚烷基链可以是未取代的或由＝O(氧代)单取代的；RX4a表示＝O(氧代)、直链或支链的-C1-6-烷基；RX9b表示直链或支链的-C1-6-烷基；RY4a表示NH2、直链或支链的-C1-6-烷基；RY4b表示直链或支链的-C1-6-烷基、-C(＝O)-RX9b；卤素表示F、Cl、Br、I。14.根据权利要求11至13中任一项所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，R4表示吡啶-3-基-甲基、吡啶基、噁烷基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、1,2-噻唑基、1,3-噻唑基、甲基噻唑基、3-甲基-1,2-噻唑-5-基、5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-3-基、4-苄腈、3-苄腈、1-甲基-1H-咪唑-5-基、二甲基咪唑基、1,2-二甲基-1H-咪唑-5-基、三唑基、4H-1,2,4-三唑-3-基、甲基三唑基、4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基、1-甲基-1H-1,2,3-三唑-5-基、5-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基、噁唑基(1,3-噁唑基)、甲基噁唑基、2-甲基-1,3-噁唑-5-基、异噁唑基(1,2-噁唑基)、甲基噁二唑基、2-甲基-1,3,4-噁二唑-5-基、5-(1H-咪唑-1-基)吡啶-3-基、5-(2-氨基嘧啶-5-基)吡啶-3-基、5-(1H-吡唑-4-基)吡啶-3-基、4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-基、2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-4-基、4-(1H-1,2,3,4-四唑-5-基)苯基、3-(1H-1,2,3,4-四唑-5-基)苯基、3-苯甲酰胺、3-氨基苯基、苯基，呋喃-2-基、哌啶-3-基、吗啉-2-基、1H-吡唑-4-基、甲基吡唑基、1-甲基-1H-吡唑-5-基，1-甲基-1H-吡唑-4-基、2-甲磺酰基苯基、4-甲磺酰基苯基、3-甲磺酰基苯基、哌啶-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、甲氧基吡啶基、4-甲氧基吡啶-3-基、4-溴-吡啶-2-基、2-溴吡啶-4-基、5-溴吡啶-3-基、氰基吡啶基、4-氰基吡啶-3-基、5-(嘧啶-5-基)吡啶-3-基、氨基吡啶基、5-氨基吡啶-3-基、4-氨基-吡啶-3-基、5-(1H-吡唑-5-基)吡啶-3-基、N-乙酰基哌嗪基-吡啶基、4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)吡啶-3-基、乙酰基吗啉基、吡唑基吡啶-3-基、咪唑并吡啶基、甲基哌嗪基吡啶基、嘧啶基吡啶基、甲基吗啉基、嘧啶基、氯嘧啶基、氨基嘧啶基、乙酰基哌啶基、吡啶基(羟基吡啶基)、甲基哌啶基、羟基吡啶基、氟吡啶基、甲基吡啶基、甲氧基吡啶基、吗啉基吡啶基。15.根据权利要求11至14中任一项所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，R4表示吡啶-3-基，3-溴吡啶-3-基、噁烷-3-基、1,2-噻唑-4-基、1,2-噻唑-5-基、1,3-噻唑-5-基、1-甲基-1H-咪唑-5-基、4H-1,2,4-三唑-3-基、1-甲基-1H-1,2,3-三唑-5-基、1,2-噁唑-4-基、1,3-噁唑-5-基、5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-3-基、5-(1H-咪唑-1-基)吡啶-3-基、5-(2-氨基嘧啶-5-基)吡啶-3-基、5-(1H-吡唑-4-基)吡啶-3-基、吗啉-2-基、哌啶-2-基、4-乙酰基吗啉-2-基、甲基吡唑基吡啶-3-基、4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-吡啶-3-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、4-(4-甲基哌嗪基)吡啶-3-基、4-(嘧啶-5-基)吡啶-3-基、4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)吡啶-3-基、4-甲基吗啉-2-基、4-甲氧基吡啶-3-基、2-氯-嘧啶-5-基、5-溴吡啶-3-基、2-氨基嘧啶-5-基、N-乙酰基哌啶-2-基、1,2-二氢吡啶-2-酮-5-基(2-羟基吡啶-5-基)、N-甲基哌啶-2-基、3-羟基吡啶基、4-氟吡啶-3-基、4-甲基吡啶-3-基、3-N-吗啉基吡啶-5-基。16.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，R5表示HetarX、HetcycX、LAX、CAX；R6表示H。17.根据权利要求16所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，R5表示HetarX5、HetcycX5、LAX5、CAX5；HetarX5表示具有5、6、8、9、10个环原子的单或双环芳族环体系，其中所述环原子中的1、2、3、4个是选自N、O和/或S中的杂原子，其余是碳原子，其中芳族环体系可以是未取代的或各自独立地由RX1e、RX2e单或二取代的；HetcycX5表示具有3、4、5、6、7个环原子的饱和单环杂环，其中1或2个环原子是选自N和/或O中的杂原子，其余的环原子是碳原子，其中，杂环可以是未取代的或由RX4a单取代的；LAX5表示直链或支链的C1-6-烷基，其可以是未取代的或各自独立地由卤素或-CN单、二或三取代的，或由-C(＝O)-、RX9c、-COOH、-C(＝O)-O-RX9c、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7c、-C(＝O)-NRX7cRX8c单取代的；CAX5表示具有3、4、5、6、7个碳原子的饱和单环碳环，碳环可以是未取代的或由-OH、-NH2、-NH-C(＝O)-RX9c单取代的；RX1e、RX2e各自独立地表示卤素、RX9c、-CN、-NO2、-SO2NH2、-SO2-RX9c、-NH2、-NHRX7c、-NRX7cRX8c、-OH、-O-RX9c、-C(＝O)-NH2；RX4a表示H、LAX5a、卤素、RX9c、-SO2-RX9c、-CHO、-C(＝O)-RX9c、-COOH、-C(＝O)-O-RX9c、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7c、-C(＝O)-NRX7cRX8c、氧代(＝O)；LAX5a表示直链或支链的-C1-6-烷基，其可以是未取代的或各自独立地由卤素单、二或三取代的或者各自独立地由卤素、-CN、氧代、-O-RX9c、-NH2、-NHRX7c、-NRX7cRX8c、-COOH、-C(＝O)-O-RX9c、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7c、-C(＝O)-NRX7cRX8c或-C(＝O)-RX9c单或二取代的；RX7c和RX8c各自独立地表示直链或支链的-C1-6-烷基或与它们所连接的氮原子一起形成3、4、5、6或7元杂环，其中杂环可以不含任何另外的杂原子，或者除了所述氮原子之外可以含有另外一个选自N、O和S中的杂环原子，其中如果另外的杂原子是N，则另外的N可以由H或直链或支链-C1-6-烷基取代；RX9c表示直链或支链的C1-6-烷基或具有3、4、5、6、7个碳原子的饱和单环碳环；卤素表示F、Cl、Br、I。18.根据权利要求16或17中任一项所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，R5表示LAX5、CAX5、HetarX5或HetcycX5；HetarX5表示具有5或6个环原子的单环芳族环体系，其中所述环原子中的1、2、3或4个是氮原子，所述环原子中的0或1个是氧或硫原子，其余是碳原子，其中芳族环体系可以是未取代的或由RX1e单取代的；HetcycX5表示具有3、4、5、6、7个环原子的饱和单环杂环，其中，1或2个环原子是选自N和/或O中的杂原子，其余的环原子是碳原子，其中杂环可以是未取代的或由RX4a单取代的；LAX5表示直链或支链的-C1-6-烷基，其可以是未取代的或由-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7c、-C(＝O)-NRX7cRX8c单取代的；CAX5表示具有3、4、5、6、7个碳原子的饱和单环碳环，碳环可以是未取代的或由-OH、-NH2、-NH-C(＝O)-RX9c单取代的；RX1e表示RX9c；RX4a表示H、LAX5a、RX9c、-SO2-RX9c、-C(＝O)-RX9c、-C(＝O)-NHRX7c、-C(＝O)-NRX7cRX8c、氧代(＝O)；LAX5a表示直链或支链的-C1-6-烷基，其可以是未取代的或由-CN、氧代、-COOH、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NHRX7c、-C(＝O)-NRX7cRX8c或-C(＝O)-RX9c单取代的或由氧代和-O-RX9c或-NH2二取代的；RX7c和RX8c各自独立地表示直链或支链的-C1-6-烷基或与它们所连接的氮原子一起形成3、4、5、6或7元杂环，其中，杂环可以不含任何另外的杂原子，或者除了所述氮原子之外可以含有另外一个选自N、O和S中的杂原子，其中如果另外的杂原子是N，则另外的N可以由H或直链或支链-C1-6-烷基取代；RX9c表示直链或支链的-C1-6-烷基或具有3、4、5、6、7个碳原子的饱和单环碳环。19.根据权利要求16至18中任一项所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，R4表示ArX、ArX-HetarY、HetarX、HetarX-HetarY、HetarX-HetcycY、LAZ-HetcycY或HetcycX。20.根据权利要求16至19中任一项所述的化合物，或其衍生物、N-氧化物、前药、溶剂合物、互变异构体或立体异构体以及前述各物质的生理上可接受的盐，包括其所有比例的混合物，其中，R4表示ArX4、ArX4-HetarY4、HetarX4、HetarX4-HetarY4、HetarX4-HetcycY4、HetcycX4；ArX4表示未取代的或各自独立地由RX1f、RX2f单或二取代的苯基；HetarX4表示具有5、6、8、9、10个环原子的单或双环芳族环体系，其中，所述环原子中的1、2、3个是选自N、O和/或S中的杂原子，其余是碳原子...
【专利技术属性】
技术研发人员：CH·R·Y·法布里蒂乌斯，M·O·诺瓦克，K·A·维克里克，A·B·萨比尼尔兹，M·D·比恩，A·M·布达，P·S·古兹克，K·R·雅库别茨，M·马丘斯扎克，K·克维辛斯科，M·M·托姆奇克，M·M·加莱佐夫斯基，A·龚德拉，L·P·杜德克，
申请(专利权)人：赛尔维他股份公司，
类型：发明
国别省市：波兰,PL
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。